Избирательная токсичность всасывание

Существует пример избирательного действия, которое четко связано с всасыванием. Малатион в 8 раз токсичнее для американского таракана, чем для прусака при местном нанесении и лишь в 1,1 раза токсичнее при инъекции. Поскольку обмен малатиона у обоих видов насекомых протекает одинаково, это различие в токсичности может зависеть только от всасывания. [c.369]

Избирательность, зависящая от различного всасывания, дает мало надежд на создание безопасных инсектицидов, так как безвредным должно быть не только нанесение на кожу, но и введение через рот. Однако если бы можно было придать молекуле ФОС способность разрушаться в желудке млекопитающих (например, путем введения группировки, легко гидролизуемой в кислой среде) и одновременно сделать ее сравнительно гидрофильной без того, чтобы она находилась в ионизированном состоянии, то удалось бы создать соединение с низкой оральной и накожной токсичностью. Это соединение, вероятно, обладало бы плохим контактным инсектицидным действием из-за низкой кутикулярной проницаемости, но имело бы выраженную системную активность эти факторы должны придать [c.369]

Среди различных липоидофильных веществ, хорощо проникающих и через наружный покров насекомых, и через кожу млекопитающих, могут быть обнаружены отдельные представители, по-разному преодолевающие эти барьеры. Даже кутикула различных насекомых не одинаково проницаема для одного и того же липоидофильного вещества. R. O Brien (1960) приводит пример избирательного действия, которое четко связано со всасыванием. Карбофос при местном нанесении в 8 раз токсичнее для американского таракана, чем для прусака, а при инъекции— лишь в 1,1 раза. Метаболизм этого соединения у обоих видов насекомых протекает одинаково. Следовательно, обнаруженное различие в токсичности может быть отнесено только за счет разной проницаемости инсектицида через наружные покровы насекомых. [c.102]

Другим важным фактором терапевтической пригодности соединения является наличие равновесия между его лечебным действием и детоксикацией. Препараты, подвергающиеся быстро11 детоксикации, находят лишь ограниченное применение в медицине. Одиако легко представить ситуацию, когда процесс детоксикации соединения в организме селективно и целенаправленно блокируется, в результате повышается его эффективность. Нанример, восстановление нитрогрупп до аминогрупп (по-видимому, с последующим К-ацилировапием) является довольно обычным способом детоксикации соединений, содержащих нитрогрупну. Если, например, это восстановление протекает под действием микробной флоры в кишечнике, то для повышения эффективности некоторых нитрозамещенных соединений одновременно вводят препараты, которые частично или полностью подавляют деятельность кишечной флоры. Часто наблюдаемая корреляция между терапевтическим действием препаратов и влиянием их на разобщение процессов окислительного фосфорилирования позволяет заключить, что многие нитрозамещенные соединения вызывают тяжелые нарушения фундаментальных процессов метаболизма в пораженном организме. Поскольку окислительное фосфорилиро-вапие протекает одинаковым образом почти во всех высших организмах, ясно, что препараты могут быть токсичны как по отношению к паразитам, так и но отношению к больному следовательно, их терапевтическая пригодность в очень большой степени зависит от явлений, связанных с избирательной проницаемостью и всасыванием. [c.202]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология