Каллидин, аналоги

Lys -Каллидин в 1,5 раза активнее брадикинина в опытах на понижение кровяного давления у кролика, а при испытаниях на подвздошной кишке морской свинки и на матке крысы активность этого аналога составляет всего лишь 1/100 и 1/500 активности брадикинина соответственно. [c.155]

Применение N -тозиллизина. Тозильный остаток является наиболее употребительной защитной группировкой для е-аминогруппы лизина. Впервые М -тозил-ь-лизин получен Решке и сотр. [1863] через медный комплекс лизина. Ы -Карбобензокси-Ы -тозил-ь-лизин использовали в синтезе Lys -вазопрессИна [1523, 1863], каллидина [1739], линейного аналога грамицидина С [686], нонадекапептида, отвечающего аминокислотной последовательности фрагмента АКТГ [1413, 1414], а также защищенных пеп- тидов с последовательностью фрагментов а-МСГ [1032, 1043]. В комбинации с тритильной группой М -тозил-ь-лизин был применен в синтезе Lys -Lys -грамицидина С [2029]. Недостатком в этих случаях является необходимость детозилирования производных Ы -тозил-ь-лизина натрием в жидком аммиаке. [c.209]

В течение короткого времени в различных лабораториях было синтезировано более 100 аналогов брадикинина. В настоящей главе производные (аминоацил-Arg-) -брадикинина рассматривают в качестве аналогов каллидина. [c.126]

Приведенные ниже биологические свойства аналогов каллидина сравниваются со свойствами браДикинина. Природный каллидин в два раза активнее брадикинина в отношении действия на кровяное давление у кролика, а при испытаниях на подвздошной кишке морской свинки и матке крысы активность [c.153]

Gly -Каллидин. Для получения этого аналога каллидина продукт декарбобензоксилировання bo-Arg(N02)-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pr0-Phe-Arg(N02)-0Me конденсировали с л-нитрофени-ловым эфиром карбобензоксиглицина. Полученный защищенный декапептид превращали (щелочным гидролизом и каталитическим гидрогенолизом) в свободный Gly -каллидин [-2СНзСООН- [c.154]

Phe -Каллидин. Этот аналог каллидина синтезирован Шрёдером [1969] по схеме, аналогичной схеме синтеза каллидина (ср. рис. 41), конденсацией bo-Phe-Arg(N02)-Рго-ОН с метиловым эфиром гептапептида с последующим щелочным омылением и гидрогенолизом продукта конденсации. Образовавшийся [c.154]

М. Связь между строением и активностью в ряду брадикинина, каллидина и их синтетических аналогов [c.157]

Данные по биологической активности аналогов брадикинина и каллидина, получен исследуемых соединений с активностью, синтетического брадикинина. Данные о влиянии на дозы (полулогарифмическая кривая снижение давления на 10—3.5%). [c.158]

LXI 1-Ь5- -6-Ь8 Дез-(АгЕ )- Leu -Thr=-Leus- брадикинин Каллидин Н- а -Pro-Pro-Gly-Leu-Thr-Pro-Leu-Arg-OH г) Аналоги брадикинина с удлиненной пе H-Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe Arg-OH 1 2345 678 9 Ш [c.168]

Аналоги брадикинина и каллидина (не упомянутые в тексте) [c.172]

В дополнении к табл. 4 приведены данные о биологической активности других аналогов брадикинина и каллидина, сообщения о синтезе которых были опубликованы в последнее время. Подробнее свойства и синтез этих соединений не рассматриваются. [c.178]

Анализ биологических свойств около ШО аналогов брадикинина и каллидина позволяет сделать следующие выводы о зависимости между строением и активностью в этом ряду соединений. [c.179]

Отдельные аналоги брадикинина и каллидина в ряде случаев обладают значительно более высокой дифференциацией активности в отношении действия на гладкую мускулатуру и на кровяное давление. [c.179]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология