Ангиотензина аналоги активностью

Исследования по синтезу окситоцина и ангиотензина (С. А. Гиллер, Г. И. Чипен) привели к разработке технологического варианта синтеза этих гормонов. К этим работам примыкают исследования по С1штезу различных аналогов окситоцина и вазопрессина, проводимые В. Ф. Мартыновым, Ж. Д. Беспаловой, М. И. Титовым, О. А. Кауровым, синтезу аналогов ангиотензина, а также фрагментов инсулина (Ю. В. Митин и сотр.). Среди работ по синтезу биологически активных пептидов значительный интерес представляют исследования по синтезу пептидных производных сарколизина и родственных соединений (И. Л. Кнунянц и О. В. Кильдишева, а также А. Я. Берлин и Е. В. Шкодинская). В ходе этих исследований было изучено влияние природы и последовательности аминокислотных остатков на противоопухолевую активность пептидов и их токсичность. [c.516]

В настоящее время синтезировано более 70 аналогов ангиотензина. Согласно классификации, предложенной Швицером [2001], все эти соединения в последующем изложении будут подразделены на аналоги с замещенными функциональными группами, аналоги с измененной аминокислотной последовательностью и аналоги с укороченной или удлиненной пептидной цепью. Основное внимание при их обсуждении будет уделено путям синтеза, а также сравнению биологической активности этих соединений с активностью природных ангиотензинов. В. табл. 1 суммированы данные по всем известным аналогам ангиотензинов. [c.66]

Биологическая активность синтетических аналогов ангиотензина [c.68]

Аналоги с замененными аминокислотами. В молекуле Пеи -ангиотензина II замене подвергались аминокислотные остатки, занимающие в пептидной цепи положения 1, 2, 3, 4, 5, 7 и 8. Пептиды с замененной аминокислотой в положении 5 были рассмотрены нами ранее как аналоги УаР-ангиотензина II. В литературе отсутствуют данные о замене остатка гистидина (положение 6). Из пептидов, перечисленных в табл. 1, был описан синтез лишь немногих соединений большинство из них только упоминалось в обзорах с указанием биологической активности. [c.86]

Прессорная и окситоциновая активности некоторых аналогов ангиотензина П [c.98]

Нетрудно видеть, что в ряду аналогов ангиотензина наблюдается в основном изменение прессорной активности и параллельное ему изменение окситоциновой активности. Напротив, у аналогов окситоцина обнаружена значительно большая по сравнению с самим окситоцином дифференциация в изменении миотропной прессорной и антидиуретической активности, а также во влиянии этих соединений на лактацию (см. главу II, А, 1,г). Возможно, что в случае аналогов ангиотензина мы просто не располагаем достаточным количеством такого рода данных. [c.100]

Биологическая активность аналогов брадикинина и ангиотензина 11 [36] [c.52]

Соедине- ние Аналог ангиотензина Прессорная активность (кровяное давление у крыс) Окситоцино-вая активность (изолированная матка крысы) [c.98]

Азр(МН2- У-Ьви -Уа1 -Ангиотензин II. Согласно данным Швицера [2001], а также Швицера и Турриана [2039], этот аналог ангиотензина II обладает точно такой же активностью, как и природный гормон. Синтез этого соединения, однако, еще не был опубликован. [c.80]

А8р(МНч- ) -Ьу5 -Ьеи -Ангиотензин II. Синтез этого пептида описан Швицером и сотр. [2697] в патентной литературе. План синтеза не отличается от упоминавшихся выше и состоит в конденсации N-концевого дипептида с С-концевым гексапептидом (ср. рис. 15). Как и в случае орнитинового и нитроаргининового аналогов ангиотензина il, bo-Asp(NH2)-Lys( bo)-OMe получен с помощью хлордиэтилфосфита с выходом всего 38%. Этот дипептид омыляли щелочью до соответствующей кислоты, которую затем конденсировали с эфиром гексапептида в диметилформамиде в присутствии 1-циклогексил-3-(2-морфолиноэтил)-карбодиимида (21 час, 22°). Защитные группы удаляли каталитическим гидрогенолизом и последующим омылением эфира октапептида обработкой 0,1 н. раствором едкого натра (pH 10,0— 10,5) в течение 15 мин. Активность полученного таким образом свободного октапептида составляла менее 1% активности ангиотензина П. [c.83]

Синтезированные к настоящему времени аналоги ангиотензина перечислены в табл. 1 (Уа1 -ангиотензины и Г1еи -ангиотен-зины) хотя для некоторых из этих соединений экспериментальные методики синтеза не описаны, данные по их биологической активности опубликованы. В табл. 1 пептиды сравниваются по их прессорной активности, причем активность природных октапептидов принята за 100. Конечно, часто трудно гарантировать точность количественных данных о сравнительной биологической активности индивидуальных полипептидов (ср. [1217] и стр. 51), поскольку указанные величины были взяты из публикаций различных исследовательских групп, а биологические испытания проводили-в различных условиях. В табл. 1 аналоги ангиотензинов подразделяются на следующие группы производные с замещенными функциональными группами, аналоги с замененными аминокислотными остатками и аналоги с укороченной или удлиненной пептидной цепью. [c.92]

Биологическую активность аналогов VaP-ангиотензина II с удлиненной пептидной цепью изучали Швицер [2001], а также Швицер и Турриан [2039]. Активность нонапептида, содержащего дополнительный остаток тирозина в положении 3 (или 4 ) [c.95]

Антагонистическая активность саралазина сопоставлена с таковой у многочисленных аналогов при разных балансах натрия 80]. Из сопоставления активности саралазина, [Sar Ile ]- и Sar , Thr ]-ангиотензина следует, что наиболее подходящим антагонистом для клинического использования является послед- [c.24]

Другие комбинации способствуют уменьшению активности. Изо-стерическое замещение Не остатком Thr(Me) в положении 5 аналога [Sar, Ile ]- и [Sar , Thr(Me) ]-ангиотензина увеличивает антагонистическую активность упомянутых пептидов в условиях in vivo и in vitro. Введением в положения 4. 5 и 8 остатков N-метиламинокислот достигают небольшого увеличения активности, в время как при введении остатка а-метилаланина в положение 8 получают аналог с увеличенной антагонистической активностью. Заменой саркозина в положении 1 o TatKOM а-метилаланина уменьшают биологическую активность ангиотензина. [c.25]

Синтезированы аналоги ангиотензина [Sar Туг(Ме) ]-ангио-тензин II [Туг(Ме) ]-ангиотензин III [Sar, 0-Тгр ]-ангиотензин II [0-Тгр ]-ангиотензин III [73]. Как антагонисты соединения обладают низкой активностью. [c.25]

Смотреть страницы где упоминается термин Ангиотензина аналоги активностью: [c.279] [c.260] [c.51] [c.85] [c.91] [c.92] [c.92] [c.93] [c.94] [c.95] [c.96] [c.98] [c.99] [c.454] [c.260] [c.100] [c.101] [c.52] [c.54] [c.123]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология