Пепстатин

Для ряда микробных ингибиторов амидгидролаз проведены интересные струк-турно-функциональные исследования. Так, было изучено действие различных аналогов и производных пепстатина [2723 -27271. Оказалось, что этерификация [c.255]

ХИМОЗИН (реннин, сычужный фермент), фермент класса гидролаз, относится к эндопентидазам. Мол. масса бычьего X. 35 600, р1 4,6, оптим. каталитич. активность нри pH 3,5—4,0. Образуется в слизистой желудка телят из предшественника (нрохимозина) отщеплением 42 членного пептида с N-конца. По строению активного центра относится к ферментам тина пепсина. Катализирует гидролиз белков и пептидов по связям, образованными нреим. гидрофобными аминокислотами. Ингибируется пепстатином и ингибиторами, содержащими диазо- или эпоксигругигу. Использ. в сыроделии. [c.653]

Известен также К. F (фермент из ушного хряща кролика имеет мол. м. 50-70 тыс.), к-рый катализирует расщепление протеогликанов хрящей. Он иш-ибируется нек-рыми иммуноглобулинами, не чувствителен к действию диизопро-пилфторфосфата, пепстатина и реагентов, взаимодействующих с группой SH. [c.352]

X. ингибируется пепстатином (прир. пентапептвд, синтезируемый бактериями стрептомицетами). Фермент используют в произ-ве сыров (обусловливает свертывание молока в результате гвдролиза пептвдных связей казеина). [c.263]

В результате обширного исследования микроорганизмов в поисках соединений с антибактериальной активностью и затем ингибиторов ферментов [55], антиметаболитов [56, 57] появилось много небольших линейных пептидов, значительно отличающихся по структуре [57]. Эти различия могут быть относительно небольшими, как в случае лейпептинов (23) [58], антипаина (24) [59] и пепстатинов (25) [60] все перечисленные пептиды являются специфическими ингибиторами протеазы. Аминокислоты в этих [c.299]

Ренин (КФ 3.4.99.19) Пепстатин (N-ацилированный пентапептид из актиномицетов структуры изовалерил-Ь-валил-Ь-ва-лнл-4-амино-3-окси-6-метилгепта-ноил-Ь-аланнл-4-амино-3-окси-6-метнлгсптановая кислота) Аминоэтил—биогель Р-150 Сефароза с гексаметилендиамином Сефароза 4В с гексаметилендиамином (или другими пространственными группами) 820 276 277 [c.322]

Пепстатин R OValStaAlaStaOH (Е=е-Рг,Ас,Ьас) Пепсин Катепсин В Ренин Гастриксин Протеаза ВИЧ-1 1 10 0.13 100 20 [c.255]

С, сливали и оставляли на холоду 1 ч. Реакцию продолжали 3 ч при комнатной температуре и слабом перемешивании. К реакционной смеси дс авляли осадок аминогексил-сефарозы, вносили 2 мл диметилформамида, чтобы сделать, суспензию более жид кой, и оставляли смесь на ночь при 18°С и перемешивании магнитной мешалкой. Затем 3 реакционной смеси отсасывали всю жидкость и осадок дважды промывали небольшими объемами диметилформамида, смесью равных объемов диоксана и, диметилформамида и большим количейтвом воды. Несвязавшийся пепстатин определяли по способности тормозить протеолитическую активность кристаллического пепсина. В данных условиях опыта с носителем связывалось около 15 мг пепстатина. [c.220]

Пепстатин А, пептид бактериального происхождения, представляет собой мощный ингибитор ренина и других аспарагиновых протеиназ. Однако низкая растворимость в воде и слишком кратковременное действие in vivo препятствуют его клиническому применению. Конъюгат пепстатина с декстраном, полученный присоединением пептида к этилендиаминовому производному полисахарида карбодиимидным методом, оказался хорошо растворимым в воде и сохранил сильное ингибирующее действие по отношению к ренину [70]. По-видимому, он перспективен для использования в клинике. [c.101]

Что касается внутриклеточных процессов распада, то с помощью непроникающего через мембрану ингибитора карбоксипротеиназ пепстатина, заключенного в липосомы, показано, что лизосомы участвуют в протеолизе как коротко-, так и долгоживущих белков. Такой внутрилизосомаль-ный распад белковых молекул в некоторых случаях идет с потреблением энергии, т. е. за счет распада АТФ. [c.77]

Свежеприготовленный экстракт можно обработать 2—5 мМ ЭДТА, 0,5—1 мМ ФМСФ и 10 М пепстатином А при условии, что ни один из этих реактивов не оказывает неблагоприятного воздействия на выделяемый фермент. [c.258]

В синтезе статина [6, 47], который является ключевым элементом ингибитора протеаз пепстатина [58], используется Вос-Ь-лей-циналь [40, 46, 47, 50, 56]. Окисление Вос-Ь-лейцинола осуществляют в присутствии комплекса СгОз-Ру в растворе хлористого метилена [50]. Комплекс синтезируют при температуре 0°. Вос-лейцинол окисляют при пониженной температуре (—10°). [c.212]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.273 ]

Искусственные генетические системы Т.1 (2004) -- [ c.187 ]

Структура и функции мембран (1988) -- [ c.77 ]

Методы очистки белков (1995) -- [ c.46 , c.257 , c.258 ]

Модифицированные аминокислоты и пептиды на их основе (1987) -- [ c.212 ]

Биохимия Т.3 Изд.2 (1985) -- [ c.166 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология