Гуанетидин

Гуанетидин проникает через мембрану окончания симпатического нерва, концентрируется в пресинаптических пузырьках, из которых вытесняет норадреналин, в результате уменьшаются его запасы в нервном окончании. Вследствие влияния вытесненного норадреналина на постсинаптические а-адренорецепторы на начальных этапах фармакологического воздействия происходит кратковременное (до нескольких часов) повышение АД. Гуанетидин оказывает также кратковременное ганглиоблокирующее, местноанестезирующее действие. В отличие от резерпина, гуанетидин не воздействует на ЦНС. При длительном приёме гуанетидина возможно уменьшение гипотензивного действия за счёт постепенного восстановления сердечного выброса. Симпатолитики, подобно другим сосудорасширяющим средствам, вызывают задержку N3 и воды в организме, что может уменьшить их гипотензивную активность. [c.110]

Имеются также данные о снижении внутриглазного давления при закапывании гуанетидина (10% раствор) в конъюнктивальный мешок и об его эффективности у больных первичной глаукомой. Гипотензивный эффект наступает в среднем через 8 часов после инстилляции. При сочетании с пилокарпином отмечено снижение внутриглазного давления у больных, у которых один пилокарпин не давал эффекта (Н. А. Плетнева, С. М. Сахнева). Следует учитывать, что гипотензивному эффекту может предшествовать повышение офтальмотонуса. [c.60]

Изменение фармакокинетики на уровне рецептора происходит из-за того, что одно ЛС может влиять на активный транспорт, местный метаболизм и связь другого ЛС с неспецифическими рецепторами. Одним из наиболее демонстративных клинических примеров считают ослабление гипотензивного эффекта гуанетидина под влиянием ТАД. Другой пример усиление аналгезии при сочетании сосудосуживающих средств и местных анестетиков. Одна из зазновидностей взаимодействия — нарушение одним ЛС распределения, транспорта, метаболических превращений или связывания медиаторов, участвующих в действии другого препарата. Примером может служить взаимодействие резерпина и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Резерпин нарушает депонирование катехоламинов, разрушаемых МАО, что приводит к истощению их запаса. Ингибиторы МАО, подавляя разрушение катехоламинов, увеличивают их концентрацию, что может привести к повышению АД. [c.57]

Лекарственное взаимодействие. При сочетании дофамина с а-адреноблокаторами уменьшается или предотвращается повышение ОПСС. При сочетании его с некоторыми средствами для ингаляционного наркоза (например, фторотаном, циклопропаном) возможно развитие желудочковых аритмий. Алкалоиды спорыньи, а также гуанетидин и ТАД обычно усиливают сосудосуживающий эффект препарата. [c.90]

Симпатолитики резерпин, гуанетидин. [c.92]

Гуанетидина сульфат 3-50 96-190 Почки (35%) 10 Печень Нет [c.97]

Нейролептики Увеличение гипотензивного эффекта и риска ортостатической гипотензии Контроль АД (для гуанетидина — см. ниже Специальное взаимодействие) [c.103]

Побочные действия — повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ, миоз, бронхоспазм, снижение внутриглазного давления вследствие преобладающего влияния холи-нергических импульсов. Гуанетидин и в меньшей степени резерпин могут значительно снижать коронарный, мозговой и почечный кровоток. [c.110]

Гуанетидин Внутрь Глазные капли 6,25-50 мг 1-2 капли 5% раствора 1 раз в сутки 1-2 раза в сутки 50 мг Снижение дозы [c.111]

Противопоказания. Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, особенно в стадии декомпенсации, выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, выраженный нефросклероз с нарушениями функций почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно для резерпина), феохромоцитома (для гуанетидина) вследствие опасности развития гипертонического криза, вызванного высвобождением катехоламинов. Не рекомендовано назначение гуанетидина больным пожилого возраста с доброкачественно текущей артериальной гипертензией. Гуанетидин противопоказан во время беременности. [c.111]

Побочное действие. Часть побочных эффектов симпатолитиков связана с чрезмерно выраженным гипотензивным эффектом. Резкая артериальная гипотензия особенно часто развивается в первые недели лечения гуанетидином и очень редко — при лечении резерпином (чаще при назначении больших доз). Кроме того, при приёме гуанетидина возможно развитие ортостатической гипотензии или коллапса, в связи с чем больным, принимающим гуанетидин, не следует резко переходить из горизонтального положения в вертикальное. Симпатолитики способны вызвать набухание слизистой оболочки полости носа, задержку Na и воды в организме. [c.111]

Серьёзные побочные эффекты резерпина, обусловленные его центральным действием, — депрессия, экстрапирамидные расстройства, снижение либидо, снижение половой потенции у мужчин, нарушения менструального цикла у женщин. Кроме того, симпатолитики могут вызывать общую слабость, адинамию, головокружение. Под влиянием гуанетидина возможно возникновение нарушений эякуляции. При назначении резерпина в 111 триместр беременности у новорождённого возможно набухание слизистой оболочки носа и нарушение носового дыхания. [c.111]

ТАД Уменьшение гипотензивного эффекта (угнетение проникновения гуанетидина в симпатические нервные окончания) Нецелесообразная комбинация [c.112]

Амфетамин и его производные, эфедрин и его производные (непрямые симпатомиметики) Исчезновение гипотензивного эффекта (вытеснение гуанетидина из симпатических нервных окончаний) Нежелательная комбинация [c.112]

Нейролептики (хлорпромазин и другие производные фенотиазина, галоперидол) Уменьшение гипотензивного эффекта (угнетение входа гуанетидина в симпатические нервные окончания) Нежелательная комбинация [c.112]

Бензогексоний, дибазол, гуанетидин, папаверин Суммация гипотензивных эффектов Контроль АД, при необходимости снижение дозы [c.118]

Пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой нежелательно назначать сосудорасширяющие средства, повышающие тонус бронхов, такие, как клонидин, метилдопа, гуанфацин, Моксонидин, резерпин, гуанетидин, и с осторожностью следует применять ингибиторы АПФ. Этой категории больных целесообразно назначать сосудорасширяющие препараты, одновременно [c.147]

При сопутствующей язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует применять резерпин, гуанетидин, гидралазин, эндралазин. [c.148]

Лекарственное взаимодействие. Сочетание -адреноблокаторов с ЛС, оказывающими отрицательное ино- и хронотропное действие, может привести к тяжёлым побочным реакциям. Так, комбинированное назначение -адреноблокаторов с резерпином или гуанетидином возможно только при тщательном врачебном наблюдении. При сочетании -адреноблокаторов с клофелином развиваются выраженное снижение АД и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных. Отмена клофелина в этом случае может вызвать значительное повышение АД, что связано с усилением выделения норадреналина из пресинаптических окончаний и выраженной стимуляцией а-адренорецепторов сосудов (тем более что отсутствует сосудорасширяющее влияние стимуляции 2-aдpeнopeцeптopoв). Сочетанное назначение -адреноблокаторов с верапамилом или амиодароном может привести к резкой брадикардии и снижению сократимости миокарда. [c.186]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология