Широта терапевтического действия

При изучении действия лекарственных препаратов на людей определяют минимальную терапевтическую и минимальную токсическую дозы. Минимальная терапевтическая доза (аналог Е01) определяется минимальным количеством лекарственного препарата, которое необходимо ввести для получения терапевтического эффекта. Минимальная токсическая доза (аналог Т01) определяется минимальным количеством лекарственного вещества, при котором начинается развитие нежелательных, побочных или токсических явлений. Разница между минимальной токсической и минимальной терапевтической дозой называется терапевтическим диапазоном (широтой терапевтического действия лекарственного вещества). Чем шире терапевтический диапазон, тем меньше вероятность возникновения осложнений при применении данного лекарственного вещества. [c.500]

Пиромекаин — оригинальный местноанестезнрующий препарат [207], менее токсичен и имеет большую широту терапевтического действия, чем кокаин и дикаин. [c.77]

Однако их активирующие эффекты недостаточно выражены, могут проявляться не по всем использованным тестам. Эти вещества в целом обладают небольшой широтой терапевтического действия. Следует отметить, что для некоторых из этих соединений характерна инверсия выраженного стимулирующего эффекта в противоположный с течением времени. Например, М-(2-адамантил) - М-( 1 -оксипропил) амин гидрохлорид [c.177]

Побочное действие. Интоксикация препаратами наперстянки развивается у 10-20% пациентов, принимающих эти ЛС, что обусловлено малой широтой терапевтического действия сердечных гликозидов (токсические дозы препаратов превышают оптимальные терапевтические не более чем в 1,8-2 раза). Сердечные гликозиды обладают выраженной способностью к кумуляции индивидуальная толерантность к сердечным гликозидам у больных колеблется в очень широких пределах (минимальная при тяжёлой форме сердечной недостаточности). [c.175]

Теофиллин имеет небольшую широту терапевтического действия. Оптимальный терапевтический эффект достигается при концентрации препарата в крови в пределах 5-20 мкг/мл при её повышении на 1 мкг/мл наблюдается увеличение объёма форсированного выдоха за 1 с на 2,5% по отношению к исходному. При введении теофиллина в дозе 1 мг/кг его концентрация в плазме крови равна 2 мкг/мл. При концентрации в плазме крови выше 20 мкг/мл повышается вероятность развития побочных эффектов. [c.214]

Дипин менее токсичен, чем тиоТЭФ, имеет большую широту терапевтического действия. [c.461]

Побочные действия наблюдают чаще при длительном применении снотворных средств. Наиболее часто отмечают остаточные явления или симптомы последействия, характеризующиеся повышенной сонливостью в течение дня, снижением работоспособности, концентрации внимания, ухудшением настроения. Эти симптомы иногда называют поведенческой токсичностью препарата, затрудняющей выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. Поведенческая токсичность более выражена у снотворных с длительным Г,/2 (см. табл. 18-16). Хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, имеет очень небольшую широту терапевтического действия, а также часто вызывает кожные аллергические реакции. [c.478]

В целом сердечные гликозиды хотя и высокоэффективны, но их применение ограничивается малой широтой терапевтического действия, значительным количеством побочных явлений и противопоказаний. [c.148]

Токсикологическое значение и метаболизм. Токсикологическое значение сердечных гликозидов обусловлено их высокой токсичностью, сравнительно небольшой широтой терапевтического действия, широким использованием в лечебной практике, иногда неправильным применением их (олеандрин, ланатозид) и хранением в домашних условиях (изоланид) и т. п. [c.244]

В связи с распространенностью различных форм застойной сердечной недостаточности, тяжелыми исходами при этой патологии и недостатками существующих кардиотонических средств с 70-х годов проводится поиск новых синтетических кардиотонических веществ негликозидной (нестероидной) и некатехоламино-вой структуры, направленный на получение препаратов с большой широтой терапевтического действия, эффективных при приеме [c.148]

Монохлорацетат 1-(3,6-диазагексил)-2-(1-метилпентил)-4,5-дигидро-1,3-диазола 270.8 (182.8-401.3) мг/кг, мг/кг, широта терапевтического действия = 54.2. 2,6-Дитретбутил-4-метилфенол (ионол) [c.333]

Введение монохлорацетата 1-(3,6-диазагексил)-2-(1 -метил-пентил)-4,5-дигидро-1,3-Диазола резко снижает содержание первичных и вторичных перекисных структур в миокарде и мозге при отравлении армином, эффективно нормализует микровязкость эритроцитарных мембран (увеличивается интенсивность флуоресценции зонда АНС) и по широте терапевтического действия (LD50/ED50) в 6.5 раз превосходит 2,(з-д.и-трет-6у-тил-4-метил-фенол (ионол) (табл. 6). [c.334]

Высокие дозы многих лекарств обусловливают развитие токсических побочных реакций. Разница между дозами, необходимыми для получения терапевтического эффекта, и дозами, вызывающими токсическое действие, определяет такое понятие, как щирота терапевтического действия , или терапевтический индекс . Лекарственные средства, у которых эта разница доз достаточно выражена, имеют большую широту терапевтического действия и реже обусловливают развитие токсических осложнений при их использовании в терапевтических дозах. Лекарственные средства с низким терапевтическим индексом, например стрептомицин, канамицин, неоми-цин, вызывают вестибулярные нарушения и глухоту при лечении в дозах, которые ненамного превышают обычные терапевтические. [c.164]

Содержание Л В определяют с по.мощью иммунофер-ментных, имм нофл оресцентных, спектрометрических методов, которые позволяют за несколько минут получить необходимую информацию. Кровь забирают при максимальной равновесной концентрации или непосредственно перед очередным введением препарата, т. е при минимальной его концентрации. Для некоторых препаратов (например, фенитоина и фенобарбитала) вре.мя взятия крови не имеет значения, поскольку разница между минимальной и максимальной концентрациями в период равновесного состояния незначительна. Для препаратов с небольшой широтой терапевтического действия и сравнительно коротким Г, 2 (теофиллин, аминогликозиды, некоторые антиаритмические средства) для подбора дозы необходимо определять минимальную и максимальную равновесные концентрации Врач должен учитывать время распределения Л В в организме При определении концентрации в период первой фазы распределения могут быть получены завышенные значения. Для большинства препаратов начальная фаза распределения продолжается [c.261]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология