Миноциклин

В отличие от ( -лактамиых антибиотиков, поиск полусиитетиче-ских аналогов тетрациклинов оказался малоплодотвориым, и в настоящее время ограниченное применение находят только некоторые соединения, из ннх наиболее интересен миноциклин (табл. 28). [c.732]

Новые антибиотические препараты обладают рядом ценных свойств. Так, устойчивые к тетрациклину патогенные формы бактерий чувствительны к миноциклину. [c.310]

Химическая модификация естественно образующихся тетра-циклинов позволяет получать антибиотические препараты с измененными антимикробными свойствами. Так, в результате модификации молекулы окситетрациклина были получены новые формы антибиотиков метациклин (рондомицин) и доксициклин, а в результате изменения молекулы 6-деметилтетрациклина получен миноциклин. [c.246]

Большинство тетрациклинов слабо метаболизируется. Исключение составляют доксициклин и миноциклин, применение которых весьма нежелательно при нарушении функций печени. Выводятся тетрациклины в основном почками и кишечником (значение этого пути выведения увеличивается при заболеваниях почек). При приёме внутрь кишечником выводится в среднем 20 50% дозы, при внутривенном введении — 6-10%. Почками (путём клубочковой фильтрации) выводится 10-25% дозы при приёме внутрь и 20-70% при внутривенном пути введения. При неизменённых функциях печени концентрация тетрациклинов в жёлчи в 5-10 раз выше, чем в крови. При печёночной недостаточности содержание тетрациклинов в крови увеличивается, а в жёлчи снижается. При нарушении выделительной функции почек, концентрация тетрациклинов в крови резко возрастает за счет увеличения (за исключением доксициклина и миноциклина). [c.352]

При заболеваниях почек, сопровождающихся почечной недостаточностью, наблюдаются изменения циркуляции в организме многих лекарственных средств Это связано с тем, что большинство препаратов выводится из организма почками. При этом чем больший удельный вес занимает почечная экскреция в общей элиминации лекарств, тем более выражены изменения в фармакокинетике. По характеру элиминации все лекарственные средства можно разделить на три группы. В первую группу входят препараты, выводящиеся из организма преи.мущественно почками (например, пирацетам, дигоксин, аминогликозидные антибиотики, полимиксины и др.). У больных с почечной недостаточностью возможны выраженные из.менения в фармакокинетике данных препаратов. В результате их ку.муляции в организме после повторных приемов при обычных схемах дозирования можно ожидать проявлений токсического действия, особенно у препаратов, обладающих малой терапевтической широтой. Во вторую, диаметрально противоположную, группу входят лекарственные средства, элиминирующиеся из организма преимущественно внепочечным путем (выделение с желчью или элиминация в результате биотрансформации). Почечная недостаточность прямо не влияет на фармакокинетику препаратов этой группы (сиднокарб, пропранолол, пиридинол-карбамат, рифампицин, левомицетин, миноциклин и др.), а потому риск кумуляции и связанных с ней токсических проявлений обычно невелик. В третью промежуточную группу входят препараты, которые элиминируют из организма как почечным, так и внепочечным путем. При почечной недостаточности возможны изменения в их циркуляции, но менее выраженные, чем у препаратов первой группы. [c.181]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология