Энкефалины, ферментативный синтез

Большого внимания заслуживает описаннЬ1Й Кульманом [348] ферментативный синтез Leu- и Met-энкефалинов (ср. разд. 2.3.3.2) с использованием только катализируемой протеазами конденсащ1И, причем из семи ферментативных реакций пять было проведено с папаином. Скорость катализируемого папаином пептидного синтеза существенно повышается при применении в качестве карбоксильного компонента алкиловых эфиров вместо N-замещенных аминокислот или пептидов (Якубке и др., 1981 г.). [c.168]

Очень хороша для ферментативного пептидного синтеза карбоксипепти-даза (СРВ-У) из пекарских дрожжей, синтетические возможности которой тщательно изучены группой Йохансена [349]. Авторы применяли СРВ- для получения различных синтетических объектов, в том числе энкефалина. Большие ожидания возлагаются на СРВ- в области семисинтеза, в особенности для превращения инсулина свиньи в человеческий (такое превращение было описано также с применением других протеаз [351]). О значении протеаз для семисинтеза [540] см. разд. 2.2.10.1.3. [c.169]

Сопоставлена реакционная способность естественных и модифицированных аминокислот в пептидном синтезе и выявлены методы, обеспечивающие высокие выходы модифицированных пептидов. Такие пептиды обладают более селективным действием, нередко повышенной на 2—3 порядка биологической активностью (аналоги энкефалина, арги-нинвазопрессина и др.) и увеличенной устойчивостью к ферментативному расщеплению по сравнению с пептидами, содержащими лишь остатки природных аминокислот. Установлено, что введение остатков модифицированных аминокислот в молекулу пептидов в ряде случаев вызывает изменение конформации последних. Показано распространен ние производных модифицированных аминокислот в природе. [c.4]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология