Опиоиды

Термин ОПИАТЫ об диняет вещества, извлекаемые из ОПИЯ, среди которых наиболее важны МОРФИН, КОДКИН, ПАПАВЕРИН, широко применяемые в качестве лекарственных средств, и ТЕБАИН, используемый в основном в медицинской промышленности для получения лекарств, а также синтезированные производные морфина, которые относят к полусинтетическим ОПИАТАМ и среди которых наиболее известен за сюи наркотические свойства ГЕРОИН. Вещества, отличающиеся по структуре от структуры морфина, но действующие по сходному механизму (через опиоидные рецепторы) относят к ОПИОИДАМ. [c.6]

Развитие толерантности и лекарственной зависимости при длительном приеме терапевтических доз ТРМ является исключительным и не было отмечено при использовании ТРМ в течение трех месяцев (225—258 мг ежедневно), как и выраженного синдрома отмены. Специальными экспериментами с участием двенадцати бывших наркоманов и шести опийно-зависимых наркоманов, проходяш,их курс лечения метадоном, было показано, что ТРМ не продуцирует морфиноподобный эффект, имеет низкую наркотическую активность и не может служить заменой морфина при опийной наркомании для лиц с низкими или умеренными уровнями опиатной зависимости, по крайней мере до доз 300 мг(2]. В отношении ингибирования мю-опиоид-ного связывания ТРМ в 10 раз менее эффективен, чем кодеин, в 1000 раз, чем метадон, и в 6000 раз, чем морфин. Для продуцирования морфиноподобных эффектов у толерантных субъектов требуются более высокие дозы. [c.196]

Все аналоги ФНТ относятся к опиоидам, так как связываются опиатными рецепторами, и их фармакологическое действие, в томчисле и побочные эффекты, подобны опиатным, но различаются по силе и продолжительности действия (табл. 1)(6,9, 15 . [c.174]

Трамадол (ТРМ), химическое название 2-(е)- (диметиламино)-метил -1-(е)-(3-метоксифенил)-циклогексаН 1-(а)-ол, представляет собой синтетический опиоид со свойствами агоииста-антагониста, анальгетик центрального действия средней силы, подобно кодеину, пентазоцину или пропоксифеЕ1у. Ок широко и эффективно применяется для обезболивания в терапии и хирургии, в частности при коро парных, онкологических или ортопедических болях [1,4, 6,20, 22]. [c.196]

На ранних стадиях изучения ТРМ, когда был установлен опиоид-ный механизм анальгетического действия (ТРМ обладает селективностью к мю-опиоидным рецепторам), его относили к наркотическим анальгетикам. Однако дальнейшие исследования и опыт применения в клинической практике показали низкий уровень побочных эффектов опиатноГх> типа, к которым относятся, прежде всего, ослабление функции дыхания, проявление эйфории, развитие лекарственной зависимости и толерантности, при приеме терапевтических (100 мг)и даже трехкратных терапевтических (300 мг) доз ТРМ по сравнению с эквивалентными по анальгетическому действию дозами морфина (8, 18J. Побочные эффекты, типичные в случае приема опиоидов, такие как тошнота, головокружение, рвота, расслабленность, сухость рта встречаются при длительном употреблении ТРМ, однако не превышают 5% иэ общего числа зарегистрированных около 13 тысяч случаев. Еще более редки проявления угнетения дыхания, задержка мочн, запоры. [c.196]

ОПИОИДЫ, ЭНДОРФИНЫ И ЭНКЕФАЛИНЫ. Опиоидами (опиатами) называют алкалоиды опия, т. е. млечного сока мака снотворного, и близкие к ним вещества. Это типичные наркотические вещества, столетиями применявшиеся в качестве обезболивающих средств (анальгетиков). Среди них наиболее широко известны морфин и его синтетическое производное — героин. В головном мозге содержатся природные пептиды со сходным действием, которые в 200 раз сильнее морфина. Они реагируют с так называемыми опиатными рецепторами головного мозга, открытыми в 1973 г., и называются эндорфинами (т. е. эндогенно синтезируемые морфиноподобные соединения, или эндогенные морфины ). Их известно довольно много, но лучше всего изучены небольшие пептиды под названием энкефалины, например мет-энкефалин и Р-эндор-фин. Молекулы энкефалинов образованы пятью аминокислотными остатками. Они ослабляют боль и повышают настроение, а нарушения их активности связаны с рядом психических заболеваний. Эндорфины действуют на постсинаптическую мембрану, подавляя нервное проведение, которое в норме ведет к ощущению боли. Другими словами, это эндогенные анальгетики. При введении извне они оказывают лишь кратковременное действие, но способны вызывать зависимость. Выброс 3-эндорфина отмечен у женщин во время родов. [c.294]

Опиоиды и эндорфины поднимают настроение (вызывают эйфорию) и, возможно, связаны с внутренними процессами поощрения , усиливающими некоторые типы поведения. Поскольку при физической нагрузке уровень р-эн-дорфина повышается, не исключено, что это [c.294]

Сравнение структур эндорфина и энкефалинов позволяет предположить, что аналогичный поэтапный гидролиз осуществляется и в группе опиоидов. [c.65]

Стимулирует дегрануляцию тучных клеток с соответствующим освобождением 5-гидрокситриптамина и гистамина, а также блокирует Са " -зависимые К -каналы нейронов Опиоиды индуцируют анальгезию, изменение поведения, соматические эффекты, близкие к опиоидным [c.214]

Вызывает кратковременную анальгезию, индуцирует некоторые соматические эффекты, агонист опиоид-ных рецепторов Вызывает анальгезию, агонист опиоидных рецепторов Частичный антагонист опиоидов [c.214]

При исследовании ряда кислых липидов только сульфатиды проявляли наивысшее сродство к опиатам в различных физиологических условиях. Доказательством важной роли сульфатидов в рецепции опиоидов может служить и тот факт, что антитела к цереброзидсульфату, введенные в мозг крысы, снимали наркотическое действие морфина. [c.111]

Опиоид индуцирует комплекс соматических эффектов и изменений поведения, близкий к опиоидному (аналгезия, положительное подкрепление), а также ретроградную амнезию агонист преимущественно Ц-рецепторов, регулятор некоторых реакций иммунитета (стимулятор клеток-киллеров) [c.302]

Опиоиды при центральном введении проявляют (в отличие от Р -эндорфина) седативное действие агонисты преимущественно к -рецепторов [c.302]

Частичные антагонисты опиоидов [c.302]

Особого упоминания заслуживание такой пищевой источник опиоидных НП, как продукты неполного гидролиза казеина и глютена в желудочно-кишечном тракте, среди которых обнаружены аналоги энкефалинов — казаморфин и глюторфин. Пока неясны количества, в которых они могут образоваться, степень их всасывания и их вклад в баланс опиоидов организма. [c.308]

Рассматривая пептидные опиоиды, нельзя не упомянуть обнаружение в организме опиоидов непептидной природы. К ним относятся сальсолшюл и р-карболины, образующиеся особенно интенсивно при алкоголизме (см. гл. 12), а также некоторые количества кодеина, морфина, 6-ацетил-морфина и некоторь1х других алкалоидов, находимых в организме животньгх и человека вне связи с наркоманиями, алкоголизмом и особенностями диеты. Понятно некоторое недоумение, которое эти данные вызывают, но сейчас работы по выявлению этих соединений не вызывают методических возражений. Дискутируется вопрос о месте их синтеза. Предполагается, что синтез кекоторьЕХ из них могут осуществлять какие-то бактерии в кишечнике из предшественников, поступающих с растительными продуктами. [c.308]

Сходные закономерности структуры можно отметить и для некоторых других пептидов-предшественников, хотя они, как правило, исследованы в гораздо меньшей степени, чем предшественники опиоидов, АКТГ и МСГ. Можно полагать, что дальнейший анализ биологической активности их фрагментов позволит выявить источники новых НП. На рис.9.2 обращают на себя внимание большие области пептидов-предшественников, где пока не идентифицированы НП. Хотя часть из них выполняет (судя по Р-эндорфину, АКТГ) функции дополнительных адресных последовательностей, уточняющих взаимодействие НП преимущественно с определенной тканью или органом, есть основания предполагать и в них наличие последова гельностей еще не идентифицированных НП. [c.317]

Существование специализированных обособленных рецепторов регуляторных пептидов в настоящее время не вызывает сомнений. Так обстоит дело с рецепторами опиоидов, вазопрессина, ВИП и многими другими. Кроме того, молекулярные образования, специфически связывающие ряд НП, в некоторых случаях являются частью рецепторов классических нейромедиаторов. Примером тому служат ГАМКд-рецепторы, в состав которых входят бензодиазепин-связывающие участки, являющиеся фактически рецепторами соответствующих эндогенных РП — эндозепинов. [c.325]

Наибольщие успехи достигнуты в изучении природы опиоидных рецепторов. Они оказались тесно связанными с липидными компонентами мембран — попытки полного удаления липидов из препаратов рецепторов вели к инактивации. Тем не менее солюбилизация дигитонином позволрша вьщелить частицы с активностью ц- и 5-рецепторов и М = 600-875 кД аналогичным путем полученные препараты к-рецепторов имели М = 300-400 кД. В последующем из мембран, солюбилизированных ультразвуком и тритоном Х=100, удалось вьщелить аффинной хроматографией и изоэлектрофокусированием частицы с М 60 и 45 кД, причем первые обладали опиоид-связывающей активностью, которая приближалась к активности нативных [c.325]

В препаратах опиоидных рецепторов обнаружены также частицы, относящиеся к категории G-белков это объясняется тем, что в конечном счете связывание рецепторами опиоидов реализуется через подавление аденилатциклазы. [c.326]

АЦЕТАЛЬДЕГИД, НЕПЕПТИДНЫЕ И ПЕПТИДНЫЕ ОПИОИДЫ И АЛКОГОЛИЗМ [c.417]

Наконец, показательно, что у большинства алкоголиков возрастает уровень антител к морфиноподобным соединениям. Понятна поэтому настойчивость, с которой современные исследователи после открытия опиоидных пептидов (а это произошло позже обнаружения сальсолинола и других морфиноподобных веществ, образующихся после пофебления алкоголя) ищут корреляции между уровнем последних, а также состоянием опиоидных рецепторов, с одной стороны, и глубиной и фазой алкоголизма, с другой стороны. Найденные сейчас корреляции, подтверждающие более или менее значительное участие системы опиоидов в механизмах алкоголизма, свидетельствуют о довольно сложных отношениях, подчас противоречивых. Так, например, показано меньшее содержание мет-энкефалина в мозге предрасположенных к алкоголю животных и меньшая концентрация в гипоталамусе р-эндорфина у живот- [c.420]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология