Мексилетин

Ib — препараты, не влияющие на ПД или укорачивающие его в проводящей системе сердца (лидокаин, пиромекаин, тримекаин, мексилетин, дифенин, этмозин ). [c.156]

Исследования с применением техники фиксации потенциала позволили разделить антиаритмические препараты I класса на действующие преимущественно на активированные (хинидин, дизопирамид) и инактивированные (лидокаин, мексилетин) каналы. Препараты первой подгруппы увеличивают длительность ПД, а второй уменьшают. [c.159]

Препараты I класса разделяют также по скорости восстановления чувствительности натриевых каналов. После введения лидокаина и мексилетина происходит быстрое восстановление чувствительности канала, поэтому они более эффективны при быстрых аритмиях (желудочковая экстрасистолия с коротким интервалом сцепления, частые пароксизмы желудочковой тахикардии или фибрилляция желудочков), хинидиноподобные препараты, наоборот, лучше применять при медленных аритмиях. [c.159]

Несмотря на антихолинергические свойства, препараты 1а класса могут уменьшать авто матизм за счёт снижения скорости медленной диастолической деполяризации пейсмекерных клеток. Таким образом, препараты 1а и 1с классов оказывают прямое (угнетающее) и непрямое (ваголитическое) влияние на синусовый узел. Следует отметить, что при исходной дисфункции синусового узла, как правило, более ярко проявляется прямое (угнетающее) на него действие. Больным с дисфункцией синусового узла не следует назначать мексилетин. [c.160]

У мексилетина выделено 8 метаболитов, 2 из них обладают антиаритмической активно-стью. Следует отметить, что мексилетин выделяется почками и реабсорбируется преимущественно при щелочной реакции мочи, а его метаболиты активно реабсорбируются при любых значениях pH мочи. [c.160]

Лидокаин имеет короткий Большинство препаратов необходимо принимать с интервалом 6-8 ч. Препараты с большим (мексилетин, N-aцeтилпpoкaинaмид) применяют с большими интервалами. Созданы пролонгированные формы хинидина (кинилентин, хинипэк) с Г,/2 приблизительно 10 ч их можно назначать 2 раза в сутки. [c.161]

Препараты 1Ь класса наиболее эффективны при желудочковых аритмиях. Лидокаин считают высокоэффективным и малотоксичным препаратом, к тому же он практически не влияет на сократимость миокарда и тонус сосудов (артериальная гипотензия обычно наблюдается лишь после быстрой внутривенной инфузии). В связи с низкой биодоступностью и коротким Г,/2 препарат необходимо вводить парентерально (часто в/в капельно). Другие препараты этого класса (местноанестезирующие средства, например триметин) по антиаритмической активности практически не отличаются от лидокаина, однако значительно хуже переносятся. Мексилетин и дифенин отличаются от остальных препаратов 1Ь класса тем, что их можно применять как парентерально, так и внутрь, однако они вызывают больше побочных эффектов. При желудочковой экстрасистолии, связанной с интоксикацией сердечными гликозидами, препарат выбора — дифенин, применение остальных антиаритмических ЛС до устранения симптомов интоксикации неэффективно и небезопасно. [c.161]

Побочные действия. Для препаратов 1а класса наиболее характерны диспепсические расстройства тошнота, расстройство стула, снижение аппетита (чаще при применении хинидина, реже — прокаинамида, мексилетина). Возможно развитие нейротоксического действия (головная боль, головокружение, мелькание мушек перед глазами), а также аллергических реакций. Перед началом приёма хинидина следует провести пробу на переносимость в связи с возможностью идиосинкразии. Новокаинамид может вызвать синдром, напоминающий СКВ и обычно проявляющийся артралгией и артритом, а также агранулоцитоз. [c.162]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология