Мидантан

Функциональные производные адамантана вызывают всё возрастающий интерес исследователей, работающих в различных областях синтетической органической химии, химии высокомолекулярных соединений, фармакологии и других направлениях. Наиболее значимые успехи отмечены в области создания лекарственных средств, содержащих в своей структуре ядра адамантана. Это прежде всего антивирусные препараты ремантадин, адопрамин, мидантан, -биостимуляторы бромантан, кемантан и другие соединения различного терапевтического действия. Особенности геометрического строения молекулы адамантана (наличие в его структуре 3-х сконденсированных ненапряжённых циклогексановых колец, шарообразная форма молекулы), её липофильность, наличие нескольких реакционных центров, отличающихся друг от друга по реакционной способности и ряд других моментов открывает широкие синтетические возможности по использованию этого вещества для получения на его основе разнообразных функциональных производных. [c.89]

При взаимодействии 1-бромадамантана (I) с формами-дом по реакции Лейкарта получают 1-формиламиноада-мантан (И) [297], который гидролизом с соляной кислотой превращают в 1-аминоадамантана гидрохлорид (мидантан) (П1) [337]. [c.54]

Производные полициклической адамантановой системы предложены в качестве антивирусных средств. 1-Амино-адамантан (8) (мидантан, амантадин) получают бромированием адамантана (5) в присутствии меди до 1-бромадамантана (6), который действием формамида переводят в 1-формил-аминопроизводное (7). Гидролиз последнего в присутствии НС1 приводит к мидантану (первое синтетическое антигриппознос средство). Алкилированием аминоадамантана 1-хлорглюк-уроновой кислотой в присутствии основания получают его глю-куронид (9) (глудантан - лекарственное вещество для лечения паркинсонизма и вирусных заболеваний глаз - конъюнктивитов) [c.55]

Мидантан — противопаркинсонический препарат, влияющий на дофаминергические системы мозга [100, 102, 330]. Наряду со стимулированием выделения дофамина из нейрональных депо и повышением чувствительности до-фаминергических рецепторов препарат, по-видимому, тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС. Действие мидантана развивается быстро, и лечебный эффект проявляется уже в течение первых дней. Препарат эффективен в отношении вирусов гриппа типа А. Однако высокая активность в отношении дофаминергических систем существенно ограничила использование его в качестве противовирусного средства. [c.53]

Применяют мидантан при болезни Паркинсона и паркинсонизме разной этиологии. Препарат эффективен главным образом в отношении акинеторигидного синдрома, значительно меньше влияет на гиперкинетический синдром (тремор). [c.53]

Аминоадамантана гидрохлорид (мидантан) (111). К получ Нному на предыдущей стадии П приливают соляную кислоту из расчета 4 кг 16—20% соляной кислоты на 1 кг 100% П (при использовании соляной кислоты большей концентрации образуется значительное количество 1-хлорадамантана, при снижении концентрации соляной кислоты увеличиваются потери П1 за счет его растворимости) и смесь кипятят 1 ч (при этом осадок П полностью растворяется). Массу охлаждают до 0°С и дают выдержку 1 ч. Осадок технического П1 отделяют, сушат при 80°С до содержания влаги 5% и перекристаллизовывают из десятикратного количества абсолютного изопропилового спирта с добавкой активированного угля. Изопропаноль-ный раствор охлаждают до О—(—5°С), дают выдержку [c.54]

Мидантан может вызывать ухудшение состояния при паркинсонических расстройствах, протекающих на фоне цереброваскулярной недостаточности, что обусловливает осторожность при его назначении в таких случаях [Diehl LW., 1972 а,Ь]. Несмотря на имеющиеся сообще- [c.24]

Мидантан (200 мг в сутки) оказался эффективным корректором проявлений нейролептического паркинсонизма при использовании методики так называемых френоловых шоков. В данном случае даже большие дозы центральных холинолитиков были неэффективны. [А.Г. Куписк. 1974]. [c.28]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология