Лекарства бифункциональные

Далеко не все бифункциональные соединения можно встретить в природе или получить из ископаемых видов сырья простыми и общепринятыми методами переработки. Кроме того, соединения, участвующие в синтезе высокомолекулярных органических веществ, должны быть очень чистыми. Академик В. А. Каргин писал Если добрые три четверти усилий металлургов сводятся к тому, чтобы освободить металл от примесей, то это еще в большей степени касается химии . Наличие даже сотых долей процента примесей пагубно отражается на качестве высокомолекулярных веществ. И это существенное обстоятельство, так как витамины и лекарства вырабатываются ежегодно десятками тонн, а мономеры — сотнями тысяч тонн. Очистка такого количества химических продуктов — дело непростое, требуются большие помещения, многочисленное оборудование, большие затраты рабочей силы. Кроме того, всякая очистка неизбежно связана с потерями ценного вещества. [c.94]

Сконструированные подобным образом лекарства называют бифункциональными, а собственно научный подход — направленным транспортом лекарств. Указанный принцип конструирования точно нацеленных лекарств весьма привлекателен и, по-видимому, перспективен. В этом напра влении ведется упорная работа, хотя она и находится еще в самой начальной стадии. Однако уже существуют первые успешные примеры, о которых стоит коротко рассказать. [c.133]

Иммунотоксины. Среди наиболее активно изучающихся бифункциональных лекарственных средств, построенных по указанному выше принципу, следует отметить иммунотоксины. Это молекулярные конструкции, построенные из антитела и токсина. Антитело специфично в отношении конкретного антигена на поверхности определенных клеток, а токсин способен убивать эти клетки. Следовательно, иммунотоксин — средство для селективного выбивания какого-то типа клеток при полной неприкосновенности других клеток организма. В иммунотоксине антитело выполняет функцию адреса, токсин — эффектора. В идеальном случае токсин, включенный в состав иммунотоксина, не должен влиять ни на какие другие клетки, кроме тех, с которыми взаимодействует антитело. Оказалось, что этого добиться непросто. В очень небольших количествах иммунотоксин все же связывается различными клетками за счет сродства мембранных структур к самому токсину. Принципиально такая же проблема возникает при построении лекарств направленной доставки, содержащих не токсин, а другое физиологически активное вещество. (Собственная тропность эффектора к мембранам различных клеток в той или иной мере нарушает избирательность, обеспечиваемую антителом. [c.134]

В стадии исследований находится еще один интересный класс бифункциональных лекарств направленного действия, так называемый АДЕПТ. [c.135]

Приготовленные указанным методом Т-киллеры отлично срабатывают в культуре клеток in vitro. Насколько они эффективны против опухоли in vivo, еще не вполне ясно, исследования продолжаются. Вместе с тем уже сейчас достаточно оснований считать конструирование натасканных эффекторных клеток интересным и перспективным направлением в деле создания бифункциональных лекарств направленного действия. [c.136]

Иммунотоксины, респекрины и натасканные Т-киллеры находятся сейчас в стадии экспериментальных исследований, поэтому, естественно, возникает вопрос о реальности их применения в клинической практике. Ответом на этот вопрос могут послужить замечательные и весьма успешные клинические результаты по применению родственного класса бифункциональных лекарств, радиоантигенов. [c.136]

Идея лечения состояла в попытке элиминировать клоны лимфоидных клеток, специфичные к ацетилхолиновому рецептору, ведь именно из этих клеток образуются антителопродуценты, секретирующие соответствующие антитела. Был выделен и очищен в значительных количествах рецепторный белок. Затем его нагрузили относительно короткоживущим радиоизо гопом и стали вводить в организм больных людей. Результаты превзошли все ожидания после применения радиоантигена наступала длительная ремиссия заболевания, мышечный тонус восстанавливался, существенно уменьшались все клинические проявления миастении. Результаты лечения миастении радиоантигеном доказывают, что бифункциональные лекарства, содержащие адресный и эжекторный фрагменты, могут с успехом применяться в клинической практике. [c.137]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология