Клавулановая кислота

Модификация структуры клавулановой кислоты, в частности замена пятичленного оксазолидинового цикла на шестичленный оксазиновый, позволила синтезировать сильный антибиотик третьего поколения моксалактам (31). Он обладает длительным антибиотическим действием, устойчив к лактамазам и низкотоксичен. Но в настоящее время он дорог, так как схема его промышленного синтеза включает 16 стадий. В качестве исходного сырья используется 5-оксид пенициллина (32). На первой стадии тиазолидиновое кольцо в оксиде (32) раскрывают [c.84]

Из истинно природных Р-лактамных антибиотиков непосредственное применение в медицинской практике находят только два бензилпенициллин и клавулановая кислота. Все другие препараты этого типа имеют искусственное происхождение. Их получают двумя принципиально разными спо- [c.441]

Клавулановая кислота (24) при нагревании в метаноле превращается в пиррол А. Предложите путь реакции. [c.427]

В процессе образования ряда антибиотиков (аминогликозидов, тетрациклинов, полипептидов, бета-лактамов и др.) может наблюдаться ингибирование их биосинтеза глюкозой, присутствующей в среде, в результате катаболитной репрессии одного или нескольких ферментов, участвующих в образовании антибиотика. Некоторые ферменты могут подвергаться катаболитной репрессии под влиянием ионов аммония или некоторых аминокислот. Такие процессы возможны при биосинтезе стрептомицина, рифамицина, эритромицина, клавулановой кислоты и некоторых других антибиотиков. [c.87]

Клавулановая кислота не обладает антибактериальной активностью, но она тоже подавляет активность -лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. [c.376]

В целях предотвращения возникновения резистентных форм бактерий к -лактамным антибиотикам в результате инактивации препарата -лактамазами совместно с антибиотиками применяют ингибиторы -лактамаз (клавулановую кислоту, сульбактамы, тазобактам) или получают липосомные формы этих антибиотиков. В последнем случае защита антибиотиков от -лактамаз происходит в результате включения -лактама в положительно заряженные липосомы. [c.453]

Амоксиклав — препарат, состоящий из амоксициллина и клавулановой кислоты. Используется для лечения заболевания, возбудителем которого являются полимикробные, в том числе смешанные аэробные и анаэробные инфекции. Препарат препятствует возникновению резистентных форм. [c.462]

Механизм ингибирования -лактамазы клавулановой кислотой связан со способностью последней проникать в активный центр фермента. При этом происходит реакция ацилирования молекулы лактамазы по следующей схеме (Ролинсон, 1992) [c.463]

Все препараты группы пенициллинов оказывают бактерицидное действие, нарушая синтез компонентов клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Пенициллины малотоксичны для макроорганизма, выводятся в основном почками в неизменённом виде характерно возникновение перекрёстных аллергических реакций на пенициллины. Многие пенициллины разрушаются микроорганизмами, продуцирующими р-лактамазу (пенициллиназу), в связи с чем эти препараты часто комбинируют с клавулановой кислотой и сульбактамом, ингибирующими различные р-лактамазы микроорганизмов. [c.337]

Для стабилизации пенициллинов (и некоторых других антибиотиков) в отношении разрушающего действия р-лактамаз созданы специальные комбинированные препараты, содержащие специфические ингибиторы этих ферментов клавулановую кислоту, сульбактам, тазобактам и др. [c.84]

В том случае, если бактерии вырабатывают р-лактамазу, можно устранить ее действие, применяя ингибиторы р-лактамаз — суль-бактам, тазобактам, клавулановую кислоту. [c.114]

Основы неорганической химии для студентов нехимических специальностей (1989) -- [ c.371 ]

Общая органическая химия Т.10 (1986) -- [ c.364 ]

Общая органическая химия Т.11 (1986) -- [ c.380 ]

Основы учения об антибиотиках (2004) -- [ c.32 , c.87 , c.340 , c.376 , c.378 , c.453 , c.462 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология