Никодин

Первоначально синтез нИкоднна осуществлялся по следующей схеме. Этерификацией никотиновой кислоты метанолом в присутствии серной кислоты получали метиловый эфир никотиновой кислоты, который с аммиаком переводили в амид и далее при нагревании с формалином—в никодин [1, 2]. В дальнейшем метод был усовершенствован [3]. Получение амида никотиновой кислоты (II) осуществлено в одну стадию путем пропускания газообразного аммиака в смесь никотиновой. кислоты (1) и водного аммиака, нагретую до 180—185° с одновременной отгонкой воды и аммиака. Амид никотиновой кислоты (II) без предва- рительного выделения превращают в никодин (III) взаимодействием параформальдегидом. [c.181]

Никодин является производным амида никотиновой кислоты и формальдегида. Он оказывает желчегонное действие и вместе с тем обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, что частично связано с отщеплением в организме формальдегидной части молекулы препарата. Другая часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина РР и оказывает положительное влияние на функцию печени. [c.96]

До 50-х годов наиболее ценным компонентом р-пико-линовой фракции считался р-пиколин (II), который легко превращается в никотиновую кислоту (IV) и ее амид (V)—витамин PP. В связи с этим в химико-фармацевтическом производстве р-пиколиновую фракцию подвергали конденсации в жестких условиях под давлением с формалином. Компоненты фракции I и III при этом осмолялись, оставшийся неизмененным р-пиколин отгоняли и превращали в витамин РР и кордиамин (VI)—стимулятор ЦНС, возбуждающий дыхательный и сосудодвигательный центры. Начиная с 50-х годов никотинамид стал использоваться также для производства никодина (VII) — желчегонного средства, обладающего, кроме того, бактериостатическими и бактерицидными свойствами [264]. [c.133]

Смесь 180 г никотиновой кислоты (1) и 150 мл 25% водного аМмнака Нагревают прн перемешивании с пропусканием газообразного аммиака и одновременной отгонкой воды до 190—195°. Аммиак пропускают со скоростью 1 л/мин п )Н Той же температуре еще в течение 24 часов. Продукт реакции охлаждают др 120°, растворяют в 200 мл нагретой до 80° дистиллированной воды, раствор обесцвечивают 6 г угля, фильтруют. К фильтрату прибавляют 67,5 параформа, нагревают при 97—100° и перемешивают 1 /2 часа. Горячую реакционную массу обесцвечивают 6 г угля, фильтруют и охлаждают до 5°. После выдержки при этой температуре в. течение 17г часов выпавшие кристаллы III отфильтровывают, промывают дистиллированной водой и этиловым спиртом, сушат при 60—70°. Получают 100 г III. Из маточного раствора путем упаривания и перекристаллизации выпавшего никодина из воды с углем и добавкой поташа до pH 6,0—6,5 получают дополнительно 27 г III. Общий выход никодина 127 г (60,7% на I). Из оставшихся маточных растворов омылением едким натром в течение 8 часов при 100° с последующим подкислением соляной кислотой до pH 3,0—3,5 регенерируют никотиновую кислоту в количестве 22—24 г. [c.182]

Применяют никодин при холециститах и гепатохолециститах, а также при инфекциях мочевых путей и гастроэнтеритах. Препарат наиболее эффективен при инфекциях, вызванных кишечной палочкой. Его особенно целесообразно назначать при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами. При необходимости его назначают одновременно с антибиотиками. Спазмолитического и анальгетического действия никодин не оказывает, поэтому при спазмах и болевых ощущениях показано одновременное применение спазмолитических средств и анальгетиков (промедола). [c.96]

Назначают никодин внутрь по 0,5—1 г (1—2 таблетки) 3—4 раза в день до еды, запивают стакана воды. [c.96]

При заболеваниях, сопровождающихся лихорадочными состояниями, и при недостаточной эффективности антибиотиков дозу никодина повышают до 8 г в сутки после снижения температуры суточную дозу уменьшают до [c.96]

Никодин обычно хорошо переносится. В некоторых случаях при застойных формах гепатита возможно усиление болей. При анацидных гастритах возможно усиление диспепсических явлений, для их предотвращения рекомендуется одновременный прием разведенной соляной кислоты, желудочного сока или ацидин-пепсина. [c.96]

Альтшулер Р. А. Никодин. Медицинская промышленность СССР, 1963, 1, 55. [c.96]

Никотиновая кислота — исходный продукт для синтеза никодина — препарата, применяемого для лечения заболевания желчных путей 11731. [c.95]

Побочные действия. Никодин может усилить диспепсию при анацидных состояниях. Циквалон снижает диурез, что особенно опасно у больных с асцитом при циррозе печени. Оксафенамид может увеличить частоту приступов стенокардии. Возможны аллергические реакции на растительные и синтетические желчегонные средства. [c.250]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.379 ]

Химия (0) -- [ c.133 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.133 ]

Лекарственные средства _1964 (1964) -- [ c.96 ]

Государственная фармакопея союза социалистических республик Издание 10 (1968) -- [ c.461 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.249 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология