Агонисты

РИС. 6-9. Некоторые агонисты и антагонисты адренэргической синаптической передачи (в большинстве случаев представлены в виде катионов). [c.337]

При изучении нейромедиаторов важное значение имеет подбор специфических агонистов, имитирующих действие медиатора, или антагонистов, блокирующих это действие. В зависимости от чувствительности к одной или другой группе соединений холинэргические нейроны делятся на мускариновые (активируемые мускарином, рис. 16-6) или никотиновые (активируемые никотином) [46]. Мускариновые рецепторы, имеющиеся во многих нейронах автономной нервной системы, специфически блокируются атропином и декаметонием (рис. 16-6). Никотиновые синапсы присутствуют в ганглиях и скелетных мышцах. Их ингибиторами являются кураре и активный компонент этого яда D-тубо-курарин (рис. 16-6), а также белок из змеиного яда а-бунгаротоксин (рис. 16-7). Этот токсин был, в частности, использован для титрования рецепторов ацетилхолина в моторной концевой пластинке диафрагмы крысы. Было показано, что количество рецепторов в расчете на одну пластинку составляет примерно 4-10 (или 13000 рецепторов на [c.332]

Морфин его агонисты и антагонисты 184 [c.4]

Л. с. могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) или резорбтивное (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте контакта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). В-ва, возбуждающие рецепторы, наз. агонистами, в-ва, уменьшающие или устраняющие действие агонистов,-антагонистами. Взаимод. агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. или межмол. связей (ковалентной, ионной, водородной и др.) в зависимости от прочности зтих связей различают обратимое и необратимое действие Л. с. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными. На избирательность Л.С. влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы Л. с., его пространств, соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. св-ва. [c.585]

Путь к другим агонистам и антагонистам дофаминовых рецепторов (см. выше) показан на схеме 7 [36]. [c.48]

Таблица 7. Соотношение [i2/ i активности в ряду агонистов [ о-адренорецепторов [Ledere G. et al., 1981]

Активность выражена константой диссоциации комплекса агонист-(3-адрен1]-рецептор при использовании в качестве лиганда 1 4]-гидроксибеизилпиндо- [c.43]

Теории наркомании обычно строятся на постулате, что в результате связывания наркотика с рецептором в системе рецептор — агонист возникают какие-то компенсаторные изменения. Специфические рецепторы наркотиков были обнаружены в центральной нервной системе, а также в культивируемых клетках опухоли. Изучение последнего объекта позволило предположить, что морфин действует на нейроны, подобно гормону с тормозящим эффектом, а именно понижает содержание сАМР [104]. Этот эффект вызывает компенсаторную реакцию нервной клетки, направленную на увеличение концентрации сАМР и выражающуюся в увеличении содержания или активности аценилатциклазы. В итоге возникает зависимость от морфина, поскольку в его отсутствие содержание сАМР становится слишком высоким. Увеличением содержания аденилатциклазы и связанных с этим ферментом рецепторов можно объяснить также развивающуюся толерантность к наркотику. [c.346]

Начаты разработки новых поколений биодатчиков на базе аффинных взаимодействий (биосродства) типа фермент-ингибитор, антитело-антиген, агонист (антагонист)-клеточный рецептор, а также на основе полупроводниковых структур и мезоэлектричес-кого эффекта. Последние два биодатчика дают возможность создавать сенсоры, чувствительные к газам, что имеет существенное значение для создания роботов, реагирующих на изменения внешних воздействий. [c.102]

Некоторые другие агонисты и антагонисты Di и D, рецепторов дофамина изучались в работах [26-28]. Биоактивная конформация 7 -(+)-8-хлор-2,3,4,5-тетрагидро-3-метил-5-фенил-1Я-3-бензазепин-7-ола 16 обсуждается в статье [29]. Фторзамещенные 3-бензазепины описаны в работе [30]. [c.46]

В самое последнее время активно обсуждается вопрос о перспективах поиска анальгетиков неопиоидиого механизма действия среди агонистов нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (wA liR) [1-5]. [c.418]

Несомненно, наиболее интересным результатом поиска активных аналогов ЭБ явилось открытие мощных агонистов nA liR среди производных азетидина. Так, эфир 3-оксипиридииа 117, обозначаемый в статьях как агент А-85380 [105, 106], обладает аффинностью к а4(32 подтипам, вполне сравнимой с ЭБ. Новый агонист nA liR 118 (АВТ-594) [77, 105] при острой и хронической боли он проявляет анальгетическую активность равную эффекту морфина. По важнейшим фармакологическим характеристикам является двойником ЭБ, практически не обладая побочными эффектами последнего, что позволяет рассматривать АВТ-594 118 и его эпимер 119 как новую группу высокоэффективных оральных анальгетиков. [c.445]

За 10 лет, прошедших после выхода статьи [8], опубликовано более сотни работ, посвященных синтезу ЭБ и его аналогов. Настоящий обзор обсуждает как современные подходы к получению производных 7-азабицикло[2,2,1]гептана и других азабицикланов, так и проблемы создания агонистов нейрональных A liR, молекулы которых являются азотистыми гетероциклами. [c.418]

Поскольку ЭБ является ненаркотическим анальгетиком, то дальнейшие исследования его фармакологической активности проводились в сравнении с агонистами иАСЬК никотином и цитизином. [c.440]

Алкалоид анатоксин-А 90 известен как мощный агонист иАСЬК. Его хлор-пиридииовый аналог 91 (иВ-165) [90] по степени связывания с иАСЬК занимает промежуточное положение между анатоксином и ЭБ [91]. Соединение 92 в 20 раз менее активно своего изомера 91. [c.441]

Соединение 112 с характерной для ЭБ возможностью пространственного сближения атомов азота обладает высокой связывающей способностью к а4(32 подтипам. Соединения 109-111, у которых, подобно эндо-ЭБ, нет условий для взаимного ориентирования атомов азота, обладают слабой активностью (эндо-ЭБ в 150 раз более слабый агонист nA liR по сравнению с ЭБ) [101]. [c.444]

Таким образом, успехи в изучении фармакологических свойств эпибатидина и его аналогов свидетельствуют о перспективности поиска ненаркотических анальгетиков и средств лечения нейродегенераций среди агонистов нейрональных ацетилхолиновых рецепторов. [c.446]

Ингибирование ферментов лежит в основе действия антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов (см., например, дополнение 6-А). Однако многие лекарственные препараты взаимодействуют с рецепторами, расположенными на клеточной поверхности, которые не являются ферментами в обычном смысле этого слова. Согласно теории рецепторов, разработанной примерно в 1937 г., близкие по структуре лекарственные препараты часто оказывают аналогичное действие, поскольку связываются с одним и тем же рецептором. В нормальных условиях рецептор может связывать гормон, нейромедиатор или какой-либо метаболит, структурно близкий лекарственному препарату. С"вязывание с соответствующим рецептором препаратов одного класса, называемых в фармакологической литературе агонистами, вызывает в клетке ту же реакцию, что и связывание гормона. В то же время соединения с родственной структурой могут. действовать и как антагонисты связывание их с рецептором не вызывает должного ответа. Вза имоотношения агониста и антагониста часто носят конкурентный характер, подобный конкурентному ингибированию ферментов. [c.32]

Биохимия Том 3 (1980) -- [ c.32 ]

Биоорганическая химия (1987) -- [ c.2 , c.14 , c.641 ]

Возможности химии сегодня и завтра (1992) -- [ c.97 ]

Биохимия человека Т.2 (1993) -- [ c.155 , c.156 , c.216 , c.217 ]

Биохимия человека Том 2 (1993) -- [ c.155 , c.216 , c.217 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология