Антагонизм с ацетилхолином

Эти яды имеют больщое сродство к остаткам серина (его гидроксилу) и аспарагиновой кислоты (ее свободной карбоксильной группе), находящимся в активном центре холинэстеразы. Ингибированный таким образом фермент перестает перерабатывать нейромедиатор, что приводит к перевозбуждению хо-линорецепторов и нервной системы из-за резкого повыщения концентраций ацетилхолина. Антидоты действуют по принципу фармакологического антагонизма они деблокируют фермент холинэстеразу за счет их более прочного взаимодействия с фос-форорганическим ядом (рис. 6). [c.122]

Основанные на принципах фармакологич. антагонизма, т.е. вызывающие симптомы, противоположные тем, к-рые наблюдаются при действии токсичного в-ва. К таким А. относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные в-ва взаимод. с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток к-рого в холинергич. синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразнымн соединениями. [c.176]

Как ВИДНО из рис. 53, после первой минуты действия токсина наблюдалось очень незначительное подавление сокращения подвздошной кишки, индуцированное ацетилхолином. Однако в дальнейшем подавляющее действие примнезина увеличивалось с прогрессирующей скоростью и достигало максимума через 5 мин. после начала инкубации. Подобный антагонизм наблюдался также между токсином и другими мышечными стимуляторами, а именно гистамином (10 нг/мл), 5-гидрокситриптамином (0,4 мкг/мл), никотином (0,8 мкг/мл), брадикинином (Юнг/мл) и атропином. Однако этот антагонизм снимался при 60-минутной экспозиции на свету, а действие самого токсина — после 4-часо-вого освещения (рис. 54). [c.126]

Атропин является антагонистом ацетилхолина, но только в отношении мускаринового действия и некоторых центральных эффектов. По-видимому, этот антагонизм осуществляется путем блокирования рецептора, с которым в нормальных условиях реагирует ацетилхолин, и тем самым предотвращается действие последнего. Атропин сам по себе является ядом, но в небольших дозах он эффективен при отравлении ацетилхолином и ФОС. Подробнее об этом см. ниже (гл. 6). Яд для стрел кураре (или его действующее начало /-тубокурарин) тоже является антагонистом ацетилхолина, но только в действии на нервномышечное соединение. [c.40]

Разновидность конкурентного взаимодействия за связь с рецептором — антагонизм между атропином, блокирующим лf-xoлинopeцeптopы, и ингибиторами ацетилхолинэстеразы, повышающими содержание ацетилхолина. [c.57]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология