Открытие морфина и его производных

Открытие морфина и его производных [c.481]

Несомненно, наиболее интересным результатом поиска активных аналогов ЭБ явилось открытие мощных агонистов nA liR среди производных азетидина. Так, эфир 3-оксипиридииа 117, обозначаемый в статьях как агент А-85380 [105, 106], обладает аффинностью к а4(32 подтипам, вполне сравнимой с ЭБ. Новый агонист nA liR 118 (АВТ-594) [77, 105] при острой и хронической боли он проявляет анальгетическую активность равную эффекту морфина. По важнейшим фармакологическим характеристикам является двойником ЭБ, практически не обладая побочными эффектами последнего, что позволяет рассматривать АВТ-594 118 и его эпимер 119 как новую группу высокоэффективных оральных анальгетиков. [c.445]

ОПИОИДЫ, ЭНДОРФИНЫ И ЭНКЕФАЛИНЫ. Опиоидами (опиатами) называют алкалоиды опия, т. е. млечного сока мака снотворного, и близкие к ним вещества. Это типичные наркотические вещества, столетиями применявшиеся в качестве обезболивающих средств (анальгетиков). Среди них наиболее широко известны морфин и его синтетическое производное — героин. В головном мозге содержатся природные пептиды со сходным действием, которые в 200 раз сильнее морфина. Они реагируют с так называемыми опиатными рецепторами головного мозга, открытыми в 1973 г., и называются эндорфинами (т. е. эндогенно синтезируемые морфиноподобные соединения, или эндогенные морфины ). Их известно довольно много, но лучше всего изучены небольшие пептиды под названием энкефалины, например мет-энкефалин и Р-эндор-фин. Молекулы энкефалинов образованы пятью аминокислотными остатками. Они ослабляют боль и повышают настроение, а нарушения их активности связаны с рядом психических заболеваний. Эндорфины действуют на постсинаптическую мембрану, подавляя нервное проведение, которое в норме ведет к ощущению боли. Другими словами, это эндогенные анальгетики. При введении извне они оказывают лишь кратковременное действие, но способны вызывать зависимость. Выброс 3-эндорфина отмечен у женщин во время родов. [c.294]

Следует упомянуть также о таких современных исследованиях, в которых сопоставляются физические свойства главных алкалоидов опия с целью разработать методы их открытия или разделения. Так, например, описано хроматографическое разделение морфина, кодеина, наркотина и папаверина . Для изучения эффективности капиллярного анализа сме сей опийных алкалоидов изучались их спектры поглощения в ультрафио лете, причем оказалось, что только папаверин дает достаточно характер -ный спектр " . Построены кривые экстинкции и составлены таблицы абсорбционных максимумов основных алкалоидов опия"" . Изучалась возможность микрохимического определения этих алкалоидов с помощью микрофотографии кристаллов " . Исследованы оптимальные условия для полярографического определения главных опийных алкалоидов и некоторых производных морфина-" и разработан полярографический метод определения морфина- ". [c.201]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология