Гомоэстрадиол

Недавно [241, 245] было высказано предположение о перспективности использования фенолов-антиокислителей в качестве противоопухолевых средств и показано, что такие антиокислители, как ионол, пропилгаллат, бутилоксианизол и хлоргид-рат-4-(К, К-ди( -оксиэтиламинометил)-2,6-ди-трет.бутилфенол, подавляют развитие лейкозного процесса у мышей. В связи с этими работами интересно было установить наличие анти-окислительных свойств у недавно синтезированных [246] В-гомо-эстрона, В-гомоэстрадиола и их производных, почти лишенных экстрагенной активности, но обладающих противоопухолевым действием, и количественно охарактеризовать эти свойства. [c.147]

Для установления антиокислительной эффективности производных В-гомоэстрона и В-гомоэстрадиола изучалось влияние стероидных производных на кинетику окисления метилового эфира олеиновой кислоты и на интенсивность хемилюминесценции [243]. [c.147]

Исследование влияния производных В-гомоэстрона и В-гомоэстрадиола на скорость окисления метилолеата проводилось на манометрической установке при температуре 90° С и давлений кислорода 300 мм рт. ст. [c.147]

Как видно из приведенных данных, все исследованные производные В-гомоэстрона и В-гомоэстрадиола обладают антиокислительны-ми свойствами. Согласованность данных, полученных манометрическим и хемилюминесцентным методами, хорошо видна на рис. 67, где сопоставлены значения Ехл и е . [c.152]

В-гомоэстрадиола-3,17а (белые кружки на рис. 67) может быть связано с их легкой окисляемостью при исследовании манометрическим методом, требующим длительного проведения реакции. [c.152]

Изменение пространственного расположения атомов водорода в молекуле не изменяет существенно антиокислительной активности вещества. Так, у ( ,/-0-гомоэстрадиола бхл = 1,3, а у ,/-8-изо-В-гомоэстрадиола Вхл = 1Д- [c.154]

Что касается механизма действия исследуемых соединений как антиокислителей, следует отметить следующее. Для соединений, имеющих сопряженные двойные связи или гидроксил в положении 17аР(с ,/-В-гомоэстрадиол й, г-8-изо-0-гомо-эстрадиол), значения найденные по кинетическим кривым [c.154]

Как и в эстрадиоле-17 5, 17-оксигруппа полученного ацетиленового спирта Р-ориентирована при подкожной инъекции оба соединения обладают одинаковой активностью (испытание проведено на крысах). При оральном же введении этинильное производное по своей активности значительно превосходит природный гормон Этинильные производные, полученные из эквиленина и эквилина, также отличаются повышенной эстрогенной активностью . При восстановлении этинильной группы до винильной активность падает почти вдвое по сравнению с активностью исходного кетона Было синтезировано и исследовано также большое число других производных природных гормонов и продуктов их превращения, однако, кроме 17а-этинилэстрадиола, других высокоактивных эстрогенов среди них не было обнаружено. За исключением этерификации, все другие изменения в строении молекулы обычно приводят к заметному снижению биологической активности. Так, например, при испытании на крысах В-гомоэстрон и О-гомоэстрадиол(т.пл. 233°, [а]д +88°) в 30 раз менее активны, чем эстрон. [c.319]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология