бензилпенициллин

Рис. 103. Применение метода Фостера— Ниманна для определения константы конкурентного ингибирования пенициллинамидазы продуктами ферментативного гидролиза бензилпенициллина (по данным А. А. Клёсова и В. К. Швядаса), если начальные концентрации субстрата (мМ)

НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА [c.737]

Получение б-аминопенициллановой кислоты. 6-Аминопеницилла-новая кислота (6-АПК) — ценное исходное соединение для получения эффективных полусинтетических аналогов природных пенициллинов. Получение 6-АПК в промышленности путем химического гидролиза бензилпеьшциллина сопряжено с большими трудностями в связи с крайней неустойчивостью лактамного цикла его молекулы. Так, при щелочном гидролизе бензилпенициллина выход 6-АПК составляет всего 1 %. Продуктивность этого процесса удалось значительно повысить благодаря применению для гидролиза иммобилизованных бактериальных клеток, содержащих пенициллинамидазу. [c.98]

ООО или 600 ООО ЕД (или соответственно 300 ООО ЕД новокаиновой соли и 100000 ЕД натриевой или калиевой соли бензилпенициллина) и б) водного раствора экмолина — 2,5 или 5 мл. Применяют при тех же показаниях, что и пенициллин, 1 раз в сутки. Отпускают в двух флаконах в одном — новокаиновая соль пенициллина, в другом — раствор экмолина. [c.737]

Кинетические параметры гидролиза бензилпенициллина до 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК) под действием иммобилизованной пенициллинамидазы при 40° С равны йкат=15 сек- , Ят(каж)=3,1 10- м. Константа инактивации пенициллинамидазы в условиях проведения реакции равна 10 сек , причем связывание с ферментом субстрата или продуктов реакции не влияет на скорость инактивации фермента. Рассчитать, какое количество 6-АПК (мол. вес 217) можно получить с помощью иммобилизованной пенициллинамидазы в периодически действующем реакторе объемом 100 л (начальная концентрация активного фермента равна 3-10 М, начальная концентрация субстрата равна 1,0 М), если степень конверсии субстрата в каждом реакционном цикле должна составлять 99%. В расчетах учесть, что константа конкурентного ингибирования пенициллинамидазы вторым продуктом реакции, фенилуксусной кислотой, равна 2,8-10 М. [c.176]

Рнс. 2. Пространственное строение иона бензилпенициллина. [c.734]

Данные о межатомных расстояниях в молекуле бензилпенициллина, [c.734]

Зависимость кажущейся константы Михаэлиса от начальной концентрации субстрата для гидролиза бензилпенициллина, катализируемого пенициллинамндазой. [c.175]

Интересно, что в природе различные штаммы плесени образуют множество незначительно различающихся между собой пенициллинов. Формула, приведенная на рис. 14.11, относится к бензилпенициллину (пенициллину G), который в настоящее время преимущественно производят и используют. [c.425]

В положении 6 молекулы пенициллина имеется ацилирован-мая аминогруппа. У разных пенициллинов она ацилирована различными кислотными радикалами, от которых и происходят названия пенициллинов. Так, например, пенициллин медицинский, являющийся производным фенилуксусной кислоты, называется бензилпенициллином. [c.416]

Рис. 88. Применение метода Фостера — Ниманна для определения константы конкурентного ингибирования пенициллинамидазы продуктами ферментативного гидролиза бензилпенициллина

Случайное открытие противобактериальной активности выделений плесневого гриба (Peni illium notatum) составляют часть народной медицины. Выделение активного вещества и установление его структуры положили начало огромной программе исследований противомикробных препаратов. В настоящее время с помощью глубокой ферментации Р. hrysogenum ежегодно производится сотии тонн пенициллина G (бензилпенициллина) и родственных соединений. От первоначально выделенного продукта, который уже не имеет прежнего значения, природные вещества отличаются строением боковой цепи группы R. В про- [c.367]

Гидролиз бензилпенициллина, катализируемый пеницил-линамидазой, ингибируется продуктом реакции, фенилуксусной кислотой. В табл. 8 приведены значения констант Михаэлиса, рас- [c.175]

При большом сходстве в строении пенициллинов активность их различна и в значительной мере зависит от природы радикала наименее ценным является н-гептилпенициллин, инактивирующийся в организме быстрее других пенициллинов. Путем добавления к питательной среде различных веществ и, в частности, фенилуксусной кислоты, а также отбора определенных штаммов плесени оказалось возможным улучшить промышленное производство бензилпенициллина. С выяснением возможности изменения направления процесса биосинтеза пенициллинов добавлением к питательной среде веществ, используемых плесенью для построения ацильных остатков, было осуществлено получение значительного числа биосинтетических пенициллинов, сходных по своему строению с природными, но отличающихся характером радикала (R). Такого рода биосинтетические пенициллины получены и выделены в чистом виде в значительном количестве, но наиболее ценным из них оказался феноксиметилпенициллин, более устойчивый в кислой среде, нежели остальные пенициллины пригодный для применения внутрь в виде свободной кислоты. [c.729]

Бициллин-форте представляет собой смесь, содержащую по 100 ООО ЕД калиевой (или натриевой), новокаиновой и N, N -дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина (всего 300 ООО ЕД). Препарат обеспечивает быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его нахождение в организме. [c.738]

Пенициллин —антибиотик, вырабатывается некоторыми видами плесневых грибов из рода пенициллиум (Peni illium) угнетает рост многих бактерий применяют для лечения ряда болезней (воспаление легких, ангины, газовой гангрены и др.). В настоящее время преимущественно производят бензилпенициллин. [c.97]

Для изучения строения пенициллина использованы различные методы. Наиболее важным для установления строения бензилпенициллина (I) служил гидролиз кислотами и щелочами. При кислотном гидролизе были выделены пеницилламин (И) и пениллоальдегид (П1), образующийся в результате декарбоксилирования пенальдиновой кислоты (IV) [c.731]

Кристаллическая натриевая и калиевая соли бензилпенициллина — белые мелкокристаллические порошки без запаха, горького вкуса, слегка гигроскопичны, легко растворимы в воде и в спирте. Легко разрушаются при кипячении их водных растворов, а также при действии на них кислот, щелочей, окислителей и фермента пенициллиназы. При комнатной температуре растворы медленно разлагаются, но к действию солнечного света устойчивы. [c.737]

Получаюг из пенициллина и новокаина представляет собой мелкий кристаллический порошок, не растворимый в воде. Дает реакции пенициллина и новокаина. Вводят внутримышечно в виде суспензии. Сравнительно с натриевой и калиевой солью бензилпенициллина препарат медленно всасывается и обеспечивает длительное нахождение в крови терапевтической дозы пенициллина. [c.737]

Вводят 1 раз в день по 300 ООО ЕД или две инъекции в 3 суток разовая доза для детей — 5000 ЕД на 1 кг веса. Для введения препарата суспензию готовят ех tempore во флакон, содержащий сухую ново-каиновую соль бензилпенициллина, вводят стерильным шприцем 2 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и интенсивно встряхивают образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Выпускают в герметически закупоренных флаконах по 300 ООО и 600 ООО ЕД. Хранят с предосторожностью (список Б.), в герметически закупоренных флаконах. [c.737]

Получают из бензилпенициллина и дибензилэтилендиамина. Бициллин — тонкий белый порошок без запаха и вкуса, очень мало растворимый в воде (0,015 о), растворяется в спирте и ацетоне, не растворим в эфире, т. пл. 115—117°(с разл.). При смешении с водой образует стойкую суспензию. Препарат должен содержать не менее 1056 EJX/мг в пересчете на сухое вещество. 1 ЕД соответствует специфической активности 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина. Теоретическая активность бензилпенициллина 1211 ЕД/мг. Применяют только внутримышечно, часто в смеси с калиевой солью бензилпенициллина (бициллин-2). [c.738]

Бициллин-форте вводят по 300 ООО ЕД повторную инъекцию производят на четвертые сутки. Выпускают по 300 000, 600 000 и 1200 000 ЕД из расчета на бензилпенициллин. К флакону прилагают 1 ампулу с водой для инъекции. Хранят препарат при температуре не выше 20 . Все эти препараты исследуют на проходимость через иглу № 0840 (диаметр — [c.738]

ПЕНИЦИЛЛИНЫ, группа антибиотиков, продуцируемых различными видами зеленой плесени Peni illum, и их гюлу-синт. производные Na-соли бензилпенициллина (R = [c.425]

Смотреть страницы где упоминается термин бензилпенициллин : [c.99] [c.262] [c.176] [c.284] [c.82] [c.734] [c.736] [c.736] [c.737] [c.738] [c.612] [c.292] [c.292] [c.266] [c.508] [c.172] [c.571] [c.353] [c.62] [c.65] [c.66] [c.66] [c.68]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология