Циметидин

Блокаторы Н2-рецепторов подавляют стимулирующее влияние гистамина на секрецию соляной к-ты желудком. К ним относятся циметидин (V) н ранетидин (VI), к-рые [c.174]

Хранение. Циметидин следует хранить в хорошо укупоренной таре. [c.85]

Дополнительная информация. Циметидин существует в трех полиморфных формах. Полиморфная модификация, описанная в этой статье, соответствует кристаллической форме циметиди-на СО. [c.85]

Общее требование. Циметидин содержит не менее 98,5 и не более 101,07о joHieNeS в пересчете на высушенное вещество. [c.85]

Циметидин СО. Международный химический стандартный образец. [c.415]

Среди синтетических 1,3-азолов, используемых [4] в качестве терапевтических препаратов, можно отметить циметидин (для лечения пептических язв) и метронидазол — антибактериальное и антипротозойное средство, используемое, например, для лечения амебной дизентерии. Розиглитазон применяют при диабете, а лозартан — антагонист ангиотензина II — антигипертензивный препарат. [c.507]

Гранулы, капсулы, таблетки и др., содержащие в качестве активных ингредиентов водорастворимые соли висмута (напр, субцитрат Bi) и средства, подавляющие секрецию желудочного сока (ранитидин, циметидин), а также другие вспомогательные средства, предложены в качестве удобных для заглатывания пероральных лекарственных средств [390]. [c.302]

Поиски специфических антагонистов Нг-рецепторов, которые могли бы контролировать секрецию желудочного сока и таким образом обеспечить основу для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, были начаты в 1964 г. Имея мало информации, которая иогла бы направлять их поиски, химики использовали структуру гистамина как отправной пункт для планирования синтеза новых соединений. К 1976 г. были получены первые результаты — создан новый препарат циметидин (7) для лечения пептичесюй язвы (обзоры см. [6, 7]). Создать циметидин, производное имидазола, удалось на основе знаний фундаментальной химии имщазолов, а именно знаний о таутомерном равновесии, синтезе и свойствах его метилзамещенных. Циметидин был одним из наиболее важных и эффективных препаратов конца 70-х и начала 80-х годе , поскольку стал первым средством лечения пептических язв без лирургического вмешательства. [c.13]

Успех использования циметидина способствовал внедрению дру-р препаратов, близких по строению, но у которых имидазольное крльцо заменено другими гетероциклическими ядрами. Ранитидин [c.13]

Создание лекарственных препаратов, которые могут селективно блокировать Нг-гистаминовые рецепторы, кратко обсуждалось в гл. 1. Лекарственные препараты, такие, как циметидин, предполагали получать, исходя из самого гистамина [9]. В основе некоторых других классов лекарственных средств лежит имидазольная система. 2-Нитроимидазол (азомицин) (2) — природный антибиотик, а некоторые синтетические нитроимидазолы представляют собой эффективные средства борьбы с кишечными инфекциями (обзоры см. [10, И]). Метронидазол (3) используют для этих целей он также находит применение в качестве радиосенсибилизатора в рштгенов-ской терапии. Другие имидазолы, бифоназол (4) и клотримазол (5), обладают противогрибковой активностью. [c.345]

На показатели фармакокинетики ремантадина (как многих других препаратов) влияет фактор совместного применения с иными лекарственными средствами. Например, при совместном применении ремантадина с циметидином общий клиренс ремантадина уменьшается от 9,64 до 7,95 (мл/мин) кг и соответственно возрастала площадь под фармакокинетической кривой. [c.159]

Белковая пища (яйца, сыр, молоко, горох, фасоль) снижает фармакологический эффект дигитоксина, хинидина, циметидина кофеина, теофиллина, препаратов тетрациклина и пенициллина, антикоагулянтов, сердечных гликозидов и сульфаниламидов. [c.139]

Нейтронорм циметидин ретард) — амп., табл., капе. Б В защищенном от света месте При Т не выше 25 С 5 [c.398]

В связи с тем что основные пути выведения — почечный и печёночный, общий клиренс складывается из почечного и печёночного клиренса. Почечный клиренс отражает выведение препарата с мочой. Печёночный клиренс характеризуется метаболической инактивацией ЛС в печени (метаболический клиренс) и выведением препарата с жёлчью (жёлчный клиренс). Например, почечный клиренс циметидина составляет 600 мл/мин, метаболический — 200 мл/мин и жёлчный — 10 мл/мин, поэтому общий клиренс равен 810 мл/мин. Другие пути выведения или внепечёночный метаболизм при расчёте общего клиренса во внимание обычно не принимают. [c.4]

Многие ЛС оказывают влияние на печёночный метаболизм, вызывая угнетение (например, циметидин, левомицетин) или индукцию (например, мепробамат, фенобарбитал) микросо-мальных ферментов. [c.19]

Интенсивно выводятся из организма при диализе аминогликозиды, пенициллины, некоторые сульфаниламиды, триметоприм, цефалоспорины, салицилаты, теофиллин, изониазид, циметидин и др. [c.22]

Не меньшее значение имеет взаимодействие применяемых ЛС. В одних случаях происходит усиление эффекта, в других — ослабление. Например, глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность а- и р-адренорецепторов к их агонистам. Циметидин замедляет биотрансформацию в печени теофиллина, анаприлина и других ЛС, повышает их концентрацию в крови и усиливает клинический эффект. Фенобарбитал оказывает противоположное действие. [c.31]

Циметидин Увеличение секреции пролактина, размеров молочной железы [c.68]

Ингибиторы микросомального окисления (например, циметидин) Увеличение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов (кроме амлодипина) в крови (увеличение биодоступности и замедление метаболизма), опасность усиления фармакодинамических эффектов блокаторов медленных кальциевых каналов Коррекция дозы, контроль за ЧСС, проводимостью, сократимостью, АД [c.142]

Циметидин Циметидин снижает общий клиренс теофиллина на 40%. Эффект проявляется через 24 ч после начала приема циметидина и исчезает через 3 сут после его отмены Необходимо заменить циметидин ранитидином, не вызывающим в терапевтических дозах угнетения метаболизма теофиллина [c.216]

Циметидин и в значительно меньшей степени ранитидин (но не фамотидин) могут подавлять ферменты окислительной системы цитохрома и, следовательно, замедлять метаболизм многих ЛС и эндогенных веществ. [c.239]

Следует отметить, что при приёме циметидина после еды кривая концентрация-время приобретает двугорбый характер. [c.239]

Лекарственное взаимодействие. При назначении в сочетании с другими ЛС необхо димо учитывать, что циметидин и значительно реже ранитидин угнетают микросомальные ферменты печени, что приводит к повышению концентрации в крови многих ЛС, например теофиллина, эритромицина, особенно ЛС, подвергающихся выраженному эффекту первого прохождения через печень, например пропранолола, верапамила, этмозина (табл. 12-6). [c.240]

Побочные действия — головная боль, чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, диарея, миалгия, кожная сыпь. При применении циметидина и ранитидина возможно повышение содержания трансаминаз, креатинина в сыворотке крови. При длительном применении препаратов этой группы (более 6 нед) возможно развитие нейтро- и панцитопении, аутоим- [c.240]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология