Рифамицины

РИФАМИЦИНЫ, группа макроциклич. антибиотиков, включающая рифамицин SV, [c.509]

Оригинальной химической структурой обладает группа макролидных антибиотиков — рифамицинов, выделяемых [c.316]

Особенно интересна высокая активность некоторых рифамицинов в отношении микобактерий — возбудителей туберкулеза и проказы. В этом отношении очень [c.317]

Рифамицин бактериостатический и бактерицидный антибиотик, эффективный против грамположительных кокков, особенно против стафилококков и пневмококков, а также губительно действует на гонококки, менингококки и туберкулезную палочку. [c.157]

Наиб, интерес представляют рифамицины (см. табл.), нашедшие широкое применение в медицине. Образующийся в результате биосинтеза рифамицин В (ф-ла I) обладает сравнительно слабой биол. активностью под действием окислителей он превращ. в рифамицин О (II в ф-лах II-VI не показана алифатич. цепь, одинаковая во всех случаях) при гидролизе последнего отщепляется фрагмент гликолевой к-ты и образуется рифамицин S (III), легко восстанавливающийся аскорбиновой к-той до рифамицина SV (IV) [c.163]

Соед. II-IV выделены из продуктов жизнедеятельности мутантных штаммов продуцента рифамицина В. [c.163]

Все рифамицины-малотоксичные в-ва, обладающие биол. активностью в отношении большинства грамположит. бактерий. Особенно интересна высокая активность ри-фамицинов в отношении микобактерий-возбудителей туберкулеза и проказы. [c.163]

Синтезированы сотни модифициров. рифамицинов. Все способы модификации, приводящие к изменению конфор- [c.163]

Так, мутанты Иосаг(Иа теёиеггапе , у которых нарушена способность к ацилированию, образуют аналог предшественника ри-фамицина В-рифамицин ЗУ, который служит исходным веществом для получения многих синтетических рифамицинов (препараты для лечения туберкулеза и проказы). [c.65]

Нуждаемся ли мы в новых антибиотиках Да. Необходимы более эффективные антибиотики против грамотрицатель-ных бактерий типа Salmonella, которые вызывают иногда тяжелые инфекционные заболевания. Современные противогрибковые препараты не удовлетворяют нашим требованиям, очень нужны более эффективные антибиотики против простейших. Поиск антибиотиков среди смешанных популяций микробов почв, болот и озер, бесспорно, будет продолжаться. Однако, по мнению Перлмана, все более возрастающее значение для получения новых, более эффективных антибиотиков будет приобретать химическая модификация уже известных антибиотиков. Сейчас полусинтетические пенициллины играют важную роль в медицине, а химическая модификация антибиотиков типа рифамицина (дополнение 15-А) привела к появлению нового ряда эффективных лекарственных препаратов. [c.368]

На специфическом подавлении отдельных стадий биосинтеза белка основано действие ряда антибиотиков (разд. 2.3.5). Так, актиномицин интер-коляцией и рифамицин селективным подавлением РНК-полимеразы нарушают процесс транскрипции. Хлорамфеникол нарушает трансляцию, блокируя реакцию переноса пептидила в рибосоме. Стрептомицин ассоциирует с 30 8-субъединицей рибосомы и ведет к ошибкам в переносе, а очень похожий на аминоацильный конец тРНК пуромицин вызывает преждевременный обрыв синтезируемой цепи. [c.398]

В очень близкой группе рифамицинов, изучавшейся аналогичными методами, стартовое звено, образованное из углевода, лишено С-метильной группы в других отношениях продукт сборки (157) идентичен соединению (154) [93]. Однако дальнейшие превращения (157) протекают другими путями (схемы 39—41). Уже в самом раннем из идентифицированных макроциклических предшественников, рифамицине W 157), метильная группа при С-14 подверглась гидроксилированию. Как было показано с помощью меченых соединений [94], рифамицин W является предшественником рифамицина S (158) механизм этого превращения включает стадию внедрения кислорода, которая, возможно, протекает путем раскрытия кольца промежуточного эпоксида и последующего отщепления окисленной метильной группы в виде СОг (схема 40). Протекают также незначительные трансформации в различных участках цепи (схема 41). В ходе дальнейших превращений, связанных, очевидно, с окислительным сужением цикла, из соединения (158) образуется пироновый аналог (159). [c.464]

Другим антибиотиком, также тормозящим синтез клеточной РНК, является используемый при лечении туберкулеза рифамицин. Этот препарат тормозит ДНК-зависимую РНК-полимеразу, связываясь с ферментом. Наиболее чувствительной к нему оказалась бактериальная РНК-полиме-раза. На организм животных этот антибиотик оказывает незначительное влияние. По механизму действия он резко отличается от актиномицина D. Следует указать, кроме того, на недавно открытое противовирусное действие рифамицина в частности, он успешно используется при лечении трахомы, которая вызывается ДНК-содержащим вирусом. Это дает основание предположить, что данный антибиотик найдет применение в клинической онкологии при лечении опухолей, вызываемых вирусами. [c.541]

ДНК-зависимый синтез РНК подавляется рядом антибиотиков, таких как актиномиции, которые блокируют матрицу ДНК. Антибиотики группы рифамицина, напротив, действуют на РНК-полимеразу. Рифамицин действует на стадии инициации, препятствуя образованию первой межнуклеотидной свяаи. Другие вещества, влияющие на полимеразу, ингибируют элонгацию. [c.289]

Рифамицин О и рифамицин S титруют [89] амперометрически раствором аскорбиновой кислоты, у [c.248]

Хлорид золота (III). Хлорид золота (III) применяют для потенциометрического [53] и амиерометричсского 54] (с применением ртутного капающего электрода) титрования а-токоферола (происходит его окисление до соответствующего хинона) и для амперометрического титрования антибиотиков рифамицина В [55] и рифамицина SV [55]. [c.285]

Рифамицины и стрептоварицины (вместе они составляют группу анзамицинов) нарушают связывание и-РНК с рибосомами. Они подавляют РНК-полимеразную реакцию, специфически блокируя процесс инициации. [c.109]

Из других антибиотиков к этой группе относятся грамицидин С, полимиксин и другие полипептидные вещества, образуемые некоторыми спорообразующими бактериями новобиоцин, рифамицины, продуцируемые актиномицетами гризеофульвин, образуемый отдельными видами пенициллов, и др. [c.168]

Одноклеточные виды прокариот и эукариот могзгг использоваться в биотехнологических процессах в виде монокультур или в ассоциациях Для сравнения можно назвать производство какого-либо антибиотика (пенициллина, рифамицина и др ) с помощью чистой культуры соответствзпощего продуцента, а также производство кефира с помовцью кефирных "зерен" ("грибков"), в состав которых входят лактобактерии и дрожжи Следовательно, в последнем случае применяют природную ассоциацию микроорганизмов, и кефир является продуктом смешанного брожения — молочнокислого и спиртового Пировиноградная кислота как ключевой продукт, возникающий из моносахаридов (моноз) после гидролиза лактозы, трансформируется лактобактериями до молочной кислоты, а дрожжи "доводят" тот же пируват до этанола [c.234]

Примером достаточно сложной структуры, сформированной из ацетата, малоната и метилмалоната, может служить известный антибиотик рифамицин. [c.241]

Введение в химию природных соединений (2001) -- [ c.316 , c.317 ]

Общая органическая химия Т.11 (1986) -- [ c.378 , c.464 ]

Биоорганическая химия (1987) -- [ c.741 ]

Новые окс-методы в аналитической химии (1968) -- [ c.0 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.509 ]

Биотехнология (1988) -- [ c.157 , c.158 ]

Хроматография Практическое приложение метода Часть 2 (1986) -- [ c.154 ]

Основы учения об антибиотиках (2004) -- [ c.32 , c.40 , c.87 , c.262 , c.285 , c.286 , c.287 , c.374 , c.413 , c.421 , c.456 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология