Атропин как антагонист ацетилхолин

Хотя атропин часто является лучшим из имеющихся антагонистов ацетилхолина для защиты от отравлений ФОС, его эффективность может быть значительно увеличена, если применять его совместно с другими веществами, способными снимать нарушения функции нервно-мышечного соединения, вызванные избытком ацетилхолина. Предложено значительное число средств для использования их Б качестве добавок к атропину. [c.232]

Действие нейромедиатора зависит не только от его химической природы, но и от рецептора, который его связывает. В самом деле, часто один и тот же нейромедиатор присоединяется к рецепторам нескольких различных типов Папример. у позвоночных ацетилхолин оказывает противоположное воздействие на клетки скелетной и сердечной мышц, возбуждая первые и затормаживая вторые. В передаче этих двух эффектов участвуют разные ацетилхолиновые рецепторы. Полагают, что в тормозном эффекте, который развивается намного медленнее возбуждения скелетной мышцы, участвуют рецепторы, не связанные с каналами. Связанные с каналами рецепторы, участвующие в передаче быстрых возбуждающих эффектов ацетилхолина, называются никотиновыми рецепторами, так как они могут активироваться никотином. Рецепторы, не связанные с каналами и передающие медленные эффекты ацетилхолина, которые могут быть как тормозными, так и возбуждающими, называются мускариновыми рецепторами, поскольку активируются также мускарином (одним из грибных ядов). Помимо таких веществ, специфически активирующих определенные рецепторы (так называемых агонистов), имеются сильнодействующие рецептор-специфические блокаторы (антагонисты), избирательно подавляющие функцию ацетилхолиновых рецепторов того или другого типа. Папример, кураре и а-бунгаротоксин специфически связываются с никотиновыми рецепторами, блокируя их активность, в то время как атропин действует таким же образом на мускариновые рецепторы. Другие агонисты и антагонисты проявляют специфичность по отношению к рецепторам других пейромедиаторов. Очень часто различные рецепторы исследуют, идегггифицируют и локализуют при помощи агонистов и антагонистов, которые с ними связываются. [c.317]

Объяснить на молекулярном уровне действие катехинаминов на клетку нелегко. Вещества, вызывающие в низких концентрациях (10 —10" г мл) сокращение или расслабление гладкой мышцы, могут также специфически тормозить действие низких концентраций как природных, так и синтетических лекарственных препаратов. Так, спазмогенное действие ацетилхолина или гистамина на препарат подвздошной кишки морской свинки или на другие ткани специфически угнетается предварительной обработкой ткани соответственно атропином или антигистаминным лекарственным препаратом типа мепирамина. Интенсивно изучалась зависимость активности антагонистов ацетилхолина, гистамина и 5-ОТ от строения, а в последние годы были обнаружены специфические антагонисты адреналина и норадреналина. [c.361]

При изучении нейромедиаторов важное значение имеет подбор специфических агонистов, имитирующих действие медиатора, или антагонистов, блокирующих это действие. В зависимости от чувствительности к одной или другой группе соединений холинэргические нейроны делятся на мускариновые (активируемые мускарином, рис. 16-6) или никотиновые (активируемые никотином) [46]. Мускариновые рецепторы, имеющиеся во многих нейронах автономной нервной системы, специфически блокируются атропином и декаметонием (рис. 16-6). Никотиновые синапсы присутствуют в ганглиях и скелетных мышцах. Их ингибиторами являются кураре и активный компонент этого яда D-тубо-курарин (рис. 16-6), а также белок из змеиного яда а-бунгаротоксин (рис. 16-7). Этот токсин был, в частности, использован для титрования рецепторов ацетилхолина в моторной концевой пластинке диафрагмы крысы. Было показано, что количество рецепторов в расчете на одну пластинку составляет примерно 4-10 (или 13000 рецепторов на [c.332]

Ацетилхолин ингибирует выделение этилена дисками листьев сои, тогда как его антагонист атропин стимулирует. Таким образом, эти данные в какой-то степени могут свидетельствовать о возможном присутствии рецептора ацетилхолина в растительных клетках. [c.56]

Атропин является антагонистом ацетилхолина, но только в отношении мускаринового действия и некоторых центральных эффектов. По-видимому, этот антагонизм осуществляется путем блокирования рецептора, с которым в нормальных условиях реагирует ацетилхолин, и тем самым предотвращается действие последнего. Атропин сам по себе является ядом, но в небольших дозах он эффективен при отравлении ацетилхолином и ФОС. Подробнее об этом см. ниже (гл. 6). Яд для стрел кураре (или его действующее начало /-тубокурарин) тоже является антагонистом ацетилхолина, но только в действии на нервномышечное соединение. [c.40]

Киршнер [551 также показал, что высокие концентрации антй-холинэстеразных ядов влияют на проницаемость изолированной кожи лягушки для ионов натрия. ТЭПФ в концентрации 6-10-з полностью и необратимо угнетал переход натрия, эзерин вызывал обратимое угнетение (числовые данные не приведены). Эти эффекты наблюдались при аппликации яда только на внутреннюю поверхность кожи. Нанесение на наружную поверхность давало лишь очень слабый эффект. Антагонист ацетилхолина атропин (3-10-зу ) действие которого испытывали только при наружной аппликации, в 2,5 раза увеличивал переход натрия. Необходимость применения высоких концентраций указывает (так же, как и в опытах с эритроцитами) на то, что наблюдаемые эффекты не связаны с угнетением холинэстеразь(. [c.179]

Еще одна возможность взаимосвязи между биомедиаторами и фитогормонами может заключаться в синергическом действии этих веществ, С другой стороны, возможны и конкурентные взаимодействия. Так, ацетилхолин (10 -5 М) снижает уровень стимуляции и рост проростков пшеницы, предварительно обработанных ИУК, В свою очередь, обработка растения Lemna ИУК снижает на 30 % содержание ацетилхолина, а антагонист ацетилхолина атропин (> 10 М) нивелирует действие ауксина па рост. [c.27]

По чувствительности к некоторым агонистам ацетилхолина - никотину или мускарину - различают никотиновые и мускариновые холино-рецепторы. Эти два типа холинорецепторов блокируются разными антагонистами ацетилхолина никотиновые - d-губокурарином, а мускариновые - атропином. [c.54]

В последние годы польскими исследователями показано, что развертывание листьев этиолированными проростками пшеницы стимулируется как ацетилхолином, так и его агоггастами " мускарином и никотином (1 мкМ) в присутствии ионов Са и Na , Напротив, антагонисты ацетилхолина атропин и d-тубокурарин (10 мкМ) блокируют этот процесс в присутствии указанных ионов. [c.56]

Антагонисты ацетилхолина (атропин 10 М, d-тубокурарин 10 М и др.) подавляли выход ионов Na" (рпс. 5.4). [c.59]

Атропин (2) содержится в растениях семейства пасленовых Solano eae), и его выделяют в промышленных масштабах экстракцией из корней красавки, семян дурмана и других растений Он обладает свойствами спазмолитика, и его назначают при спазмах органов брюшной полости (язвенной и другой этиологии). Он сильно расширяет зрачок и применяется в глазной практике для диагностики и лечения. Атропин применяют также в качестве антидота при отравлении наркотиками, снотворными и такими ядами, как мускарин и др. Атропин является антагонистом указанных веществ, вытесняя их с биорецепторов (например, с мускариновых холинорецепторов). Взаимодействуя с холинорецепторами, атропин блокирует доступ к ним молекул периферического нейромедиатора возбуждения ацетилхолина, что приводит к расслаблению мышц и снятию спазмов. [c.179]

При дальнейшем изучении ряда аналогичных сложных ров дифенилуксусной и дифениленуксусной кислот было найдено, что диэтиламяноэтиловый эфир флуорен-9-дикарбоновой кислоты является наиболее обещающим спазмолитиком, В зависимости от объекта испытания его активность в сравнении о атропином выражается коэфициентом от 0,14 до 20 как антагонист сосудистого действия ацетилхолина, он в 130 раз менее эффективен, чем атропин [60]. [c.382]

Таким образом, несмотря на то что механизм действия атропина еще до конца не выяснен, все же он имеет наиболее важное значение для лечения отравлений эфирами фосфорной кислоты. Следует принять во внимание, что атропин представляет собой парасимпа-тиколитическое средство, следовательно, этот алкалоид является антагонистом не данного органического эфира фосфорной кислоты, а ацетилхолина. Атропин не разрушает ацетилхолина и не подавляет его образования в области нервных окончаний, а препятствует его действию на эффекторные клетки. Итак, атропин служит противоядием ацетилхолину, а не эфирам фосфорной кислоты. [c.235]

Сочетание эзерина (блокирующего холинэстеразу) с пилокарпином (стимулирующим образование ацетилхолина) является наиболее эффективным методом медикаментозного лечения глаукомы. Интересен и тот факт, что эзерин является одним из лучших противоядий (антагонистов) по отношению к атропину (стр. 45) и курарину (стр. 277). [c.442]

Вскоре, однако, было обнаружено, что максимальный биологический эффект может развиваться даже В том случае, если гормон оккупировал лишь малую долю рецепторов. Так, например, после преинкубации гладких мышц, сердца и других тканей с кураре или атропином образуется прочный комплекс между холинергическим рецептором и соответствующим антагонистом. Этот комплекс может разрушаться лишь в течение десятков минут, однако эффект ацетилхолина (причем такой же по величине, как и на непреинкубированной ткани) развивается уже спустя несколько секунд после начала отмывания рецептора от блокатора. Это противоречие с теорией Кларка можно было объяснить вытеснением блокатора ацетилхолином путем отрицательной [c.145]

Лиганды - это соединения, связывающиеся с соответствующим рецептором, причем одни из них являются агонистами, другие - антагонистами. Агонистами ацетилхолина являются мускарин, ареколин, никотин, а антагонистами атропин, d-тубокурарин, а-бутаротоксин. [c.53]

Подтверждением действия биомедиаторов на сократительные структуры являются опыты, в которых показана чувствительность протопластов отдельных клеток корней Phaseolus к экзогенному ацетилхолину. Сокращение протопластов, индуцируемое ацетилхолином, подавлялось его антагонистами атропином и мускарином. [c.114]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология