Терапевтический индекс

В любом случае критерием чувствительности является значение величины терапевтического индекса [c.42]

Ноксирон. Известные недостатки производных барбитуровой кислоты, их сравнительно невысокий терапевтический индекс, побочное действие, явления привыкания и др. привели за последние 2—3 десятилетия к синтезу ряда снотворных препаратов небарбитурового характера. Среди этих соединений определенное токсикологическое значение приобрел ноксирон или глутетимид. [c.153]

Токсичность этого вещества еще значительна и химиотерапевтический индекс недостаточен. При обмене местами гидроксила и аминогруппы терапевтический индекс значительно повышается [c.317]

По силе анестезирующего действия пропилен в два с четвертью раза превосходит этилен, причем его токсичность возрастает в меньшей степени следовательно, терапевтический индекс пропилена является более высоким. Однако в клинической практике пропилен не получил достаточно широкого применения. В плодовом деле пропилен оказывает такое же благоприятное действие на процессы созревания, как и этилен однако он более дорог. Пропилен применяют также для производства изопропилового спирта [c.24]

Формула R R R" R " Активность (солянокислых солей) Терапевтический индекс [c.258]

Липосомный гелиомицин проявил активность против вируса лейкоза Раушера -скорость развития опухоли уменьшалась в 2 раза, хотя терапевтический индекс остается низким (около 10). Определена переносимая доза для мышей при внутрибрюшинном введении - 50 мг/кг, ЬВзо 75 мг/кг. [c.182]

Дезокси-5-этилуридин имеет высокий терапевтический индекс из-за низкой токсичности и, поскольку он не является мутагеном, может оказаться полезным дополнением к списку антивирусных агентов. Однако известно, что этот нуклеозид включается в ДНК хозяина и вируса, но 2 -дезокси-5-цианоуридин, который также имеет очень высокий терапевтический индекс, поскольку он совершенно нетоксичен, как показано, не включается в бактериальную или вирусную ДНК [191]. Вероятно, из-за того, что он не вклю- [c.124]

Фармакологические исследования соединений VII и VIII показали, что их спазмолитическая активность в 27 - 27,5 раза выше, чем у келлина, и близка по действию к высокоэффективному препарату - корла-рону антиаритмическая активность их в 4,5-4,7 раза выше, чем у препарата аймалин. Острая токсичность данных соединений в 5-10 раз ниже, j чем у аналогов. Высокий терапевтический индекс соединений VII и VIII свидетельствует о высокой терапевтической широте их действия и низкой токсичности [96]. [c.318]

Диско-диффузионный метод. При определении чувствительности методом диффузии в агар чистую культуру возбудителя засевают газоном на питательный агар в чашке, например, тампоном, смоченном в стандартизованной (10 КОЕ/мл) суспензии микроорганизма. Затем на поверхность агара укладывают стандартные бумажные диски, пропитанные антибиотиками, которые диффундируют в агар, создавая градиент концентрации. На чашку диаметром 90 мм равномерно укладывают не более шести дисков с определенным количеством антибиотика. После инкубирования в термостате измеряют диаметры зон задержки роста вокруг дисков и по специальным таблицам определяют степень чувствительности к тому или иному антибиотику (см. цв. вклейку, рис. 13). Поскольку опыт диффузии ставят в стандартных условиях (состав V) количество среды, количество засеваемых микробов, температура и сроки инкубирования, стандартные диски и др.), каждому значению диаметра зоны вокруг диска с ан1Ибиотиком соответствует определенное значение МИК. Исходя из этих значений, для каждого антибиотика рассчитаны величины терапевтического индекса, что позволяет по диаметру зоны определить степень чувствительности к тому или иному антибиотику чувствительные (S), умеренно устойчивые (/) и устойчивые (/ ). К категории S (от англ. sensitive, чувствительный) относят те, для которых использование средних терапевтических доз будет достаточным для трехкратного превышения МИК. В категорию / (от англ. intermediate, промежугочный) относят те микробы, для подавления которых потребуются максимальные терапевтические дозы. Категорию R [c.44]

Показано [23], что б-(2 -пиридилметил)меркаптопурин (III) имеет терапевтический индекс 128 на экспериментальной опухоли мышей аденокорцинома 755, в то время как для б-меркаптопурина он равен 30. [c.305]

Амино-6-меркаптопурин [24, 25] оказывает сильное тормозящее действие на опухоли животных [26] и лейкемию у людей [13, 27, 28], однако из-за ТОКСИЧНОСТИ клиническое применение его несколько ограничено. Адамс и Боуман [29] показали, что 2-амино-6-меркаптопурин в адекватных дозах вызывает отчетливое рассасывание саркомы 180 и аденокарциномы 755 у мышей. В случае аденокарциномы 755 вторичный курс лечения 2-амино-б-меркаптопурином привел к излечению нескольких животных [30]. 2-Амино-6-меркапто-9-(н-пропил)пурин (IV) [31] активен при меньших дозировках, чем 2-амино-6-меркаптопурин и обладает более высоким терапевтическим индексом на мышах, пораженных аденокарциномой 755. Синтез соединения IV осуществлен в несколько стадий исходя из 2-амино-4,б-диоксипиримидина с использованием видоизмененного метода Траубе. Широким спектром противоопухолевой [c.305]

I типа, а также определения величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводили общепринятыми методами. За максимально переносимую дозу (МНД) исследуемого вещества принимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерацию клеток BGM. Рабочая доза (РД) составляла половину МНД. Отсутствие цитопатического действия вирусов при добавлении препаратов и ее присутствие без препаратов свидетельствовало о наличии антивирусной активности у исследуемых соединений. Как показали исследования, противовирусную активность проявляют именно дезаминированные 3-арнламнно-6-К-4,5-днгндро- [c.284]

В зависимости, от длины цепи так называемый терапевтический индекс I, представляющий собой отношенне максимально переносимой дозы к максимальной лечебной, менялся следующим образом [c.98]

Были ошибочные сообщения о том, что амитал является сывороткой правды . Но этот барбитурат скорее обладает широким спектром успокоительного воздействия и большим терапевтическим индексом, что позволяет достигать очень сильных эффектов. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Но это не значит, что инъекция амитала заставляет говорить правду. [c.111]

Фторурацил, алкилированный дезоксирибозой, менее токсичен и легче переносится больными, а соответствующее трифторметиль-ное производное тимина имеет более высокий терапевтический индекс. [c.595]

Органические соединения мышьяка относятся к группе химиотерапевтических средств. Их применяют при заболеваниях, вызываемых спирохетами и простейшими. Действие органических препаратов мышьяка является спирохетостатическим, т. е. не убивающим возбудителя, а лишь останавливающим размножение и понижающим его устойчивость к воздействию макроорганизма. Такие средства должны обладать максимальной активностью и возможно малой токсичностью. Важно также, чтобы они обладали достаточной широтой химиотерапевтического действия. Широта химиотерапевтического действия (терапевтический индекс) выражается отношением токсической дозы к лечебной [c.316]

Препарат хорошо растворяется в воде. Назначается обычно парэнтерально в виде 0,5% раствора, который, для предохранения от окисления, должен изготовляться непосредственно перед употреблением. Применяется для тех же целей, как и сальварсан. Существует мнение, что введение серебра улучшает терапевтический индекс препарата, благодаря активности серебряного компонента молекулы. [c.488]

Изучение связи между химическим строением и антималярий-ной активностью хинолиновых соедннений тнпа намакирга дало следующие результаты 1) максимальный терапевтический индекс достигается, когда /г = 7 до 9 2) разветвление диэтнламиноалкиль-ной боковой цепи понижает терапевтический индекс и только вве- [c.548]

Боковая аминоалкиламинная цепь оказывает значительное влияние на активность соединений типа акрихина. Максимальная активность достигается в гомологическом ряду с четырьмя углеродами в боковой цепи. Соединения с меньшим числом углеродных атомов более активны, но и более токсичны. Активность уменьшается у соединений с С5 и С . Наличие а-метильной группы повышает терапевтический индекс соединения с амильной боковой цепью больше чем вдвое. Гексилпроизводные с прямой и разветвленной боковыми цепями имеют почти одинаковые терапевтические индексы. [c.563]

Из приведенных данных видно, что изоникотииоилгидразид (XII) (табл. 17, № 1), наряду с высокой противотуберкулезной активностью, обладает небольшим терапевтическим индексом (отношение переносимой дозы к лечебной). [c.135]

Боковая цепь должна представлять собой алифатический диамин, одна из аминогрупп которого служит связующим звеном с хинолиновым ядром, а вторая — или остается свободной, или алкилируется, или, наконец, может служить замыкающей частью гетероциклической системы. Наиболее высокий терапевтический индекс дает диэтиламинная (также дипропиламинная) конечная группа 39 41 (см. табл. 45, Б). [c.326]

Метоксильная группа в положении 6 является наиболее благоприятной для получения соединений с высоким терапевтическим индексом, однако наличие окси- или алкоксигруппы в положении б не является решающим фактором для антималярийной активности (см. табл. 45, Г). Например, безметоксильные аналоги плазмохина и плазмоцида (неоплазмохин и неоплазмоцид) обладают практически той же активностью 48. С увеличением алкоксигруппы активность соединений падает, одновременно уменьшается и токсичность 45 49. [c.328]

Алкоксигруппа в положении 2 не имеет решающего значения для антималярийной активности. Так, безметоксильный аналог акрихина обладает примерно таким же терапевтическим индексом, как и акрихин. Удлинение цепи радикала алкоксигруппы или замена ее на некоторые другие заместители (метил, хлор, гидроксил) приводит к значительному снижению активности (см. табл. 49, Б). [c.357]

Смотреть страницы где упоминается термин Терапевтический индекс: [c.157] [c.156] [c.168] [c.65] [c.124] [c.125] [c.22] [c.732] [c.754] [c.494] [c.417] [c.44] [c.160] [c.437] [c.447] [c.160] [c.268] [c.429] [c.483] [c.549] [c.537] [c.135] [c.253] [c.17] [c.140]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология