Акрихин антималярийная активность

В молекуле акрихина имеется асимметрический атом углерода, в связи с чем интересно отметить отсутствие существенного различия в силе антималярийного действия оптических антиподов [(—)- и (+)-акрихинов] и рацемического акрихина при их испытании на птицах, зараженных малярией. Как известно, среди физиологически активных соединений (природных и синтетических) часто наблюдается значительное преобладание активности у одного из изомеров. [c.355]

Алкоксигруппа в положении 2 не имеет решающего значения для антималярийной активности. Так, безметоксильный аналог акрихина обладает примерно таким же терапевтическим индексом, как и акрихин. Удлинение цепи радикала алкоксигруппы или замена ее на некоторые другие заместители (метил, хлор, гидроксил) приводит к значительному снижению активности (см. табл. 49, Б). [c.357]

Высокоактивные антималярийные препараты были получены лишь среди 9-аминоакридиновых производных, содержащих замещающие группы, аналогичные таковым у активных хинолиновых препаратов (см. стр. 327). Из большого числа исследованных производных акридина одно из главных мест среди всех известных синтетических антималярийных препаратов занимает акрихин (VIII) [2-метокси-6-хлор-9(а-метил-5-ди-этиламинобутил) -аминоакридин] 5 [c.347]

Исследование синтетических аналогов флавинадениндинуклеотида, 4>лавинмононуклеотида и рибофлавина позволили сделать некоторые выводы относительно связи структуры этих соединений с их биологической активностью. Например, показано, что необходимым условием активности кофактора является присутствие в его молекуле остатка пен-тита со свободными гидроксильными группами (так, остаток /)-рибита может быть замещен на -арабит или -ликсит). Среди аналогов, у которых метильные группы при С и С, изоаллоксазинового ядра замещены другими остатками (например, Н, С0Н5, С1), имеются антагонисты флавопротеидов. Различные ингибиторы оксидоредуктаз, кофакторами которых служат ФАД и ФМН, найдены среди антималярийных препаратов (например, акрихин). [c.259]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология