Метопон

Изыскания в области аналогов морфина привели к изготовлению сотни препаратов, являющихся производным морфина. Среди наиболее интересных болеутоляющих средств являются дигидродезоксиморфин-В (дезоморфин), метилдигидроморфинон (метопон) и др. [c.586]

Смолл установил, что дигидротебаин вступает в реакцию с ме-тилмагнийиодидом, и воспользовался этой реакцией для проведения первого синтеза соединения, известного теперь под названием метопона и являющегося многообещающим заменителем морфия. Указанная реакция связана с разрывом кислородного мостика, приводящим к образованию фенольной гидроксильной группы, и с расщеплением эфирной эноль- [c.25]

В дальнейшем был разработан другой, более удобный способ получения метопона из кодеина вместо дорогого и трудно доступного тебаина Кодеин переводили методом каталитической перегруппировки в сильно кислом растворе (Р(1, 100°) в дигидрокодеинон (IX), который взаимодействием с уксусным ангидридом и уксуснокислым натрием превращали в ацетильное производное энола (Х) как оказалось, последнее энергично реагировало с метилмагнийиодидом с образованием соединения VI и его изомера. Наличие энольной эфирной или ацетильной группы не необходимо для этого нового способа присоединения реактива Гриньяра, так как дезоксикодеин С, отличающийся от соединения V лишь отсутствием метоксильной группы в положений 6, реагирует с алкильными и арильными соединениями Гриньяра с образованием продуктов присоединения [c.26]

Приготовлены и исследованы сотни производных морфия и синтетических ведеств близкого строения. Из полученных в результате этих работ соединений наибольший интерес представляют синтезированные Смоллом, Мосеттигом и их сотрудниками дигидродезоксиморфин-О и метопон [c.44]

ИСХОДНОГО природного алкалоида. Тем не м( иее на этот препарат возлагается много надежд как на средство, утоляющее хронические боли при последних стадиях раковых заболеваний. По болеутоляющей способности метопон по меньшей мере вдвое эффективнее морфия, а по продолжительности действия и способности приводить к наркомании оба препарата почти равноценны привыкают к метопону, видимо, медленнее, чем к морфию. Большим преимуществом Метопона является то, что ои не вызывает тошноты и рвоты при приеме внутрь, и в достаточной мере утоляет боль, лишь незначительно затемняя сознание. [c.45]

В образующемся 5-метилдигидротебаиноне (XI) последовательным бромированием и отщеплением бромистого водорода восстанавливают кислородный мостик С4—С5) а последующим удалением атома брома при С и гидролизом метоксигруппы при С3 переходят к метопону (XII). [c.238]

Метопон (XII) предложен в качестве сильного обезболивающего средства (примерно в 10 раз более активного, чем морфин), снимающего [c.238]

В области наркотиков внимание аналитиков привлекли приведенные в текущей литературе микрохимические реакции идентификации метопона [189], долофина [419, 462], кокаина [476] и копалхиновой коры [420], а также колориметрическое определение морфия [264, 275, 307]. [c.200]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология