Блокаторы калиевых каналов

Как указывалось в гл. 9, рецепторы серотонина связаны с аденилатциклазой и серотонин стимулирует образование сАМР. Согласно общей схеме, представленной на рис. 9.12, все внутриклеточные эффекты циклического АМР, возможно, обусловлены сАМР-зависимыми протеинкиназами, и представляется логичным, что наблюдаемая сенситизация имеет некоторое отно-щение к фосфорилированию ключевого белка. Предварительные электрофизиологические эксперименты показали, что расслабление основано на продленных потенциалах действия и повышенной секреции медиатора иннервированным сенсорным нейроном. Экзогенный серотонин и блокатор калиевого канала [c.347]

Калиевые каналы содержат широкое устье со стороны цитоплазмы. Это устье может блокироваться тетраэтиламмонием и более крупными его производными, такими как пентилтриэтиламмоний и нонилтриэтиламмоний (рис. XXI. 10). Эффективность блокаторов возрастает с ростом длины гидрофобной углеводородной цепи. Если повысить наружную концентрацию К , входяш ий поток К+ как бы выталкивает крупные катионы блокаторов во внутренний раствор, в результате чего ускоряется выход каналов из блокированного состояния. Высокая эффективность ионов-блокаторов с длинной гидрофобной цепью свидетельствует о наличии в устье канала гидрофобных участков. Для того чтобы ионы тетраэтиламмония и нонилтриэтиламмония могли входить в пору, диаметр устья должен быть не менее 0,8 нм. Узкая часть поры проницаема для ионов с размерами от 0,26 до 0,3 нм и непроницаема как для меньших, так и для больших ионов. Ионы, размер которых больше 0,3 нм, не могут проходить через пору по стерическим причинам. Ионы, размер которых меньше 0,26 нм, недостаточно эффективно взаимодействуют с атомами О, которые расположены в стенках поры (см. рис. XXI.9). Ион К эффективно взаимодействует со всеми атомами О, расположенными в стенках поры, и его энергия в поре незначительно больше, чем в воде. Ион Ма эффективно связывается только с двумя атомами О в селективном фильтре, другие атомы не могут подойти к Ма из-за жесткости стенок поры. По этой причине потенциальная энергия Ма значительно выше, чем в воде, и ион не проходит через селективный фильтр К+-канала. В целом К+-каналы лучше различают ионы, чем Ма-каналы. [c.127]

ТТХ содержится в органах рыб семейства Tetraodontidae. Он воздействует на наружную поверхность мембраны, подавляя возникновение потенциалов действия в нервах и мышцах (см. гл. XXIII, 3) и блокируя селективно натриевый ток. Аналогичное действие оказывает и STX, содержащийся в жгутиковых. Ион TEA селективно подавляет калиевый ток, удлиняя фазу падения потенциала действия (см. XXIII, 3). Блокирование канала инициируется связыванием агента с рецептором, который представляет собой определенный элемент молекулярной структуры канала. Считается, что молекула блокатора Т связывается обратимо с рецептором в реакции [c.136]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология