Холинорецептор

Поскольку мишенью для пост-НТ, так же как и ацетилхолина, является холинорецептор, то, видимо, активные участки нейротоксинов должны иметь сходство с четвертичной аммониевой и карбонильной группами ацетилхолина. Было установлено, что свободные аминогруппы, в том числе и N-концевые, не являются облигатными для обеспечения токсической активности (Karlsson, 1973). Ацетилирование 6 аминогрупп в нейротоксине из яда таиландской кобры прпвело к потере /з активности (Yang, 1974). [c.68]

Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать м-холино-реактивные системы организма на н-холинорецепторы препарат действует слабо [114]. [c.171]

Обширная группа холинорецепторов весьма неоднородна как в структурном, так и в функциональном отношении. Объединяют их медиатор ацетилхолин и общая схема строения синапса. [c.637]

Аминокислотная последовательность субъединиц холинорецептора определена также на основании исследования соответствую- [c.629]

Первоначально иа основании анализа профиля гидрофобности полипептидных цепей холинорецептора было предположено, что каждая субъединица имеет по четыре трансмембранных фрагмента, а N- и С-концевые участки белков расположены снаружи постсинаптической мембраны. Однако с помощью антител против синтетических пептидов, соответствующих С-концевым областям различных субъединиц, удалось доказать локализацию С-концевого фрагмента на цитоплазматической стороне мембраны, вследствие чего субъединицы холинорецептора должны иметь по крайней мере по пять трансмембранных сегментов. [c.630]

Эти два примера достаточно ясно показывают, что между различными Н -холинорецепторами есть довольно существенные биохимические различия, позволяющие лекарственным препаратам избирательно действовать только на од- [c.13]

Всем этим критериям удовлетворяют два вещества—ацетилхолин и норадреналин. Содержащие их нервы называют соответственно холинерги-ческими и адренергическими. В соответствии с этим все эфферентные системы делят на холинорецепторы и адренорецепторы. [c.637]

I9O4), установившей, что центральные н периферические холинорецепторы имеют сходное строение. [c.50]

К первой группе относятся полипептиды, избирательно и специфически блокирующие холинорецепторы субси-иаптической мембраны нервно-мышечного соединения,— постсинаптические неиротоксниы (пост-НТ). [c.60]

Атропин (2) содержится в растениях семейства пасленовых Solano eae), и его выделяют в промышленных масштабах экстракцией из корней красавки, семян дурмана и других растений Он обладает свойствами спазмолитика, и его назначают при спазмах органов брюшной полости (язвенной и другой этиологии). Он сильно расширяет зрачок и применяется в глазной практике для диагностики и лечения. Атропин применяют также в качестве антидота при отравлении наркотиками, снотворными и такими ядами, как мускарин и др. Атропин является антагонистом указанных веществ, вытесняя их с биорецепторов (например, с мускариновых холинорецепторов). Взаимодействуя с холинорецепторами, атропин блокирует доступ к ним молекул периферического нейромедиатора возбуждения ацетилхолина, что приводит к расслаблению мышц и снятию спазмов. [c.179]

Основанные на принципах фармакологич. антагонизма, т.е. вызывающие симптомы, противоположные тем, к-рые наблюдаются при действии токсичного в-ва. К таким А. относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные в-ва взаимод. с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток к-рого в холинергич. синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразнымн соединениями. [c.176]

П. возбуждает периферич. холинорецепторы, вызывающие усиление секреции пищеварит. и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка с одноврем. уменьшением внутриглазного давления, повышение тонуса гладкой мускулатуры. Применяется при глаукоме и др. заболеваниях глаз. [c.516]

Известно неск. механизмов, по к-рым активированные Р.б. запускают биохим. процессы в клетке. Напр., при взаимод. ацетилхолина с никотиновым холинорецептором (чувствителен не только к ацетялхолину, но также и к никотину), локализованным в постсинаптич, мембране, открывается Na-канал. Увеличение внутриклеточного содержания Na приводит к деполяризации мембраны, что обусловливает передачу нервного импуЛьса. [c.262]

Н и к о т и н (V т. пл. < -30 °С, т. кип. 246 °С с разл., с1 1,014-1,015) вырабатывается корнями табачных растений. Бесцв. маслянистая жидкость, хорошо раств. в воде и орг. р-рителях. Блокатор н-холинорецепторов (чувствительны к никотину) в симпатич. и парасимпатич. ганглиях скелетных мышц. [c.530]

Как уже было отмечено, никотин и некоторые его производные — это ганглиоблокаторы, действующие на н-холинорецепторы центральной и особенно периферической нервной системы, активируя их в малых и угнетая в больших дозах. При остром отравлении никотином (для мышей его LD n при внутривенном введении составляет 0,3 мг/кг) наблюдается тошнота, рвота, брахикардия, а затем тахикардия, судороги и угнетение (вплоть до остановки) дыхания. Никотин выделяют в настоящее время из растений главным образом для его окисления до никотиновой кислоты и синтеза препаратов на ее основе, а сам алкалоид находит ограниченное применение как инсектицид и эктопаразитоцид в ветеринарии. [c.650]

Никотиновые холинорецепторы классифицируют на иАСЬК нейронального и мышечного типов. Нейрональные представляют собой пентамеры и состоят из субъединиц а2-а9 и (32-Р4 [4]. Мышечные, включающие 4 субъединицы (а Р у е), находятся в скелетных мышцах и вызывают их сокращение [2]. [c.440]

Холинорецептор является кислым гликопрютеином со значением р1 4,5—4,8. Для него характерно высокое содержание остатков дикарбоновых аминокислот. По данным аминокислотного анализа в нем обнаружено присутствие остатков фосфотреонина и фосфо-серина. Следовательно, субъединицы рецептора способны фосфори-лироваться, однако физиологическая рк>ль этого прюцесса остается пока неизвестной. [c.629]

В электрофиэиологических экспериментах установлены основные параметры одиночного канала холинорецептора его проводимость составляет 20 пСм (См — сименс, единица измерения электропроводимости),а время жизни не превышает 1—3 мс. Канал проницаем для ионов натрия, калия, кальция и даже некоторых органических катионов. С учетом размера последних полагают, что канал представляет собой пору, размеры которой в самой узкой части должны быть не менее 0,65X0,65 нм. [c.631]

Большой интерес к (1-тубокураринхлориду обусловлен его своеобразным миорелаксантным физиологическим действием алкалоид конкурентно связывается с н-холинорецепторами концевой пластинки, деполяризуя постсинаптическую мембрану и блокируя нервно- [c.651]

Для обозначения этих систем, чувствительных к ацетил-холину (холинореактнвная система С. В. Аничкова), пользуются термином холинорецептор. [c.11]

Было показано, что холинорецепторы могут взаимодействовать не только с ацетилхолином, по п с чуждыми организму химическими веществами. При этом один из них возбуждают соответствующие нервы (холинопозитивные вещества), другие блокируют холинорецепторы (холипонегатив-ные вещества). [c.12]

Все Н -холинорецепторы возбуждаются никотином, однако для блокады разных Н -холинорецепторов нужны различные вещества. Так, кураре легко блокирует Н -холи-норецепторы скелетных мышц, но холинорецепторы того же никотинового типа, расположенные в вегетативных ганглиях,, уже гораздо труднее парализуются — блокируются при помощи кураре, а холинорецепторы клеток центральной нервной системы вообще прагсгически невозможно блокировать кураре. [c.13]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология