Ртуть комплексы с карбоксипептидазой

Ингибирование ферментов определяется также природой иона металла. Большинство ферментов включает металлы 4-го периода. При координировании ионами тяжелых металлов возможно полное подавление ферментной активности. Особенно ядовиты для ферментов ионы Hg2+, например, Н + полностью подавляет активность карбоксипептидазы А. Ртуть обладает исключительным сродством к сере, и поэтому стремится образовать максимально устойчивые комплексы с аминокислотами, содержащими серу (цистеин, цистин, метионин). Ингибирование фермента ионами Hg2+ используется для идентификации (хотя не очень надежной) меркапто-групп [56]. [c.589]

Карты электронной плотности активного центра Hg-KПA были рассчитаны с высоким разрешением. Центр иона металла смещен на 1,0 А главным образом вдоль осей л и г/ по сравнению с положением иона цинка. На рис. 15.7 атом ртути был бы выше и ближе к остатку Н15-69. Связь этого металла с белком тоже осуществляется через атомы N1 двух остатков гистидина, 69 и 196, которые расположены так же, как в комплексе с 2п. Возможность поворота имидазольного кольца в Н1з-196, в результате чего в связи с металлом мог бы вместо атома N1 участвовать атом N3, следует исключить. Причиной этого является обнаружение на картах молекулы воды, которая, как и в случае цинка, соединена с атомом N3 этой аминокислоты водородной связью. Электронная плотность, соответствующая карбоксильной группе остатка С1и-72, несколько понижена. Тем не менее и эта группа, по-видимому, взаимодействует с атомом ртути. В остальном карты электронной плотности для комплексов белка с 2п и Нд совпадают. Возможность использовать Н -КПА при расчете фаз подтверждает изоморфизм двух структур. В растворе ртутное производное карбоксипептидазы проявляет высокую эстеразную активность, но не катализирует гидролиз пептидов [41]. Однако в кристаллическом виде Hg-iKПA в отличие от 2п-КПА обладает и высокой пептидазной активностью, которая составляет примерно 1/1000 активности 2п-фермента в растворе [73]. [c.525]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология