Форболовые эфиры рецептор

Целый ряд соединений, в том числе фенобарбитал и сахарин, может играть роль промоторов в различных органах. Активное начало кротонового масла—смесь форболовых эфиров, а наиболее активный среди них—12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетат (ТФА), вызывающий целый ряд эффектов. Наиболее интересными оказались данные, согласно которым протеинкиназа С может служить рецептором ТФА. Повышение активности фермента в результате взаимодействия с ТФА может вызвать фосфорилирование ряда мембранных белков, что в свою очередь ведет к изменению транспорта и других функций клеток. Этот важный результат позволяет связать действие некоторых опухолевых промоторов с их влиянием на трансмембранную передачу сигналов (см. ниже Факторы роста ). Многие опухолевые промоторы изменяют экспрессию генов однако механизмы, с помощью которых промоторы превращают инициированные клетки в опухолевые, остаются пока невыясненными. [c.356]

Протеинкиназа С подвергается аутофосфорилированию в присутствии Са и фосфолипидов. Физиологическое значение этого процесса состоит, вероятно, в повышении активности киназы. Установлена также активация протеинкиназы С офаниченным протеолизом под действием мембраносвязанной Са-активируемой эндогенной протеазы. Полученные фрагменты теряют сродство к мембранам независимо от присутствия Са и диацилглицерина. Такие растворимые фрагменты С-киназы, активность которых не зависит от Са и фосфолипидов, появляются при взаимодействии форболовых эфиров с некоторыми клетками. Ингибиторы Са-зависимых протеиназ (калпайнов) блокируют это действие форболовых эфиров. Очевидно, при стимуляции рецепторов фосфолипазы С увеличение внутриклеточной концентрации ионизированного Са " " под действием инозитолтрифосфата приводит наряду с транслокацией С-киназы на мембраны также к активации мембраносвязанных, Са-стимулируемых протеиназ и появлению независимой от Са " и фосфолипидов активности С-киназы. [c.359]

Рецептор форболовых эфиров обнаружен во всех исследованных тканях животных. Его концентрация наиболее высока в мозгу, кишечнике и селезенке. [c.11]

Форболовые эфиры связываются со всеми мембранными фракциями (преимущественно с микросо-мальнои), но не взаимодействуют с компонентами цитозоля. Из этого, однако, не следует, что рецепторы этих эфиров отсутствуют в цитозоле. Установлено, что рецептор существует в двух формах растворимой и мембраносвязанной, его переход во вторую НзС. форму осуществляется под воздействием a + и кислых фосфо- [c.11]

Если сделать адренергические рецепторы нечувствительныл к норадреналину, обработав клетки форболовым эфиро (активируя протеинкиназу С, он, видимо, вызывает фосфор лирование рецепторов и тем самым их инактивацию), i добавка норадреналина уже не приводит к увеличению о держания в клетках ни инозитолфосфата, ни арахидоново кислоты. [c.226]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология