Хинолиновые соединения, антималярийная активность

Расщепление хинуклидинового кольца, как правило, уничтожает или значительно снижает антималярийную активность, однако некоторые хлорсодержащие аналоги хинина, в которых вместо хинуклидинового ядра содержится пиримидиновое кольцо, проявляют высокую антималярийную активность24а. Замена вторичноспиртовой группы на Н, С1, СНз, СО, СООН и т. п. приводит к образованию неактивных соединений. Аналогично этому, перемещение хинуклидилкарбинольной группировки из положения 4 хинолинового ядра в положение 8 также уничтожает активность, а перемещение в положение 2 значительно повышает токсичность. [c.320]

Задолго до появления первых синтетических хинолиновых (1926 г.)8 а затем акридиновых (1932—1934 гг.) антималярийных препаратов была установлена паразитоцидность акридиновых красителей. Повидимому, акридиновое ядро является необходимой частью молекулы, определяющей физиологическую активность этих соединений, в то время как различные заместители (боковые цепи), вводимые в ядро, обусловливают определенную направленность и специфичность их действия. [c.346]

Изучение роли отдельных частей молекулы хинина, а главное — исследование многочисленных синтетических его заменителей 27, показало, что сложная молекула хинина может быть заменена (без потери антималярийной активности) более простыми хинолиновыми производными, а также некоторыми другими соединениями. [c.321]

Справочник химика 21