Аминогликозиды

Применению аминогликозидов препятствуют три главных обстоятельства. Во-первых, оыи очень гидрофильны и плохо всасываются при приеме внутрь, вследствие чего пригодны в основном только для парентерального применения. Во-вторых, они сильные аллергены, а также обладают повышенной нейротоксичностью, и их применение часто приводит к нарушению вестибулярного аппарата [c.735]

Ввиду распространения внутрибольничных штаммов энтерококков, устойчивых к ванкомицину и аминогликозидам, необходимо проверять наличие чувствительности выделенных штаммов к этим и другим антибиотикам. [c.116]

Антибиотики — О-гликозиды. Аминогликозиды [c.435]

Все антибиотики-аминогликозиды обладают широким спектром действия на различные патогенные бактерии. [c.435]

Аминогликозиды - вторая по практическому значению группа антибиотиков насчитывает около 1000 видов (после р-лактамных антибиотиков). [c.222]

Аминогликозиды имеют широкий спектр антибактериального действия подавляют рост грамотрицательных и грамположительных бактерий. В то же время они не действуют на анаэробные бактерии и грибы. [c.223]

Мишени для аминогликозидов в микробной клетке перечислены ниже. [c.229]

Реагируя с 30S рибосомной субъединицей, аминогликозиды нарушают правильность считывания генетического кода на стадии -информационная РНК - белок они нарушают правильность распознавания кодонов информационной РНК антикодонами транспортной РНК. [c.229]

С рибосомами эукариот (рибосомы животных клеток) - аминогликозиды взаимодействуют очень слабо, поэтому отрицательно не действуют на человека и животных. [c.229]

Токсичность аминогликозидов в некоторых случаях проявляется в клинике, но совершенно не связана с подавлением белкового синтеза в тканях человека. Токсикация иногда может возникать в результате специфической аккумуляции этих антибиотиков в мембранах некоторых клеток (аминогликозиды как поликатионы реагируют с полианионами - фосфолипидами мембран в нервной ткани, в тканях почек). [c.230]

Резистентность у болезнетворных бактерий к аминогликозидам может возникнуть в связи с серьезными изменениями в микробной клетке. [c.230]

Изменение конформации рибосом (рибосомных белков, включенных в место связывания аминогликозидов). [c.230]

Прекращение транспорта аминогликозидов в микробную клетку. В резистентных клетках в процессе адаптации ликвидируются [c.230]

Ферментативная инактивация аминогликозидов защитными ферментами - это наиболее частый механизм. [c.230]

Происхождение генов этих ферментов передается от актиномицетов - продуцентов аминогликозидов. У продуцента существует защита от действия синтезируемых им антибиотиков, т.е. происходит временная инактивация аминогликозидной молекулы, пока она находится в клетке, с последующей реактивацией при секреции антибиотика из клетки во внешнюю среду. [c.230]

По направленности (спектру) действия различают след. А. 1) активные в отношении грамположит. микроорганизмов-макролидные антибиотики, линкомнцин, фуэидин и др. 2) широкого спектра действия, т.е, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицат, микроорганизмов,-тетрациклины, аминогликозиды и др. [c.173]

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин). [c.62]

По типу действия антибиотики делят на бактерицидные (лак-тамные, аминогликозиды), вызывающие гибель микроорганизмов, и бактериостатические (макролиды, тетрациклины, левомицетин), нарушающие способность микроорганизмов делиться. По спектру действия различают антибиотики узкого и широкого действия. К последним относят тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, которые особенно полезны в случае неидентифицированных возбудителей болезни, однако при длительном применении они вызывают у пациентов дисбактериоз. [c.63]

Гликопептидные антибиотики принадлежат к важнейшему арсеналу средств для борьбы с бактериальными грам-положительными инфекциями. В настоящее время ванкомицин 1 и тейкопланин 2 применяются при лечении инфекций, устойчивых к действию других антибиотиков ((3-лактамов, аминогликозидов и др.). Таким образом, гликопептидные антибиотики представляют собой последнюю защиту от полирезистентных бактериальных инфекций человека. [c.79]

Для проявления активности аминогликозидов важен также механизм их проникновения в клетки-мишени. Будучи заряженными и очень гидрофильными, антибиотики не могут проходить через мембраны путем диффузии. Позтому они научились индуцировать систему транспорта полиаминов, необходимую для нормального функционирования грамотрицательных бактерий, и проникают в клетки с помощью пермеаз спермидина и путресцина в результате активного транспорта. [c.735]

Антибиотики, подавляющие синтез белка (бацитрацин, аминогликозиды, метимицин, тетрациклин, хлорамфеникол, макролиды и др.). [c.75]

Антибиотики-аминогликозиды [23] включают ряд противоми-кробных веществ, в химической структуре которых имеются гликозид-ные связи стрентомицины, неомицины, канамицины, гентамицины, гигромицин, сизомицин, амикацин и др. Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия в отношении чувствительных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Все они тормозят белковый синтез благодаря взаимодействию с 30S субчастицами бактериальных рибосом и в результате нарушения их функций. Названные антибиотики более активны в щелочной среде. Устойчивые к аминогликозидам бактерии инактивируют антибиотики с помощью ферментов, образующихся при наличии в клетках R-плазмид. [c.188]

Канамицин — противобактериальный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Будучи основанием, он легко образует соли с неотганическими и органическими кислотами оптически активен ([а] q для основания = 146 °) Продуцент кана-мицина Str. kanamy eti us В культуральной жидкости после роста актиномицета образуются сходные по строению канамицины А, В и С. Канамицин А состоит из З-амино-З-дезокси-О-глюкозы, б-амино-D-глюкозы и дезоксистрептамина [c.191]

В целях предотврахЦения возможного бактериального и грибного загрязнения к ним добавляют такие антибиотики, как полнены (амфотерицин В, нистатин), карбенициллин, цефалоспорин и его производные, левомицетин, аминогликозиды (гентамицин сульфат, канамицин моносульфат), рифампицин и др. Большинство антибиотиков неустойчиво при нагревании, поэтому их растворы стери-лиз гют фильтрацией через мембраны.. [c.504]

Аминогликозиды содержат аминосахара и шестичленный цик-литол (агликон), соединенные гликозидными связями. В некоторые аминогликозиды кроме агликона и аминосахаров входит пентоза. [c.223]

Для проявления воздействия на болезнетворный микроорггшизм необходимо, чтобы антибиотик мог проникнуть внутрь клетки. Проникновение аминогликозидов в микробную клетку представляет собой трехфазный процесс [c.228]

Инактивация аминогликозидов происходит в результате их аде-нилирования, или фосфорилирования, или ацетилирования. Для этой ферментативной инактивации необходимы АТФ или аце-тил-КоА (который используется для ацетилирования). [c.231]

Причина потери активности ацетилированных, аденилированных или фосфорилированных аминогликозидов - слабое проникновение в микробную клетку и неспособность связываться с ее рибосомами. [c.231]

У разных видов и штаммов, резистентных к аминогликозидам бактерий, обнаружены ферменты, катализируюш ие реакции замещ ения разных функциональных групп в молекуле антибиотика - субстрата. [c.231]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология