Минимальной защиты тактика

Если для синтеза выбрана классическая методика, то в зависимости от стратегии возможна тактика максимальной или минимальной защиты. [c.221]

Тактика минимальной защиты эффектно продемонстрирована Хирш-маиом при полном синтезе S-белка рибонуклеазы А. Пептидная цепь из 103 аминокислот содержит все трифункциональные аминокислоты, исключая триптофан, в которых были защищены только -амиио- и тиольные группы. Вследствие частичной защиты синтез фрагментов и последующая их конденсация (сборка) могли быть проведены лишь немногими методами (с применеииём НКА и НТА, N-гидроксисукцииимидиых эфиров и азидным методом). Само собой разумеется, что опасность побочных реакций при минимальной защите велика, поэтому фрагменты после их синтеза должны быть очень тщательно очищены. Деблокирование защитных функций обычно протекает без осложнений. [c.221]

Различие тактики максимальной и минимальной защиты продемонстрировано на трех иоиапептидах (рис. 2-29). [c.221]

Особым случаем двухстадийного процесса, имеющим большое практическое значение, является азидная конденсация. В отличие от метода активированных эфиров, здесь активация протекает через промежуточную ступень образования гидразида. Другие чувствительные к гидразину группы в карбоксикомпоненте должны отсутствовать. Азидный метод позволяет осуществить тактику минимальной защиты. Синтезы с незащищенной гид-роксигруппой наиболее важны с практической точки зрения это же отно- [c.225]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология