Активность антималярийная

Хитчингс и его сотрудники синтезировали целый ряд 2,4-диаминопирими-динов [81а, 187] с помощью методов, иллюстрирующих возможность получения этих соединений различными путями. Многие из них обнаружили резко выраженную антифолевую активность, а 5-(п-хлорфенил)-2,4-диамино-6-этил-пиримидин под торговым названием Дараприм оказался чрезвычайно эффективным антималярийным препаратом [188]. [c.221]

Сесквитерпеновые лактоны широко представлены в растениях [1-8] и обладают широким спектром биологической активности, включающей противоопухолевую [9-15], антималярийную [16-30], антимикробную и противогрибковую [31-35], противовоспалительную [36], аллелопатическую [37], ростстимулирующую [38], антифидантную [39-40], антивирусную [41] и др. [c.7]

Наличие алкильных групп или цепей также может влиять на биологическую активность субстрата или лекарственного препарата. Интересны в этом отношении антималярийные препараты — производные 6-метокси-8-аминохинолина (1-29) (аналоги прима-хина). Активность соединений, для которых п — любое число от [c.24]

РИС. 3. Упорядочивание соединений с антималярийным действием относительно стандартов А и В. Структуры слева обнаруживают большее сходство со стандартами, и более вероятно, что они обладают сходной биологической активностью. [c.232]

Нек-рые производные Ф. обладают хемилюминесцентными св-вами, проявляют антималярийную, противотуберкулезную и гипотензивную активность. [c.192]

По количеству соединений гетероциклы в настоящее время занимают почти половину всех известных органических соединений. Имеется тенденция к дальнейшему увеличению доли гетероциклов по сравнению с другими группами органических соединений. Что же касается до медико-биологического значения гетероциклов, то можно без преувеличения сказать, что подавляющее большинство биологически активных веществ, а также новейших высокоэффективных лекарственных препаратов относятся к группе гетероциклических соединений. Именно здесь встречаются почти все представители группы сильнодействующих веществ — алкалоидов (стр. 360), антималярийных препаратов, витаминов, гормонов, пенициллинов, стрептомицина и прочих антибиотиков, а также многих других высокоактивных препаратов, которые органическая химия в таком изобилии предлагает медикам. Мы ставим своей задачей дать только самые общие понятия о гетероциклах и на нескольких примерах показать их медико-биологическое значение. [c.337]

Настоящая работа посвящена не столько дальнейшему расширению понятия числа цепей, сколько более детальному исследованию компонентов, вносящих вклад в число цепей. Для иллюстрации мы выбрали ряд фенантренкарбинолов, известных своей антималярийной активностью. Среди выбранных соединений имеется несколько таких, которые не удалось надлежащим образом описать в схеме Ганша [16]. [c.224]

Мы не рассматривали различные модификации метода. Молекулярные графы показывают связность между атомами, но в них не различаются типы имеющихся атомов и связей. Гетероатом и связи с ним могут быть учтены подходящим выбором соответствующих элементов в матрице смежности. Однако, прежде чем приступить к таким обобщениям, нам следует изучить структуры с небольшим числом гетероатомов и с гетероатомами в том же самом положении в пределах семейства соединений, когда пренебрежение явной дифференциацией вряд ли оказывает какое-либо влияние. Уже в случае изученных соединений с антималярийной активностью мы можем оценить важность различения некоторых гетероатомов путем сравнения log (1/с) для молекул, в которых положение атомов углерода и азота изменено. Рассмотрим следующие пары соединений с антималярийной активностью (эти данные взяты из работы Ганша [16]) [c.234]

Крисг. Раств-сть м. р. EtOH н. р. Н2О. Антагонист фолиевой кисл. Обладает антималярийной активностью и использ. для контроля токсоплазмоза. [c.222]

Гильман [324] синтезировал ряд N-замещенных фентиазинов с различными боковыми цепями, сходных по строению с соединениями, являющимися антималярийными препаратами. Один из них—N-диэтиламиноэтилфентиазин (дипаркол)—является очень активным никотинолитическим агентом [359], [c.573]

В литературе, большей частью медико-биологической и фармакологической, иногда встречаются данные об альтернации физиологической активности, которые систематизировать практически невозможно. Следует остановиться на работе О. Ю. Магидсона и сотрудников [22, 23], которые установили, что антималярийная активность производных 6-метокси-8-ампнохинолина (XXXI) [c.98]

Интересную группу противомалярийных средств составляют бигуаннды, разработанные Курдом и Розе (фирма I I) во время второй мировой войны. Представителем этой группы является прогуанил (96). В организме он превращается в дигидроди-азин 97, также обладающий антималярийной активностью. По- [c.428]

Амины ацетиленового ряда приобрели значение при получении фармакологических активных веществ (антималярийных и болеутоляющих), инсектицидов и пластификаторов для высокомолекулярных соединений. Один из методов их синтеза—конденсация алкиламинов с формальдегидом и с соединениями, содержащими подвижные атомы водорода (например, монозамещенные ацетиленовые углеводороды) [c.254]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология