Стероиды кардиотонические

Кардиотонические стероиды являются специфическими ингибиторами и (Ма + + К )-АТРазы, и (Ма + К )-насоса. Концентрация ингибитора, оказывающая [c.306]

Кардиотонические стероиды ингибируют насос и АТРазу только в том случае, если они находятся вне клетки (снаружи). [c.307]

Кардиотонические стероиды -специфические ингибиторы (Ма" + [c.309]

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ, физиологически активные в-ва, молекулы к-рых содержат остаток стероида — карденолида или буфадиенолида, связанного с олиго-сахаридной цепью (гликозиды сердечные) или субериларги-нином. Последние, напр, буфотоксин (см. Яды животных), выделены из кожных секретов жаб. Стероидная часть молекулы наэ. генином. К. с.— твердые оптически активные в-ва, умеренно растворимые в водном р-ре этанола. При ферментативном гидролизе распадаются на генин и нестероидный остаток, гидролиз в отсутствии ферментов часто сопровождается дегидратацией или перегруппировкой ге-нина. К, с. дают цветную р-цию с концентриров, Н2ЗО4. Все К, с. высокотоксичны при попадании в кровь (ЛДзо 0,1—0.4 мг/кг) гл. действующее начало — генипы, остальная часть молекулы способствует накоплению К. с. в сердечной мышце. Примен. [c.246]

Дисперсность частиц лекарственного вещества имеет не только технологическое значение (влияет на сыпучесть порошкообразных материалов, насыпная масса, однородность смешения, точность дозирования и т. д.). От размера частиц в большой степени зависят скорость и полнота всасывания лекарственного вещества при любых способах назначения, исключая внутри-сосудистый, а также его концентрация в биологических жидкостях, главным образом в крови. Таким образом, оказывается, что такая обычная технологическая операция, как измельчение, имеет непосредственное отношение к фармакотерапевтическо-му эффекту лекарств. Это впервые было доказано для препаратов сульфаниламидов, затем стероидов, производных салициловой кислоты, антибиотиков и в настоящее время для противо-судорожных, обезболивающих, мочегонных, противотуберкулезных, антидиабетических и кардиотонических средств. Так, например, установлено, что при назначении сульфадиазина максимальная концентрация сульфамида в крови людей достигается на 2 ч раньше в том случае, если использован микро- [c.13]

Это твердые, оптически активные вещества, обычно плохо растворимые в воде. Подразделяются на стерины, витамины Д, желчные кислоты, желчные спирты, кардиотонические стероиды, сапонины, стероидные алкалоиды, половые гормоны, гормоны коры надпочечников, прегнановые соединения, эвдизоны, витанолиды, брассиностероиды. [c.5]

Восстановление по Меервейну — Понндорфу. Этим методом осуществляется процесс, обратный превращению при окислении по Оппенауэру. При обработке основанием в спирте кетой восстанавливается до соответствующего спирта. Энгел [За] изучал восстановление 3-кетостероидов 5р-ряда до аксиальных Зр-спиртов — системы, характерной для стероидов с кардиотонической активностью. Убедившись в ограниченности метода каталитического восстановления, автор обратился к методу Меервейна — Понндорфа с использованием omo o-бутанола и трет-бутклата. алюминия в кипящем абсолютном бензоле. Интересно, что восстановление завершается примерно за 15 мин, и если в это время прекратить реакцию, то аксиальный спирт можно получить с 60%-ным выходом. При увеличении времени реакции повышается выход термодинамически более устойчивого экваториального спирта. [c.18]

Стероидные сапонины с двумя типами агликонов и некоторыми особенностями строения сахаридной цепи выделяют в особую группу, хотя они проявляют все общие свойства сапонинов, в том числе образуют стойкую пену. Основанием для помещения их в отдельную ячейку химической классификации служит сильное и специфическое действие на сердечную мыщцу. Из-за этого свойства они получили названия-синонимы сердечные гликозиды, кардиотонические стероиды, сердечно-активные стероиды и т.п. Агликонами их служат ненасыщенные стероидные лактоны. По признаку химического строения сердечные гликозиды делят на два ряда. К первому принадлежат вещества с пятичленным лактонным циклом. Их называют карденолидами. Соединения второго ряда, буфадиенолиды, в составе агликона содержат шестичленное дважды ненасыщенное лактонное кольцо. [c.284]

Другим важным источником сердечноактивных стероидов служат растения рода строфанта Strophantus), родина которых — Африка. Сок из этих растений издавна использовался местным населением. Им смазывали наконечники стрел для того, чтобы пораженное во время охоты животное погибало от отравления. В 1865 г. один из участников экспедиции знаменитого исследователя Африки Ливингстона, подержав в руках кусочек высушенного сока строфанта, отметил замедление пульса. Это послужило импульсом для научного изучения стрельного яда, которое закончилось в 1904 г. введением кардиотонических веществ из него в лечебную практику. [c.285]

Основные яды и их характеристика. Свежеполученный яд жаб представляет собой вязкую желтоватую жидкость горького тошнотворного вкуса и запаха. Жабий яд — сложное вещество, основные компоненты которого можно сгруппировать в 2 основные группы. Первая из них — это производные индола триптамин, серотонин, буфотенин. Последний представляет собой алкалоидоподобное основание, являющееся диметильным производным триптамина его производным является другой активный компонент — буфотенидин. Вторую группу составляют кардиотонические стероиды, главными из которых являются буфогенины и буфотоксины. Из ферментов присутствует в заметных количествах только фосфолипаза А. Свежедобытый яд саламандр — белая вязкая жидкость кислой реакции, пахнущая мускатом. Действующим началом кожного секрета саламандр является саламандарин. Это вещество алкалоидной природы, хорошо растворяющееся в алкоголе и разбавленных кислотах. Кроме алкалоидов в яде саламандр присутствуют серотонин и гемолитические белки. [c.745]

Как уже упоминалось, кардиотонические стероиды ингибируют реакцию дефосфорилирования (Na " + К ")-АТРазы. Ингибирование присходит только в том случае, если кардиотонические стероиды локализо- [c.310]

Кардиотонические стероиды, например дигиталис, имеют огромное значение в медицине. Дигиталис повышает силу сокращения сердечной мышцы и потому служит основным средством лечения острой сердечной, недостаточности. Ингибирование дигиталисом (Na " + К"")-насоса приводит к повышению содержания Na"" в клетках сердечной мышцы. Это сопровождается увеличением внутриклеточной концентрации Са "", что в свою очередь повышает сократительную активность миокарда. Любопытно отметить, что дигиталис (алкалоид наперстянки) успешно использовался задолго до открытия (Na " + К )-АТРазы. В 1785 г. врач и ботаник Уильям Уитеринг (William Withering) опубликовал Описание наперстянки и некоторые способы ее применения в медицине , где рассказывает, каким образом он впервые узнал об использовании дигиталиса для лечения острой сердечной недостаточности. [c.310]

Рис. 36.9. Кардиотонические стероиды, напримердигитоксигенин и уабаин, ингибируют (Na + + К" )-насос.

Справочник химика 21

Химия и химическая технология