Тетродотоксин и сакситоксин блокируют

Тетродотоксин и сакситоксин блокируют натриевые каналы в мембранах аксонов нервных клеток [c.328]

Автор обнаружил также, что в присутствии лития оба токсина — сакситоксин и тетродотоксин — блокируют потенциалы действия волокон хвостового нерва крысы. [c.39]

Проницаемость одиночных каналов и их число, приходящееся на единицу поверхности, определяются по связыванию токсинов, блокирующих каналы,— прежде всего тетродотоксина и сакситоксина, а также с помощью анализа флуктуаций ионных токов. Число каналов, приходящихся на 1 мкм мембраны, составляет несколько сот. Каждый открытый канал имеет проводимость 1—10 пСм. Пропускная способность Ка -канала - 10 ионов в 1 с, К -канала 10 ионов в 1 с. Схема строения канала, согласно современным представлениям, показана на рис. 11.21. Роль канала выполняет макромолекула некоего белка, создающая пору в двухслойной липидной мембране. У входа в канал снаружи имеется узкий селективный фильтр для ионов, у внутренней, выходной стороны расположены так называемые ворота , управляемые конформационно-лабильным сенсором. Изменение конформации этой части белка контролируется внутримембран-ным электрическим полем. Сенсор открывает или закрывает ворота . Для поведения системы определяющую роль играют электростатические заряды. Внутренняя поверхность канала, по-видимому, выстлана гидрофильными группами, благодаря чему канал проницаем для ионов. Можно думать, что для функционирования канала существенны и конформационные события в билипидной части мембраны — кинки (см. с. 339). [c.378]

Сакситоксин — дигуанидиновое производное с жестким трицикли-ческим скелетом, уретановой функцией гидратированной 12-карбо-нильной группой в пирролидиновом кольце, напоминает тетродотоксин. По биологическому действию он блокирует натриевые каналы электровозбудимых мембран нервных и мышечных клеток. [c.344]

Функции нотенциал-зависимых Ка"-каналов снецифически блокируются двумя паралитическими ядами тетродотоксином (ТТХ), получаемым из иглобрюхих рыб и сакситоксином, который выделяют из определенных видов морских динофлагеллят. Из-за высокой аффинности и специфичности эти токсины оказались незаменимыми для фармакологических исследований, подсчета числа Ка"-каиалов в мембране и для очистки этих каналов. Было показано, что в плазматической мембране клеток скелетных мышц находится лишь несколько сотен Ка" -каналов на I МКМ, т.е. один канал на 10 ООО молекул фосфолипидов. Несмотря на гакую малую плотность каналов, эти мембраны электрически возбудимы, поскольку каждый канал обладает высокой проводимостью, пропуская более 8000 ионов за 1 миллисекунду. [c.401]

Тетродотоксин (выделен из рыб семейства Те1гао(1оп11(1ае) и сакситоксин (из морского фитопланктона ряда Сопуаи1ах) — полициклические соединения, содержащие гуанидиновую группу. Оба они могут присоединяться к белкам натриевого канала в области его наружного входа, блокируя прохождение ионов натрия, а следовательно, и развитие потенциала действия. Если тетродотоксин и сакситоксин вводить внутрь аксона, то они не ингибируют проведение импульса. Оба вещества отличаются очень высоким сродством к своим рецепторам на аксоне и поэтому относятся к наиболее сильным токсинам 1 мг сакситоксина вызывает паралич с летальным исходом. [c.536]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология