Эффект первого прохождения через печень

Важнейшим этапом регуляции синтеза липидов служит активация ацетил-СоА — карбоксилазы цитратом (гл. 8, разд. В,2 рис. 11-1). Помимо этого, синтез и распад триглицеридов, накапливающихся в печени и жировой ткани, находятся под сложным гормональным контролем. Так, адреналин и глюкагон, стимулируя образование с АМР, вызывают активацию липаз, которые расщепляют триглицериды таким путем происходит мобилизация жировых депо. С другой стороны, инсулин способствует накоплению жиров этот эффект обусловлен не только увеличением активности ферментов липогенеза, и в первую очередь АТР-зависимого цитратрасщепляющего фермента [уравнение (7-70)], но также ингибированием образования с АМР и, как следствие, подавлением липолиза в клетках. Наконец, сывороточная липопротеидлипаза. (называемая также осветляющим фактором ) расщепляет липиды, входящие в состав сывороточных липопротеидов, в процессе прохождения последних через мелкие капилляры. Освобождающиеся при этоМ жирные кислоты поступают в клетки, где вновь включаются в состав-липидов [44]. [c.556]

Метаболизм ЛВ до попадания в системный кровоток при прохождении через стенк ЖКТ и печень называют эффектом первого прохождения . Степень метаболизма лекарственных средств при первом прохождении определяется метаболической емкостью ферментов для данного препарата, скоростью метаболических реакций и абсорбции. Если Л В применяют перорально в небольшой дозе, а емкость ферментов и скорость метаболизма его значительны, то большая часть препарата биотрансформируется, за счет чего снижается его биодоступность. С увеличением дозы лекарственного средства ферментативные системы, участвующие в метаболизме, первого прохождения, могут насыщаться, и биодоступность препарата увеличивается. [c.15]

Абсолютная биодоступность бромантана при его введении в виде раствора на ПЭГ-400 внутрь составляет 0,276, максимальная биодос-тупность - 0,422. Таким образом, потеря препарата в случае перорального введения его раствора в ПЭГ-400 в результате его первичной элиминации составляет 58 %. Эта неполнота поступления препарата в системный кровоток обусловлена не только эффектом первого прохождения через печень, но и недостаточной абсорбцией из желудочно-кишечного тракта. [c.277]

ЛС с высоким печёночным клиренсом подвергаются активному метаболизму до поступления в системное кровообращение. Это явление известно как пресистемная элиминация или эффект первого прохождения через печень (табл. 1-7). В результате эти ЛС имеют низкую биодоступность при приёме внутрь даже при полном их всасывании. [c.18]

Молсидомин хорошо всасывается из ЖКТ, подвержен значительно меньшему эффекту первого прохождения через печень и вследствие этого имеет большую биодоступность (60-70%) при пероральном приёме. [c.120]

Лекарственное взаимодействие. При назначении в сочетании с другими ЛС необхо димо учитывать, что циметидин и значительно реже ранитидин угнетают микросомальные ферменты печени, что приводит к повышению концентрации в крови многих ЛС, например теофиллина, эритромицина, особенно ЛС, подвергающихся выраженному эффекту первого прохождения через печень, например пропранолола, верапамила, этмозина (табл. 12-6). [c.240]

При ингаляционном введении глюкокортикоидов резко ослабляются их общерезорбтивньте побочные эффекты как за счет существенно меньшей дозы, так и в результате инактивации при первом прохождении через печень и абсорбции в полости рта и в легких [23]. Понятен и высокий экономический эффект, обусловленный значительным умеггьшением потребления весьма дорогостоящих субстанций, каковыми являются кортикостероидьт. [c.301]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология