Морфин открытие

Спустя более 100 лет после открытия морфина была установлена его структурная формула, которая затем была подтверждена синтезом, имеющим лишь теоретическое значение. [c.346]

Метод определения примеси метанола основан на окислении его до формальдегида (перманганатом калия, окисью меди или хромовой кислотой) и последующем открытии его по цветной реакции с фуксинсернистой кислотой, сернокислым морфином или другими реактивами [1, 2]. [c.124]

Со времени открытия демерола (см. стр. 499) был проведен ряд исследований пиперидиновых соединений, которые по своему строению представляют более простые модели молекулы морфина. [c.480]

Другая цель качественного органического анализа состоит в открытии определенного органического вещества в какой-либо смеси продуктов. Эта задача, по причине чрезвычайного разнообразия и большой изменяемости органических соединений, сопряжена со значительными трудностями, и здесь нет возможности установить точных общих правил, как в анализе неорганическом [4, с. 139]. Происходило это потому, что методы неорганического анализа для разделения или осаждения ионов практически не могли найти применения в органическом анализе. Правда, существует, казалось бы, некоторая аналогия между качественными реакциями на неорганические ионы и реакциями на определенные функциональные группы в органических соединениях. Но, во-первых, органические реакции вообще менее специфичны и избирательны во-вторых, идентификация какой-либо функциональной группы редко дает представление вообще о соединении, скорее она может быть использована для группового анализа, для установления, к какому классу соединений можно отнести испытуемое вещество. Присутствие некоторых функциональных групп с трудом можно было установить химическими методами исследования, а физические методы еще не были в достаточной степени разработаны. Тем не менее в конце аналитического периода истории органической химии, как это видно из цитированного руководства Жерара и Шанселя, имелась уже некоторая система в вещественном качественном анализе, позволяющем идентифицировать определенные органические соединения, особенно имеющие практическое значение, и в первую очередь для медицины. В этом руководстве указаны, например, способы идентификации органических оснований, или алкалоидов (анилина, никотина), большой группы собственно алкалоидов (морфина, наркотина, стрихнина, хинина и др.), органических кислот (синильной, уксусной, муравьиной, бензойной, щавелевой, виннокаменной, лимонной и яблочной), а также группы углеводов, белковых веществ, мочевой кислоты, карбамида (мочевины), креатина, цистина, ксантина и т. д. [c.290]

Химический синтез полипептидов и белков имеет большое теоретическое и практическое применение. Пептидные модели широко используются для изучения белок-белковых и белково-нуклеиновых взаимодействий. Некоторые гормоны являются пептидами и необходимы в больших количествах для медицинских целей. Некоторые из них, а именно инсулин и вазопрессин, были описаны в 2.1. Огромный интерес к синтетическим пептидам возник, когда открыли большую группу пептидов мозга. Первыми были открыты метионин-энкефалин Tyi—Gly Gly ihe—Met и лейцин-энкефалин Tyi—Gly Gly he—Leu. Эти два пептида связываются с теми же мозговыми рецепторами, что и опиаты, например морфин. Таким образом, их можно использовать вместо морфина в качестве анальгетика. Основное достоинство этих пептидов заключается в том, что опасность привыкания к ним существенно ниже, чем к морфину. [c.283]

Открытие морфина и его производных [c.481]

Открытие алкалоидов и использование их в медицине в качестве лекарственных средств относится к началу прошлого столетия, когда были установлены структуры морфина, атропина, кофеина, хинина. [c.329]

Морфин является первым открытым алкалоидом. Именно с него началась эра дальнейшего открытия алкалоидов как большого самостоятельного класса природных органических соединений. [c.346]

Сегодня для снятия сильных болей медицина располагает практически только одним средством. Это наркотик морфин. Постоянно предпринимаемые усилия найти ненаркотический заменитель его не имели успеха. Эпибатидин превосходит морфин по обезболивающему действию в 200 раз. К сожалению, он токсичен и не может быть использован для лечения людей непосредственно. Но открытие этого вещества порождает надежды на появление нового поколения анальгетиков — синтетических аналогов токсина 6,199. [c.472]

Наблюдались также и случаи смешения морфина с другими медикаментами. В связи с этим судебному химику часто приходится иметь дело с открытием морфина. [c.232]

При открытии морфина может возникнуть вопрос, не было ли в данном случае препарата опия [c.236]

Открытие опия сводится к открытию меконовой кислоты При этом надо иметь в виду, что меконовая кислота в организме довольно быстро разлагается Далее объектом открытия является алкалоид наркотин, сопровождающий морфин в опии , . [c.236]

Открытие аконитина возможно в присутствии морфина, атропина, дигиталина, стрихнина, эзерина и гиосциамина. [c.466]

В целях открытия морфина, героина, кодеина и дионина в сме сях можно пользоваться как общими, так и частными реакциями (табл. 13). [c.481]

По охлаждении подкисляют спиртовым раствором хлористого водорода и прибавляют каплю раствора хлорного железа. В присутствии героина появляется фиолетовое окрашивание. Открытие героина возможно в присутствии морфина и кодеина. [c.493]

Открытие алкалоидов в начале XIX столетия имело большое значение для развития хнмии. так как ранее считали, что растительные вещества D отличие от веществ животного происхождения не содержат азота. Первым таким вещеегвом. выделенным в 1804 г. Сертюрнером в впде смеси кристаллических веществ из отш. был морфин. [c.411]

Методика применима также и для открытия морфина в молоке. [c.496]

Для открытия морфина и его гомологов пользуются реакцией его с концентрированной серной кислотой при добавлении к такой смеси формальдегида образуется фиолетовое окрашивание. [c.362]

Несомненно, наиболее интересным результатом поиска активных аналогов ЭБ явилось открытие мощных агонистов nA liR среди производных азетидина. Так, эфир 3-оксипиридииа 117, обозначаемый в статьях как агент А-85380 [105, 106], обладает аффинностью к а4(32 подтипам, вполне сравнимой с ЭБ. Новый агонист nA liR 118 (АВТ-594) [77, 105] при острой и хронической боли он проявляет анальгетическую активность равную эффекту морфина. По важнейшим фармакологическим характеристикам является двойником ЭБ, практически не обладая побочными эффектами последнего, что позволяет рассматривать АВТ-594 118 и его эпимер 119 как новую группу высокоэффективных оральных анальгетиков. [c.445]

В начале нынешнего столетия некоторым французским ученым удалось добыть из опиума кристаллическое вещество, которое оказалось имеющим щелочные свойства. Факт присутствия щелочи в растительном организме показался в то время настолько странным, что щелочные свойства вещества приписаны были сначала случайной примеси минеральных щелочей, употребленных при самом добывании. Только лет 12 спустя один из упомянутых ученых, Сертюрнер, убедился, что вещество, полученное из опиума, действительно само по себе обладало щелочными свойствами,— что оно представляло природную растительную щелочь. Вещество это названо было морфином. Открытие его дало толчок исследованию растительных или органических щелочей, или, как называют их вообще, алкалоидов. Заметив, что в морфине проявляется с особенною резкостью известное наркотическое действие опиума, принялись подвергать обработке различ-ные другие, большою частию лекарственные, вещества с целью добывания из них тех собственно начал, которым они обязаны своим действием, и число алкалоидов быстро размножилось. В самом опиуме, рядом с морфином, найдены были еще и другие алкалоиды из хинных корок добыли алкалоиды хинин и цинхонин, из чилибухи — алкалоиды стрихнин н бруцин. Все эти вещества были тверды, нелетучи, способны кристаллизоваться и оказались состоящими из 4-х элементов, соединенных в различных пропорциях углерода, водорода, кислорода и азота. Но кроме этих алкалоидов, удалось открыть и жидкие летучие алкалоиды, как, например, никотин, найденный в табаке. Летучие алкалоиды оказались вообще отличающимися по соста)зу от твердых и нелетучих тем, что не содержат кислорода, а только углерод, водород и азот. Вскоре убедились, что последняя из названных составных частей, азот, является наиболее существенной) составною частью алкалоидов количеством азота определяется обыкновенно и количество кислоты, способное насытиться алкалоидами при образовании соли. Постоянное присутствие этого элемента в составе различных щелочей ун е делает их сходными с аммиаком, ио сходство на этом не останавливается при образовании солехг алкалоиды, точно так же как и аммиак, соединяются с кислотами, не выделяя воды. [c.12]

Систематические исследования морфина и его синтетических аналогов привели в 1973 г. к открытию опиатных рецепторов (С. Снайдер, Э. Саймон, Л. Терениус и др.) (позднее были идентифицированы их разные типы — 6. х). Поиск эндогенных лигандов к рецепторам привел к обнаружению и установлению строения двух энкефалинов, выделенных первоначально из мозга свиньи (Д. Хьюз, 1975),— Ме1-энкефалина и Leu-энкефалина. [c.261]

В I8I7 I. Сертюрнср получил более чистый продукт и назвал его морфином ввиду обнаруженных снотворных снойств. Открытие это подтвердило в искоторой степени взгляд Парацельса о наличии в лекарственных растениях действующих начал и побудило химиков к их исследованию. [c.411]

Исследования нейропептидов на новом уровне начались с выделения из нервной ткани и установления последовательности нескольких эндогенных пептидов, стереоспецифически связывающихся с опиатными рецепторами или вызывающих активацию определенной цепи внутриклеточных событий и соответствующий ответ клетки-мишени (т.е. агонистов) или уменьшающих и устраняющих такой ответ (антагонистов). В 1924 г. Р. Абелем в ткани мозга были обнаружены два активных пептида -окситоцин и вазопрессин, ответственных, как выяснилось значительно позднее, за антидиуретический, вазопрессорный и некоторые другие эффекты. В 1953 г. В. Дю Виньо впервые осуществил их химический синтез, а таюке вазотоцина и мезотоцина. Выделению эндогенных нейропептидов непосредственно предшествовало открытие в начале 1970-х годов в нервной ткани рецепторов, избирательно связывающих морфин, кодеин и другие экзогенные опиаты [115-117]. Следовательно, дальнейший поиск велся целенаправленно в его основе лежала идея о необходи- [c.336]

Фенолы (и ароматические амины), в которых свободно орто-или пара-положение, легко вступают в реакции нитрования, бромирования и сочетаются с диазотированной сульфаниловой кислотой или с и-нитроанилином. Эти реакции часто применяют для открытия фенольной группы, например, в случае морфина XX [26, 385] и подокарповой кислоты I [274]. Существует также и ряд других удобных методов открытия фенольной группы [127]. Фенольную группу в ароматических оксикислотах легче обнаружить после восстановления карбоксильной группы литийалю-минийгидридом. Однако следует помнить, что енолы во многих отношениях сходны с фенолами (окраска с хлорным железом, реакция с бромом, образование эфиров с диазометаном). [c.24]

Интерес к пиперидинам в настоящее время значительно возрос в результате открытия лекарственного препарата демерола XXXVI [156, 157). Это вещество обладает эффективным болеутоляющим действием и находит значительное применение в качестве заменителя морфина. Его синтез может быть проведен по методу, описанному при конденсации нитрила фенилуксусной кислоты с ди-(р-хлорэтил)-метиламином в присутствии амида натрия. Однако ди-(р-хлорэтил)-метиламин принадлежит к классу соединений, называемых азотистыми аналогами иприта, и представляет собой вещество потенциального кожнонарывного действия. Вследствие этого при техняческом синтезе исходят из значительно менее активных ди-(р-хлорэтил) бензиламина или N, М -ди-(р-хлорэтил) сульфамида. [c.510]

И постукивают по трубке до тех пор, пока вещество не ляжет горизонтальным слоем. После того, как трубка будет эвакуирована и открытый конец заплавлен, конец ее, содержащий сублиманд, помещают горизонтально в печку так, чтобы другой конец выступал на открытый воздух. Сублимат собирается в этой более холодной части трубки. Для того чтобы обеспечить постоянство температуры сублимируемого вещества при работе в малом масштабе, конец трубки, содержащий сублиманд, может быть окружен нагреваемой рубашкой [81, 232], содержащей жидкость с соответствующей температурой кипения. Жидкость нагревается до кипения с обратным холодильником (рис. 24). Для этой цели может применяться прибор для сушки по Абдергальдену. Раньше в опытах по сублимации при давлениях около 0,001 мм применялся цельностеклянный прибор без шлифов [34, 35, 233]. В том случае, когда сублимируемое вещество может оказаться не вполне сухим и не свободным от летучих загрязнений, между приемником сублимата и насосом помещаются конденсирующие и адсорбционные ловушки [234]. Хинин легко сублимируется при температуре бани в 170—180°. В этом же аппарате сублимировались также морфин, индиго, ализарин, антрацен, хризен, камфорная кислота, кофеин, теобромин и кодеин. Сублиматор был улучшен [c.532]

В течение многих столетий врачи употребляли для лечения больных лекарственные растения. Однако лишь в XIX в. из растений научились выделять и использовать в качестве индивидуальных соединений морфин и другие алкалоиды. С развитием органической химии появились синтетические вещества, обладающие фармакологическими свойствами, такие, как серный эфир (1846 г.), аспирин (1899 г.), барбитураты и мышьяковистые соединения. Обнаружение в 1932 г. противомикробной активности у красного пронтозила (красного красителя 2, 4 -диаминоазобензол-4-сульфамида) (7), с помощью которого оказалось возможным успешно бороться с инфекционными заболеваниями человека и животных, вызываемыми грамположи-тельными микробами, явилось поворотным пунктом в истории медицины и побудило многие химические фирмы заняться поисками новых лекарственных средств. Особенно мощным стимулом для синтеза лекарственных органических соединений послужила возникшая во время второй мировой войны потребность в противомалярийных средствах, заменяющих хинин, доставка которого из Индонезии стала невозможной. Открытие в те же годы пенициллина было делом случая и не диктовалось настоятельной необходимостью. Послевоенный период ознаменовался бурным развитием химической промышленности и большими успехами в создании новых фармацевтических препаратов — сначала стероидных гормонов и антибиотиков, а затем химиотерапевтических средств для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой системы. В настоящее время поиск новых лекарств ведется во всех основных областях органической химии, причем [c.398]

Фактически же при бромировании фумаровой кислоты получается высоко-плавящаяся (256° в запаянном капилляре) дибромянтарная кислота, которая очевидно должна быть л езо-формой, а при взаимодействии с бромом малеинового ангидрида (с последующим осторожным омылением) образуется низкопла-вящаяся (169° в открытом капилляре) изодибромянтарная кислота, которую удается разделить в виде солей с цинхонином или морфином на левовращающий и правовращающий изомеры, имеющие темп. пл. 157°. Таким образом, из малеиновой кислоты образуется рацемическая смесь антиподов. Это указывает, что механизм реакции бромирования не так прост, как изображено на приведенной схеме. Очевидно, присоединение двух атомов брома происходит не одновременно (ср. стр. 330). [c.460]

Что касается открытия примеси морфина, а главное аморфного апоморфина и хлороморфин-дигидрохлорида, то приводим следующие не- безынтересные литературные данные. 8 [c.461]

При слабом подкислении раствора соли апоморфина соляной или серной кислотой и прибавлении азотистокислого натрия появляется темное вишнево-красное окрашивание (морфин дает лииш красное). Окраска лучше заметна при сильном разбавлении и при возможно малых количествах реактива. Эта реакция дает возможность не только отличить морфин от апоморфина, но и открыть последний в присутствии большого количества морфина. Окраска не переходит ни в хлороформ, ни в эфир если же прибавить аммиак, то окраска переходит в зеленую и при взбалтывании с эфиром или хлороформом последние окрашиваются в характерный фиолетовый цвет. Для открытия апоморфина в смеси с морфином можно также раствор смеси подщелочить аммиаком, извлечь бензолом и с бензольным раствором проделать характерные для апоморфина реакции. [c.461]

Открытие пирамидона Шольцем (1893) связано с изучением алкалоида морфина. Наличие Л -метильной группы в морфине побудило предполагать, что введение еще одной третичной метильной группы в антипирин усилит его обезболивающее действие. Действительно, пирамидон оказался наиболее эффектив- [c.399]

Такого же рода переворот во взглядах на природу целого класса растительных веществ, отличающихся ядовитыми свойствами, произвели исследования Ф. Сертюрннера , выделившего из опия соединение, названное им морфием (морфин). Следует сказать, что в начале XIX в. считалось несомненным, что растения могут производить лишь кислоты и нейтральные вещества, и не может существовать растительной щелочи . Сертюрннер обнаружил, однако, что выделенное им вещество представляло собой скорее основание, способное давать соли. Естественно, что это открытие нашло широкий отклик у химиков, многие из них принялись за поиски новых соединений типа растительных щелочей . Были даже сделаны ложные открытия растительных щелочей , содержащих будто бы неизвестные металлы тина щелочных металлов. В действительности же щелочиоподобные вещества, названные алкалоида- [c.164]

Достаточно чувствительна (50 мкг) также реакция открытия морфина путем переведения его в апоморфин. Очень небольшое количество морфина нагревают на водяной бане с 1 мл концентрированной НС1 и 1—2 каплями концентрированной H2SO4до полно- [c.201]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология