Амантадин

Лечение производные амантадина (ремантадин). [c.120]

VI. Мутанты, устойчивые к амантадину [c.238]

Для различных штаммов вируса гриппа характерны значительные отличия в чувствительности к ингибирующему действию амантадина [36]. В двух независимых исследованиях, включаю- [c.307]

Одним из направлений работы является синтез функциональных производных адамантана. Производные адамантана нашли широкое применение в медицине в качестве противовирусных препаратов (ремантадин, амантадин, тромантадин), а также как иммуномодуляторы (кемантан), стимуляторов ЦНС (бромантан), средств для лечения глаукомы, а также старческого слабоумия и обусловленного ВИЧ-инфекцией (акате-налмемантин), что говорит о безусловной актуальности исследований в этой области. [c.52]

Производные адамантана широко используются в медицине в качестве противовирусных препаратов (ремантадин, амантадин, тромантадин), в качестве иммуномодуляторов (кемантан), стимуляторов ЦНС (бромантан), средств для лечения глаукомы, а также старческого и обусловленного ВИЧ-инфекцией слабоумия (акатенал-мемантин). [c.45]

Производные полициклической адамантановой системы предложены в качестве антивирусных средств. 1-Амино-адамантан (8) (мидантан, амантадин) получают бромированием адамантана (5) в присутствии меди до 1-бромадамантана (6), который действием формамида переводят в 1-формил-аминопроизводное (7). Гидролиз последнего в присутствии НС1 приводит к мидантану (первое синтетическое антигриппознос средство). Алкилированием аминоадамантана 1-хлорглюк-уроновой кислотой в присутствии основания получают его глю-куронид (9) (глудантан - лекарственное вещество для лечения паркинсонизма и вирусных заболеваний глаз - конъюнктивитов) [c.55]

Содержащие А. полимеры обладают высокими т-рами стеклования и размягчения, низкой усадкой, прозрачностью и применяются в произ-ве оптич. стекол. Высоковязкие р-ры полиадамантилакрилатов-загустители смазочных масел. Производные А,-лек. в-ва (амантадин, ремантадин, троматадин). [c.30]

Противовирусную активность изучали методом ИФА в культуре клеток МДСК. В последнее время в химиотерапии вирусных инфекций для скрининга веществ на противовирусную активность в культуре клеток широко применяется модифицированный для этих целей метод иммупофермептпого анализа (11,12,13,14). Кроме этого, указанный метод бьш с успехом применен также и для углубленного изучения противовирусного действия уже известных препаратов, в частности амантадина и его аналога ремантадина, ацикловира и но- [c.274]

Амантадин и ремантадин проявляют специфическую активность против вирусов гриппа типа А — РНК-вирусов. Рибоварин активен против ДНК- и РНК-вирусов применяется при лечении заболеваний, вызванных вирусами гриппа типов А и В. [c.42]

Исходным веществом в синтезе амантадина является 1-бромадаман-тан (37), взаимодействие которого с формамидом приводит к 1-фор-миламиноадамантану (38). Гидролиз соединения (38) хлороводородной кислотой дает амантадин [c.43]

J. hromatogr..1972.24.N 1.31-34. Газохроматографический метод для определения амантадина в плазме крови человека. [c.273]

Некоторые лекарства будут ингибировать репликацию вирусов гриппа в клеточной культуре, и несколько химиотерапевтических агентов были идентифицированы [173, 177]. Однако генетические-исследования устойчивости к лекарствам почти полностью были ограничены амантадином (1-адамантанамином) и его производными [56], первоначально изученными W. Davies и соавт. [48]. Это лекарство ингибирует репликацию вируса гриппа в самой ранней стадии — перед первичной транскрипцией [252], и хотя, по всей видимости, раздевание ингибируется [115, 124], конкретно пока неясно, какая именно стадия подвергается воздействию. Аманта-дин ингибируется внутриклеточно в лизосомах, что приводит к возрастанию в них pH [172], но антивирусные свойства лекарства представляются зависимыми в большей степени от его наличия в экстраклеточной среде, чем внутри клетки [202]. [c.238]

Размножение усто1хчивых к лекарству мутантов наблюдали в-клеточных культурах [41] и на мышах, обработанных амантадином [175, 176], но было отмечено, что устойчивость к амантадину или к близкому соединению — циклооктиламину — в значительной мере-зависит от штамма вируса гриппа в тесте ослабления бляшек.50% эффекту соответствовали 0,1 мкг/мл для штамма A/Singapou-ге/1/57 по сравнению с 20 мкг/мл для штамма A/PR/8/34, и устой- [c.238]

Иээестно, что производные адамантана способны стабилизировать биологические мембраны при различных воздействиях, так например, мемантин и амантадин способны уменьшать повреждение мембраны и в целом нейронов в срезах переднего мозга цыплят при воздействии на цианида натрия [Ferger D., Krieglstein J., 1996]. [c.10]

Мидантана (амантадина) глюкуронид (глудантан). [c.42]

Предполагается, что отсутствие тяжелых побочных эффектов, присущих таким неконкурентным ингибиторам NMDA рецепторов, как дизоцилпин (+МК-801) у мидантана (амантадина) обусловлено его меньшей иностью к канальным участкам связывания, сопряженной также с б(1л е быстрой диссоциацией комплекса рецептор-лиганд при изменении потенциала постсинаптической мембраны. [c.62]

После расщепления амидной связи образуется 1 -аминоадамантан (амантадин, 6). [c.169]

Более 50 % введенной дозы тромантадина выводится из организма человека в неизмененном виде, из 6 идентифицированных метаболитов основными являются 1-аминоадамантан(амантадин), обладающий собственным противовирусным эффектом и 1-(2-гидроксиацетамидо-)адамантан. [c.169]

Смородинцев А.А. Итоги изучения профилактической эффективности аман ремантадина //Химиопрофилактика гриппа амантадином. - Л., 1971. -0.11-44 [c.298]

Мембранный (или матричный) белок (М1) — наибольший но массе белок вириона [58, 91, 123, 246, 259]. Электронная микроскопия вирионов выявила электронно-плотный слой под липидным бислоем, состоящим, по-видимому, из белка М1 [11, 13, 55]. Дополнительные доказательства того, что М1 расположен под липидным бислоем, были подтверждены наблюдениями о том, что протеоли-тическое расщепление вирионов удаляет шипы (НА и КА), но оставляет нетронутым белок М1 [58], а липидная экстракция фиксированных вирионов приводит к появлению лишенной шипов оболочки, наблюдаемой в электронном микроскопе (247]. Йодинизацин вирионов в различных условиях показала, что белок М1 расположен хотя и не на поверхности, но снаружи относительно КР [214, 267]. Это было подтверждено опытами по флюоресцентному перемещению [155]. М1 является единственным белком в вирионе, представленным в достаточном количестве для формирования оболочки под липидным бислоем [57, 247]. Кроме обеспечения структурной стабильности оболочки вириона, М1 может также узнавать вирионные гликопротеиды и образовывать домен на внутренней поверхности плазматической мембраны, который впоследствии обеспечивает сайт связывания для сегментов РНП в процессе ассамблирования вируса [57]. При повторной сборке липида и очищенного белка М1 было обнаружено, что М1 может взаимодействовать с липидом [40, 87, 88]. М1 влияет также на чувствительность вируса к антивирусному препарату — амантадину 1[93, 160]. М1 является типоспецифическим антигеном для вирусов А и не имеет перекрестов с белком М вирусов В 190, 237]. [c.52]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.34 ]

Количественный органический анализ по функциональным группам (1983) -- [ c.488 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.34 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.0 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.336 , c.376 , c.435 , c.441 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.127 , c.129 , c.272 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология