Этимидин

Этимидин — цитостатический препарат алкилирующего типа действия. Применяется при раке яичников и бронхогенном раке легкого. [c.148]

Синтез этимидина (III) осуществляют взаимодействием 2, 4, 6-трихлорпиримидина (I) с этиленимином (II) в присутствии триэтиламина в бензоле [1]. [c.148]

Этимидин-С (эмпирическая формула С8НдН4С1) представляет собой кристаллический белый порошок Лез запаха с молекулярным весом 196,5 и температурой плавления 93—95° С. Он не растворяется в воде, плохо рнстворяется в спирте и хорошо в эфире, бензоле, хлороформе и других органических растворителях. Применяется при лечении опухолевых заболеваний. [c.45]

Перекристаллизация. Продукт перекристаллизовывают из петролейного эфира. Для этого 0,41 г этимидина растворяют в минимальном количестве петролейного эфира (40—50 мл) при кипении и оставляют в холодильнике на ночь. Выпавшие кристаллы отфильтровывают и высушивают в вакуум-эксикаторе. [c.48]

Выход 0,31 г этимидина (40% в пересчете на трихлорпиримидин или 18% на мочевину). Радиохимический выход 18%. Удельная активность 25 мкюри1г. Полученный этимидин-С хранят в темном прохладном месте. [c.48]

Количественный анализ этимидина, меченного проводят спектрофотометрическим методом при = = 279 нм. [c.48]

Радиохимическую чистоту этимидина в процентах определяют ПО обычной формуле. [c.49]

ЭТИМИДИН (2,4-диэтиленими-но-6-хлорпиримидин), крист. трудно растворяется в воде, легко — в спирте. Противоопухолевое ср-во. [c.722]

Этимидин, подобно другим препаратам, содержащим группы этиленимина (тиофосфамид, дипин и др.), является цитостатическим веществом алкилирующего типа действия и применяется для лечения злокачественных новообразований. [c.210]

Назначают этимидин при раке яичников и бронхогенном раке легкого. Применение препарата после радикальных операций по поводу рака яичников I и П стадии и после лобэктомии и пульмонэктомии по поводу рака легкого имеет целью предупреждение развития метастазов и рецидивов. После нерадикального удаления опухоли при раке яичников Н1 степени применяют препарат в расчете на рассасывание остатков опухоли и предупреждение накопления асцита. [c.210]

Назначают также этимидин в поздних иноперабильных случаях с метастазами, раковым перитонитом, плевритом. [c.210]

Вводят этимидин внутривенно подкожное и внутримыщеЧное введение не допускается. При введении в вену нужно избегать попадания раствора в подкожную клетчатку из-за возможности образования инфильтрата и некроза. [c.210]

Дозы этимидина и длительность лечения зависят от характера заболевания, общего состояния больного, предшествующей терапии (применения лучевой терапии), переносимости препарата, эффективности лечения. Обычно разовая доза для взрослого больного (весом 60—70 кг) составляет 0,006 г (6 мг). Препарат вводят 3 раза в неделю всего на первый курс 10—15 вливаний. Ослабленным больным с низким исходным количеством лейкоцитов в крови назначают меньшее число инъекций с более продолжительными интервалами, а для первых двух инъекций применяют половинные дозы. Крепким больным препарат можно вводить 2 дня подряд, с перерывом на третий день. Имеются данные об увеличении разовой дозы до 9—12 мг и числа инъекций до 20—25 (А. И. Бродский). [c.211]

Повторный курс лечения этимидином проводят при первых признаках рецидивов, третий курс — через 3—4 месяца после второго. [c.211]

При наличии раковых выпотов вводят этимидин также в брюшную или плевральную полость в указанных выше дозах. Препарат растворяют для этой цели в 30—40 мл 0,5% раствора новокаина. [c.211]

Этимидин выпускается в стерильном виде в запаянных ампулах, содержащих по 0,006 г (6 мг) кристаллического препарата. Для растворения вливают в ампулу непосредственно перед употреблением 20 мл изотонического раствора хлорида натрия. Для ускорения растворения можно опустить ампулу с раствором в стаканчик с водой, подогретой до 40° (не выше). [c.211]

При применении этимидина могут наблюдаться тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, атаксия. Для борьбы с тошнотой и рвотой рекомендуется применять за 1—2 часа перед тем, как у больного обычно наблюдается рвота, барбамил (внутримышечно по 0.3 г и в свечах по 0,5 г) или аминазин (0,025 г внутрь). [c.211]

Лечение этимидином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с систематическим гематологическим контролем. Применение этимидина обычно сопровождается умеренно выраженной лейкопенией и незначительной тромбоцитопенией, что не является показанием к прекращению лечения. При падении же количества лейкоцитов до 3000 в 1 мм крови и ниже необходимо принять меры для уменьшения угнетающего действия препарата на кровотворение (переливание крови по 100—150 мл 1—2 раза в неделю, введение лейкоцитной массы, применение стимуляторов кровотворения, аскорбиновой кислоты, витамина Р). При количестве лейкоцитов ниже 3000 и тромбоцитов ниже 100 ООО в 1 мм крови введение препарата прекращают. [c.211]

Этимидин противопоказан при низком уровне лейкоцитов (ниже 3000 в 1 мм крови), эритроцитов (ниже 2 ООО ООО) и гемоглобина (ниже 40%), в терминальных стадиях заболевания, прн кахексии, тяжелых сопутствующих заболеваниях (активный туберкулез, поражения печени и почек, тяжелая недостаточность кровообращения и др.). Относительным противопоказанием является ослабление кровотворной функции в результате предшествовавшей лучевой терапии. [c.211]

Сохраняют этимидин под замком (список А) в запаянных ампулах, в защищенном от света месте, при температуре не в.ыше 10°. [c.211]

Бродский А. И. Этимидин при лечении запущенных случаев рака женских половых органов. Вопросы онкологии, 1962, 2, 64. Векслер М. И. Лечение этимидином запущенных ( рм рака легкого. [c.211]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология