Антималярийный препарат

Хитчингс и его сотрудники синтезировали целый ряд 2,4-диаминопирими-динов [81а, 187] с помощью методов, иллюстрирующих возможность получения этих соединений различными путями. Многие из них обнаружили резко выраженную антифолевую активность, а 5-(п-хлорфенил)-2,4-диамино-6-этил-пиримидин под торговым названием Дараприм оказался чрезвычайно эффективным антималярийным препаратом [188]. [c.221]

Хинин и антималярийные препараты [c.617]

Хлорохин представляет собой синтетический антималярийный препарат. [c.190]

Некоторые производные хинолина являются ценными лекарственными препаратами. Около 300 лет назад для лечения малярии в европейские страны была ввезена из Перу кора хинного дерева, и до совсем недавнего времени хинин оставался единственным средством лечения от этой болезни. В 1842 г. Жерар при сплавлении цинхонина или хинина с щелочью получил смесь органических оснований. В числе этих оснований находился хинолин. После того как были разработаны синтетические методы Скраупа, Дёбнера—Миллера, Фридлендера и др., было получено большое число производных хинолина и изучено их антималярийное действие. Опубликовано несколько обзорных работ, в которых имеются подробные сведения о различных лекарственных препаратах, полученных из хинолина. Следует отметить обзоры, составленные О ингеном [1062], Гудманом и Гилманом [1063], а также работу, в которой рассматриваются хинолиновые антималярийные препараты и материал приводится в виде таблиц [1064]. [c.232]

Галогено- и нитропроизводные. Методы получения указаны в табл. 4, Соединения, содержащие атом галогена в а- или 7-положении по отношению к атому азота, легко реагируют с аминами Гамильтон с сотрудниками получил из НИХ ряд производных с заместителями основного характера (см. XX и XXI), которые аналогичны некоторым антималярийным препаратам [36, 75, 79, 85]. Превращение их в первичные амины рассмотрено в работе Альберта [13]. / [c.490]

В качестве антималярийных препаратов были получены многочисленные хиназолиновые аналоги серии 4-аминохинолинов (хлорохина) [139] было сообщено о получении двух аналоговсерии 8-аминохинолинов (плазмохина) ([5] см. примечание на стр. 286 и [72]). Первые довольно легко синтезируются из соответствующего амина и 4-хлорхиназолина или 4-тиохиназолона или его метилового эфира. На схеме представлен синтез 7-хлор-4-(4-диэтиламино-1-метилбутил-амино)хиназолина [139]. [c.308]

Наличие алкильных групп или цепей также может влиять на биологическую активность субстрата или лекарственного препарата. Интересны в этом отношении антималярийные препараты — производные 6-метокси-8-аминохинолина (1-29) (аналоги прима-хина). Активность соединений, для которых п — любое число от [c.24]

Замещение атома галогена основаниями. Атом хлора в нафтиридине, находящийся в а- или у положении, может замещаться под действием различных нуклеофильных реагентов, в том числе алкоголятов металлов [14—16, 98, 100, 1011, фенола [5, 451, меркаптидов металлов [1011, аммиака [102], различных аминов [11, 14, 16, 451 и гидразинов [9, 11, 13, 411. Реакция с аминами нашла применение для синтеза аналогов некоторых антималярийных препаратов [5, 53, 57, 103, 1041. Так, например, 4-хлор-1,5-нафтиридин, полученный из соответствующего 4-оксипроизводного, при взаимодействии с 1-диэтилами-но-4-аминопентаном, дал соединение XIII с выходом 85% [5]. [c.179]

Среди гетероциклов мы встречаем также важнейшие группы так называемых кубовых и сернистых красителей и очень большое число разнообразных лекарственных веществ сульфидин, сульфазол, синтетические антималярийные препараты (акрихин, плазмохин) и мн. др. [c.576]

Хинин и антималярийные препараты. Хинин—очень важный медицинский препарат, служащий для лечения малярии является представителем группы алкалоидов. Опираясь на свои исследования хинина и других растительных оснований, А. Н. Вышнеградский в 1878—1880 гг. высказал впервые мысль, что многие алкалоиды растений принадлежат к производным пиридина и хинолина. Это и было подтверждено впоследствии, когда были изучены многочисленные алкалоиды. [c.616]

Хинолин и изохинолин представляют собой стабильные соединения, хинолин — высококипящая жидкость, изохинолин — твердое соединение с низкой температурой плавления, оба эти соединения обладают сладковатым запахом. Хинолин и изохинолин известны достаточно давно. Хинолин впервые был вьщелен из каменноугольной смолы в 1834 г., а изохинолин — из того же источника в 1885 г. Вскоре после вьщеления из каменноугольной смолы хинолин был получен при пиролитическом разложении цинхонамина — алкалоида, родственного хинину. Название хинолин происходит от слова хинин , а слово хинин произошло в свою очередь от слова хина — испанского варианта местного южно-американского названия коры дерева in hona, содержащей хинин. Хинолиновый фрагмент содержится в некоторых антималярийных препаратах, например в хлоро-хине. Ципрофлоксацин — один из широко используемых антибиотиков, содержащих 4-хинолоновый фрагмент. [c.166]

Побочное общетоксическое действие хинина как лекарственного средства, проявляющееся при больших дозах в сильной головной боли, шуме в ушах, поносе, кожных сыпях, расстройстве зрения и слуха и т. п., служило поводом к детальному изучению химии хинина и синтезу антималярийных препаратов, содержащих в своей основе гетероциклическую систему хинина, а также акридина. [c.203]

В филиале ВНИХФИ был воспроизведен хинолиновый антибактериальный препарат с широким спектром химиотерапевтического действия — нитроксолин (см, с, 153) [36], а во ВНИХФИ существенно усовершенствован метод получения разработанного в Институте паразитологии и тропической медицины им. Е. И. Марциновского оригинального антималярийного препарата хиноцида (см. с. 155) [30, 31, 290] и создан метод, пригодный для его промышленного производства [167]. [c.135]

И. Л. Кнунянц в ходе синтезов антималярийных препаратов акрихина и плазмохина разработал методы получения у-ацетопропилового спирта (на основе окиси этилена) и а-ацетобутиролактона (лактон Кнунянца). [c.677]

Галохии — оригинальный отечественный антималярийный препарат, применяется при всех видах малярии для купирования острых приступов и прекращения развития паразитов в крови. [c.210]

О.-промежут. продукты в синтезе кубовых красителей, окислители 2-гидрокси-1,4-нафтохинон-красящее в-во хны, используемой в косметике 5-гидрокси-1,4-нафтохинон-прир. краситель для щерсти и хлопка, фунгицид, компонент кожных мазей в медицине и ветеринарии 2-алкил-З-гидро-кси-1,4-нафтохиноны-антималярийные препараты и инсектициды 5,8-дигидрокси-1,4-нафтохинон и 5,7,8-тригидро-кси-1,4-нафтохиноны-реактивы для фотометрич. определения Ве и Th. [c.358]

Многие антималярийные препараты подавляют витаминные свойства рибофлавина это обстоятельство вызвало многочисленные исследования по изысканию среди соединений аллоксазинового ряда таких производных, которые обладали бы лечебными свойствами против малярии [340—343]. [c.548]

Раньше для борьбы с малярией на вооружении был только хийнн. С 1926 г. в ход был пущен синтетический антималярийный препарат плазмохин, который превосходит хинин по своему действию, уничтожая половозрелые формы возбудителя малярии (Gameten) [3.5.1] [c.673]

Во многих растениях синтезируются сложные, обычно характерные для данного вида амины, обладающие разнообразным биологическим действием и объединяемые под общим названием алкалоиды. В настоящее время выделено и исследовано более пяти тысяч различных алкалоидов. К их числу относятся такие широко известные вещества, как морфин (49), используемый в качестве боле-утолящего средства, который добывают из специальных видов мака кокаин (50), выделяемый из листьев кокаинового куста и широко применяемый для местного обезболивания знаменитый антималярийный препарат хинин (51), содержащийся в коре хинного дерева кофеин (52) — возбуждающий компонент чая и кофе — и многие другие [c.61]

Производные всех трех диазинов щироко исследовались на предмет их применения в качестве синтетических лекарственных препаратов (см. также выше). К числу наиболее широко используемых для этих целей соединений диазинового ряда относятся антибактериальный препарат триметоприм, антималярийный препарат пириметамин и антигипертензивное средство падралазин, содержащий бициклическую фталазиновую систему. [c.258]

Алкилирование аминопиримидинов обычно осложняется одновременным алкилированием атомов азота пиримидинового ядра, поэтому алкил- (или арил-)-аминопиримидины получают, как правило, взаимодействием 2-, 4- или 6-хлорпиримидинов с соответствующими аминами. Диалкиламиноалкиламинопири-мидины, многие из которых были испытаны в качестве возможных антималярийных препаратов, синтезировали обычно этим способом [201]. Адамс и Уитмор [202], действуя амидом натрия на 2-аминопиримидины в толуоле и вводя полученные натриевые производные в реакцию с диалкиламиноалкилгалогенидами, также синтезировали 2-диалкиламиноалкиламинопиримидины. Однако этот метод алкилирования, по-видимому, не имеет общего значения, поскольку натриевые производные плохо реагируют с такими галогенидами, как бромистый триметилен или этиленхлоргидрин. [c.224]

Среди других хиназолиновых производных, полученных в качестве антималярийных препаратов, следует назвать группу 3-(диалкиламиноалкил)-4-хи-назолонов [140], 2,4-диметил-7-(1-окси-3-диметиламинопропил)хиназолин [141], некоторые 2-(диалкиламиноалкиламино)4-хиназолоны [142] и серию 2-амино- [c.308]

Гильман [324] синтезировал ряд N-замещенных фентиазинов с различными боковыми цепями, сходных по строению с соединениями, являющимися антималярийными препаратами. Один из них—N-диэтиламиноэтилфентиазин (дипаркол)—является очень активным никотинолитическим агентом [359], [c.573]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология