АТРаза ингибирование

Как уже упоминалось, кардиотонические стероиды ингибируют реакцию дефосфорилирования (Na " + К ")-АТРазы. Ингибирование присходит только в том случае, если кардиотонические стероиды локализо- [c.310]

Связь между положительным ионотропным эффектом и Ыа+, К+-насосом остается пока неизвестной однако ясно, что ингибирование АТРазы обусловливают побочный токсичный эффект препарата дигиталиса, а также снабжение ионами кальция тропонина, принимающего участие в механизме сокращения. [c.176]

Даже для наиболее далекой от оригинала модели коэффициент сходства составляет 0,727. Биологическое действие этих соединений оценивалось по константе ингибирования фермента — Na, К-АТРазы из почек свиньи. Величины констант для ряда 1, 2, 4 составили соответственно 6,25 10 5,80-10" , 4,30.10 31 ]. Как видно, наиболее близкая модель 2 по активности почти не отличается от 1. Константы ингибирования 3 и 4 несколько возрастают по мере удаления от оригинала. По-видимому, замещение при 3—ОН-группе строфантидина менее сказывается на его активности. Это согласуется с тем фактом, что большинство активных кардиостероидов — гликозиды именно по гидроксилу в положении 3 кольца А. Процент ингибирования АТРазы при концентрации 2-10" М в том же ряду изменяется так же I (94 %), П (96 %), 111(98 %) и IV (97 %). [c.128]

Некоторью стероиды растительного происхождения являются мощными ингибиторами (Ма + К )-АТРазы и насоса. Полу-максимальное ингибирование обоих процессов наблюдается при концентрации ингибитора порядка 10 М. Представители этого класса ингибиторов, в частности диги-токсигенин и уабаин, называются кардиото-ническими стероидами в связи с их выраженным действием на сердечную деятельность (рис. 36.9). Активность кардиотониче-ских стероидов определяется наличием в их структуре 5- или 6-членного ненасыщенного лактонного кольца с р-конфигурацией при [c.309]

С-17. Существенное значение имеют также гидроксильная группа при С-14 и г ыс-кон-фигурация сочленения колец С и В. В молекуле уабаина и ряда других кардиотониче-ских стероидов при С-3 находится остаток сахара, однако этот сахар не имеет значения для ингибирования АТРазы. [c.310]

Кардиотонические стероиды, например дигиталис, имеют огромное значение в медицине. Дигиталис повышает силу сокращения сердечной мышцы и потому служит основным средством лечения острой сердечной, недостаточности. Ингибирование дигиталисом (Na " + К"")-насоса приводит к повышению содержания Na"" в клетках сердечной мышцы. Это сопровождается увеличением внутриклеточной концентрации Са "", что в свою очередь повышает сократительную активность миокарда. Любопытно отметить, что дигиталис (алкалоид наперстянки) успешно использовался задолго до открытия (Na " + К )-АТРазы. В 1785 г. врач и ботаник Уильям Уитеринг (William Withering) опубликовал Описание наперстянки и некоторые способы ее применения в медицине , где рассказывает, каким образом он впервые узнал об использовании дигиталиса для лечения острой сердечной недостаточности. [c.310]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология