Биологическая активность производных

В конце 60-х-начале 70-х гг. при синтезе в-в сложной структуры начали применять в кач-ве катализаторов ферменты (т. наз. комбинированный химико-энзиматич. синтез). Этот подход был использован Г. Кораной для первого синтеза гена. Использование ферментов позволило осуществить строго избирательное превращение ряда прир, соед. и получить с высоким выходом новые биологически активные производные пептидов, олигосахаридов и нуклеиновых к-т. [c.288]

В течение многих лет биохимическое окисление ассоциировалось преимущественно с отщеплением водорода. При этом всегда подразумевалось, что кислород, входящий в состав органических веществ, неизменно попадает туда из молекул воды. Молекула воды может присоединяться по двойной связи, и образующийся спирт подвергается действию дегидрогеназ. И тем не менее время от времени появлялись указания, что небольшие количества О2 существенны и необходимы даже для клеток, растущих в анаэробных условиях [134]. В 1955 г. Хаяиши и Масон независимо продемонстрировали, что Ю иногда Включается в органические соединения непосредственно из Юг, как показано в уравнении (10-43). Сегодня нам известно большое число оксигеназ, участвующих в образовании таких существенных для метаболизма соединений, как стерины, простагландины и биологически активные производные витамина О. Оксигеназы оказываются необходимыми и для катаболизма многих веществ, чаще всего действуя на неполярные группы, трудно поддающиеся действию других ферментов [134—136]. [c.434]

Биологически активные производные индола. В перву>с очередь к ним относятся триптофан и продукты егс метаболических превращений. [c.282]

РАЗРАБОТКА МЕТОДОВ НАПРАВЛЕННОГО СИНТЕЗА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АДАМАНТАНА [c.84]

В пятой главе приведены результаты исследований биологической активности производных 1,2,4-триазиндиона-5,6. [c.18]

Исследование биологической активности производных несимметричных триазинов [c.18]

Несмотря на большое число работ по исследованию биологической активности производных гидразина, практическое применение получили немногие из них, [c.373]

Разработаны методы получения, осуществлен синтез, изучено строение и важнейшие свойства новых силатранов и герматранов, включающих в молекулу карборанильные фрагменты, фрагменты различных биологически активных производных органических кислот, таких как бензойная, крезоксиуксусная, никотиновая, салициловая, адамантанкарбоно-вая и др., алкильные, этиленовые и ацетиленовые мостики между силатра-нильными группами. Эти исследования заложили научную основу синтеза новых перспективных препаратов для медицины и сельского хозяйства. [c.110]

Рассмотрение биологической активности производных бензимидазола показывает, что их можно разбить на несколько групп соединений (табл. 4). Действие всех соединений не может быть сведено в одну схему. Первоначально бактерициды и фунгициды рассматривались как антагонисты пуриновых и пиримидиновых оснований [1]. Это справедливо для наиболее простых соединений— бензимидазола и его замещенных, где заместители обладают малыми пространственными объемами. Имеются литературные данные, подтверждающие эти положения [1]. [c.31]

Следует отметить еще одно чрезвычайно интересное направление использования биологически активных производных этиленимина. [c.230]

Однако наибольший интерес в настоящее время проявляется к биологической активности производных адамантана. Наиболее широко и всесторонне исследованы азотсодержащие производные [c.142]

Эти данные были использованы при изыскании селективных гербицидов. Так, можно ожидать, что одни виды растений после обработки производными масляной, капроновой или каприловой кислот будут разлагать эти соединения до биологически активных производных уксусной кислоты и, следовательно, погибнут в результате их гербицидного действия. Другие же виды растений, не способные расщеплять данное соединение, останутся неповрежденными. [c.307]

Вначале существовало мнение, что эффективность производных акридина не изменяется в присутствии крови или сыворотки. Впоследствии оно оказалось ошибочным. Дальнейшие исследования, посвященные вопросу о биологической активности производных акридина, были проведены Альбертом [73]. [c.302]

Ряд биологически активных производных 1,3-диоксоланов, включающих 1-пропенильную и алкоксиметильную группы, получен конденсацией а-моноалкиловых эфиров глицерина с кротоновым альдегидом с выходом целевого продукта до 54%. [c.33]

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ A]VIИHOБEHЗИMИДAЗOЛA И КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ [c.80]

Синтез и биологическая активность производных 2-аминобенз-имидазола и карбоновых кислот [c.187]

Были продолжены приоритетные исследования по разработке методов синтеза биологически активных производных адамантана с использованием Ы-замещенных адамантилсодержащих имидоилхлоридов [1] и 1,3-дегидроадамантана (1,3-ДГА) [2] в качестве доступных исходных реагентов. [c.45]

Группа аминопиридинов включает в себя значительное число биологически активных производных. В качестве примера можно привести супрастин (42), обладающий антигистаминным действием и применяемый при аллергических дерматозах. Другим примером служит триаминопроизводное феназопиридин (45), который используется в качестве анальгетика при болезненном мочеиспускании. Его производят двойным аминированием 2-пиридона (43) амидом натрия при нагревании (200 °С) в диметиланилине с последующим азосочетанием диамина (44) с фенилдиазонийхлоридом в кислой среде [c.121]

Самым ответственным и наиболее сложным по химической структуре биологически активным производным пантотеновой кислоты является кофермент А, катализирующий различные реакции переноса и присоединения ацильных остатков в процессах жирового и углеводного обмена. Активной группой кофермента, осуществляющей эти реакции, является суль-фогидрильная группа 2-меркаптоэтиламина. Строение кофермента А было изучено реакциями его гидролитического расщепления [14, 33] на основании полученных данных установлена следующая химическая формула [c.138]

Повышенный интерес к нафтиридинам (ниридопиридинам) в последние два десятилетия вызван широчайшим спектром биологической активности производных этого класса. В большинстве случаев стимулом для синтетических изысканий в этой области являлся поиск новых веществ, перспективных для терапевтического использования, о чем указано в обзорных работах [1-3]. Помимо этого, в литературе последних лет появилось множество сведений об использовании нафтиридиновых производных в сельском хозяйстве, как средств защиты растений, и в ветеринарии, как антибиотиков для млекопитающих. Большое число соединений этого ряда заявлено в качестве гербицидов, инсектицидов, немато-цидов, регуляторов роста растений, фунгицидов и бактерицидов нового типа. [c.167]

Биологическая активность производных и аналогов эпибатидина [c.441]

Систематизированы литературные данные по применению активированных алко-ксиэтиленов в синтезе биологически активных производных пиридина и хинолина. Рассмотрены региоселективные пути синтеза и выявлены закономерности образования указанных выше структур в зависимости от строения алкоксиалкена, типа нуклеофильного реагента, условий реакции. Обсуждена биологическая активность полученных по реакции нуклеофильного винильного замещения производных пиридина и хинолина. [c.127]

Синтезу и исследованию биологической активности производных пиразола посвящены многочисленные работы, которые суммированы в ряде монографий и обзорах, Щ1тируемых в обзорной работе [28]. [c.296]

Изучены некоторые химические превращения 3-гидрокси-, 3-меркапто- и 3-амино-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндионов-5,6 с целью расширения ассортимента биологически активных производных несимметричных триазинов. Реакциями З-гидрокси-1,4,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазиндиона-5,6 получены гидразино-, анилино-, этокситриазиндионы и триазиноксиуксусная кислота проведены реакции ацилирования и алкилирования по азоту в положении 4. [c.20]

Активированные алкоксиэтилены в синтезе биологически активных производных пиридина и хинолина [c.241]

В течение довольно длительного срока химия тиофена развивалась как прикладная область для получения макроциклических производных, для введения фрагмента С-4 в различные соединения и т.п., что нашло свое отражение в монографии [1]. В последние годы наблюдается новый всплеск интереса к химии замещенных тиофенов, связанный, в первую очередь, с получением олигомерных и полимерных производных тиофенов, бнтиенилов и тиенотиофенов, среди которых обнаружены материалы, проявляющие интересные физические свойства молекулярные переключатели, органические полупроводники и сверхпроводники и т.п. [2-4]. Вместе с тем не прекращаются и работы, связанные с изучением биологической активности производных тиофена. Из отечественной литературы известна только одна монография, посвященная систематическому изучению некоторых производных тиофена и битненнла как перспективных антисептиков новой группы [5]. Представляло интерес изучить поведение карбонильных соединений замещенных тиофенов и полученных нз них гндразонов по отношению к грамположительным St. aureus 209-Р) и грамотрицательным Е. соИ 675) микробам. [c.472]

В литературе описана биологическая активность производных смоляных кислот ряда абиетана [1, 2]. Недавно было показано, что гетероциклические соединения, полученные из дегидроабиетиновой кислоты, имеют потенциальную антибактериальную и фунгицидную активность [3]. Нами осуществлен синтез производных пирана 2 и тиофена 3 из диметилового эфира циклопентанонпимаровой кислоты 1. [c.205]

Систематическое изучение биологической активности производных пиримидина показало, что соединения этого класса гетероциклов обладают широким спектром пестицидных свойств. Среди них найдены регуляторы роста растений [488, 501], гербициды [502—514], инсектициды и акарициды [515—520], фунгициды и бактерициды [521—530], антидоты гербицидов и др. Кроме того, производные пиримидина служат полупродуктами для синтеза многих активных фосфорорганических инсектицидов, а также производных карбаминовой кислоты и мочевины. [c.584]

Высокая биологическая активность производных 1,2,3-три-азола была открыта еще в начале 40-х годов, дальнейшие исследования подтвердили наличие у них гербицидной [97, 98], инсектицидной 99, 100] и фунгицидной [101, 102] активности, но практического применения они пока не имеют. [c.619]

Рассмотрение строения аминоэфиров приведенных групп показывает, что первая структура содержит два асимметричных углерода, которые отсутствуют во 2-й и 3-й структурах, С целью проверки влияния количества и расположения асн.мметричных углеродов п аминоалканоле на биологическую активность производных пара-бутокоибензойиых кислот были получены аналоги этих соединений с аминоспиртамн изомерного строения, содержащими в одном случае в я-положении, в другом—в р-иоложении дополнительно по одной метильной группе и по одному асимметричному углеро-ду [15] [c.42]

В живых организмах коламин образуется при декарбоксилировании а-аминокислоты серина (см. 16.1.3). Из биологически активных производных коламина важное значение имеет его N-aлкильнoe производное — X о л и н. Холин предсгавляет собой четвертичное аммониевое основание, содержащее спиртовую гидроксильную группу. Синтезируется холин из этиленоксида и триметиламина. [c.347]

Озонолизом 1,4-дигидронафталина получен диальдегид о-фенилендиуксусной кислоты, который может использоваться в си1ггезе биологически активных производных [c.137]

Индолы, так же как и пирролы, имеют несколько протонированных форм. Хотя, как показывает тщательное изучение ИК- и УФ-спектров и спектров ЯМР различных метилиндолов, их протонирование осуществляется в основном в положение 3, для кислых сульфатов 1,2-диметилиндолов равновесие может быть сдвинуто в сторону М-нротонирования [186]. Реакции дейтерообмена идут во всех трех положениях [187]. Замечательным и пока необъяснимым фактом является очень низкая основность скатола (3-метил-индола) и его биологически активных производных по сравнению с другими метилиндолами. Хотя в литературе и нет хорошего совпадения значений рКа ДЛЯ этих соединений [32, 185], все же для них соблюдается общий порядок основности (и величин рКа)- [c.231]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология