Анестетики взаимодействие с мембранами

Очевидно, что местные анестетики не только внедряются в липидную фазу мембраны [15] они также непосредственно взаимодействуют с мембранными белками [16]. Так, анестетики могут влиять на АТРазу, даже после ее экстракции из мем- [c.154]

Причина гипертермии, согласно имеющимся экспериментальным даннымб, состоит в нарушении субстратного цикла (разд. Е, 6), включающего такие ферменты, как фосфофруктокиназа и фруктозодифосфатаза, которые ответственны за внезапный гидролиз АТР и выделение тепла. Вопрос о том, каким образом анестетик вызывает такую ответную реакцию-организма у человека, остается неясным, однако можно предположить, что важную роль в этой реакции играет взаимодействие анестетика с клеточными мембранами, нарушающее нормальную работу гормональных регуляторных систем. Другое возможное объяснение связано с действием анестетиков на митохондриальные мембраны . [c.514]

Для большинства местных анестетиков рКд находится в пределах 7-9. Блокировка осуществляется только заряженными молекулами, проникающими во внутреннее устье открытого Na-канала. Рецептор находится между воротами и селективным фильтром канала. В нейтральной форме местные анестетики могут проникать внутрь нервного волокна, растворяясь в липидном матриксе мембраны с последующим протонированием внутри волокна. В этом случае они могут взаимодействовать и с закрытыми каналами. На рис. XXI. 16 изображена схема действия анестетиков, которые вытесняются из комплекса с рецептором ионами Na и Н , проникающими в канал снаружи. Образование комплекса в свою очередь влияет на эффективность воротного механизма, оставляя ворота открытыми и сильно замедляя процесс инактивации канала. Так, блокатор TV-метилстрихнин, введенный в открытые каналы, блокирует их и фиксирует ворота в открытом положении, так что они не могут закрыться до тех пор, пока блокатор не покинет канал. Таким образом, доступ блокатора к рецептору возможен лишь при открытых воротах. Нри закрытии ворот после образования TRe -комплекса анестетик оказывается запертым в канале. Влияние анестетиков ТТХ, STX на воротный механизм не прямое, а обусловлено их связью о другими молекулами, способствующими закрытию ворот (аллостерический механизм). [c.137]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология