Сублингвальный прием

К энтеральным способам введения ЛС также относят сублингвальный и ректальный. Преимуществами сублингвального приёма считают быстрое всасывание ЛС, поступление его в системный кровоток, минуя печень, и быстрое развитие фармакологического эффекта. Однако далеко не все ЛС могут абсорбироваться слизистой оболочкой полости рта. [c.10]

Перспективны полимерные пленки (содержат 1-2 мг нитроглицерина), фиксируемые на слизистой оболочке дёсен. Действие нитроглицерина развивается почти так же быстро, как при сублингвальном приёме, но оно более длительное. Основные метаболиты нитроглицерина (динитраты и мононитраты) фармакологически малоактивны, выводятся главным образом почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. [c.120]

В ротовой полости ЛС обволакивается слюной. Многие лекарственные формы для пер-орального приёма покрыты специальной оболочкой, препятствующей воздействию на них ферментов слюны, поэтому препараты, назначаемые через рот (не сублингвально), как правило, не рекомендуют разжевывать. [c.8]

После введения препарата выделяют латентный период действия, период максимального действия, период удержания эффекта и период последействия. Длительность латентного периода ЛС определяет его выбор, особенно при ургентных ситуациях в одних случаях латентный период равен секундам (сублингвальная форма нитроглицерина), в других — дням и неделям (верошпирон, кризанол). Длительность латентного периода в одних случаях обусловлена постоянным накоплением препарата (например, резохина, делагила) в месте его воздействия, в других зависит от опосредованного (косвенного, непрямого) действия (например, гипотензивный эффект р-адреноблокаторов). Период удержания эффекта — объективный фактор, определяющий кратность назначения и длительность приёма ЛС. [c.30]

Показания и режим дозирования. Препараты этой группы в основном применяют внутрь для лечения артериальной гипертензии, а парентерально и сублингвально (клонидин) — для купирования гипертонического криза. Клонидин применяют также при мигрени (особенно провоцируемой приёмом шоколада, сыра, цитрусовых), в пси д атрической практике для лечения абстиненции при отмене опиоидов, прекращении употребления алкоголя, курения, а также при [c.94]

Фармакокинетика. Нитроглицерин и изосорбида динитрат при сублингвальном при-ёме всасываются быстро и полно. в крови после приёма под язык 0,3 мг нитроглицерина и 5 мг изосорбида динитрата наступает через 2-3 и 15-30 мин и составляет около 1-1,5 и 10-20 нг/мл соответственно. Биодоступность препаратов при приёме внутрь невелика из-за интенсивного метаболизма в печени при первом прохождении. [c.120]

Сублингвальные формы нитратов, сублингвальный аэрозоль изосорбида динитрата используют прежде всего для купирования приступов стенокардии. Препарат рекомендуют принимать в положении сидя, так как приём в вертикальном положении, особенно после прекращения быстрой ходьбы, может привести к выраженному снижению АД. Если последовательный приём 3 таблеток нитроглицерина (или 3 доз аэрозоля изосорбида динитрата для сублингвального применения) в течение 15-20 мин не купировал приступ, необходимо исключение инфаркта миокарда и проведение соответствующих неотложных мероприятий. Если нитраты принимать при температуре воздуха выше 24-26 °С, все фармакологические эффекты усиливаются. Для предупреждения приступа стенокардии нитроглицерин иногда принимают за 5- [c.121]

Ко всем лекарственным формам нитратов, особенно к пластырям, может развиться полностью обратимая перекрёстная толерантность. В течение первых 38 ч (в среднем на 5-й приём) после начала применения нитроглицерина (по 0,3 мг каждые 1-3 ч) сублингвально он перестаёт вызывать головную боль. Развивается также толерантность к антиангинальному действию. Так, уже после первой недели регулярного приёма изосорбида динитрата в дозе 15 мг 4 раза в сутки антиангинальный эффект препарата существенно снижается. Скорость развития толерантности варьирует от нескольких дней до 2-4 мес и более. Длительная терапия нитратами приводит не только к существенному ослаблению антиангинального действия, но и к его укорочению, причём развивается перекрёстная толерантность к разным препаратам из класса нитратов. В наименьшей степени она проявляется при сублингвальном использовании нитроглицерина, который сохраняет свою антиангинальную активность даже при практически полной толерантности к пероральным и трансдермальным формам нитратов. [c.123]

У больного В. 48 лет отмечаются приступы стенокардии при умеренных физических нагрузках. В анамнезе коллаптоидное состояние после однократного приёма нитроглицерина сублингвально (с тех пор больной нитроглицерин не принимал). Сопутствующие заболевания гипертоническая болезнь (рабочий уровень АД 160/100 мм рт.ст ), гипофункция щитовидной железы. На момент осмотра АД 190/100 мм рт.ст, ЧСС 72 в минуту. [c.151]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология