Темехин

Темехин — оригинальный ганглиоблокирующий препарат. Оказывает гипотензивное действие [175, 249]. Более активен, чем его пиперидиновый аналог пирилен. Препарат блокируют н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, а также хромаффиной ткани надпочечников, каротидных клубочков и ЦНС. В результате тормозится передача нервного возбуждения с пре- на постганглионар-ные волокна, уменьшается поступление нервных импульсов к органам, расширяются периферические сосуды, понижается артериальное давление, ослабляются рефлекторные прессорные реакции, угнетается секреция желез, расширяются бронхи. Оказывает седативный эффект. [c.182]

Применяют темехин при гипертонической болезни, гипертонической энцефалопатии и гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов (облитерирующий эндар-- риит и др.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме. Выпускается в таблетках по 0,001 г N. 50. Цена 82 к. [c.182]

Метод синтеза темехина разработан во ВНИХФИ [175] по схеме [c.182]

Триацетонамин (2,2,6,(з-тетрамегилп11Г1ерпдон-4) (Ij, получаемый путем конденсации трех молекул ацетона с аммиаком, подвергают взаимодействию с этиловым эфиром циануксусной кислоты. Продукт конденсации (И) восстанавливают каталитически и соединение П1 без выделения гидролизуют с частичным декарбоксилированием и последующей этерификацией монокарбоновой кислоты. Основание эфира IV восстанавливают алюмогидридом лития и полученный 2,2,6,б-тетраметил-4- (р-оксиэтил) пиперидин (V) переводят кипячением с бромистоводородной кислотой в 2,2,6,6-тетраметил-4-( р-бромэтил)пиперидина гидробромид (VI). При внутримолекулярной циклизации выделенного из гидробромида VI основания получают темехин (VO). [c.183]

Тетраметилхинуклидина гидробромид (темехин) (VII). К смеси 93,2 г VI, 80 мл воды и 980 мл ксилола приливают 24 мл 42% раствора едкого натра, перемешивают 1 /2 ч. Ксилольный слой отделяют, водный, имеющий [c.185]

Из 2,2,6,6-тетраметилхинуклндйн а гидробромида (препарата темехин) (I) путем обработки едким натром выделяют свободное основание И, которое с йодистым метилом переводят в йодметилат III. [c.187]

Препарат растворяют спирте и медленно при помешивании добавляют спиртовый раствор йоди да кадмия, выпадает осадок, который через 40 мин отфильтровывают, сушат и определяют температуру плавления (254—258 °С), температура разложения самого темехина — 269— 273 С [c.451]

Принцип увеличения биологической активности в отношении холинореактивных систем при переходе от алифатических и моноциклических соединений к хинуклиди-новым производным был использован во ВНИХФИ и при создании нового ганглиоблокирующего лекарственного препарата темехина (см. с. 181) [175, 249]. По сравнению [c.140]

V) переводят кипячением с бромистоводородной кислотой в 2,2,6,6-тетраметил-4-( р-бромэтил)пиперидина гидробромид (VI). При внутримолекулярной циклизации выделенного из гидробромида VI основания получают темехин (VH). [c.183]

Ганглиоблокаторы взаимодействуют с н-холинорецепторами вегетативных узлов и тормозят передачу нервных импульсов. По химическому строению ганглиоблокаторы делятся на две группы четвертичные аммониевые основания (димеколин, гигроний, кватерон) и соединения, не содержащие четвертичных атомов азота (темехин и др.). [c.73]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.562 ]

Химия (0) -- [ c.140 , c.143 , c.181 , c.182 , c.183 , c.184 , c.185 , c.187 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.562 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.93 , c.107 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.60 , c.61 , c.234 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология