Стратегия фрагментной конденсации

Стратегия фрагментной конденсации [c.216]

Существенный момент при выборе метода конденсации — свобода от рацемизации. Возможности исключения или значительного снижения рацемизации подробно рассмотрены в разд. 2.2.6.1, а также совместно со стратегией фрагментной конденсации (разд. 2.2.10.1). [c.226]

Под стратегией понимают последовательность связывания аминокислотных компонентов в пептид, причем следует различать постепенное наращивание и фрагментную конденсацию. Получение полипептидов путем постепенного наращивания цепи трудноосуществимо при больших размерах целевой молекулы. В этих случаях большое значение приобретает разделение объекта синтеза на отдельные фрагменты с последующим соединением их в полипептид. Оптимальный выбор комбинации защитных групп и применение подходящего метода конденсации для каждого отрезка составляет предмет тактики пептидного синтеза. [c.98]

Такая стратегия синтеза — в данном случае в сочетании с фрагментной конденсацией в растворе — единственный метод, который гарантирует надежный полный синтез изолированного природного продукта. [c.213]

Для обратимого блокирования концевых и боковых основных, кислых и спиртовых групп аминокислот существует большое число защитных групп (разд. 2.2.4), выбор которых определяется стратегией синтеза и селективностью их отщепления. Небольшие пептиды, а также участки последовательностей для фрагментной конденсации лучше всего могут быть синтезированы ступенчато с С-конца. При обсуждении отдельных защитных групп [c.220]

Под стратегией понимают последовательность соединения аминокислотных составляющих в пептид. С введением твердофазного синтеза в 1962 г. появился дополнительный выбор методов, т. е. кроме традиционного синтеза в растворе можно получать пептиды на второй фазе. При этом синтез на второй фазе может протекать либо как гетерогенная реакция (твердофазный синтез), либо как гомогенная реакция при применении растворимых полимерных носителей (жидкофазнкй синтез), либо как одновременно гетерогенная, так и гомогенная реакция (чередующийся твердо-фазно-жидкофазный синтез). В связи с этнм подятие стратегии несколько изменилось. Теперь под стратегией понимается только тип соединения аминокислот, причем различают ступенчатое наращивание цепей и фрагментную конденсацию. Особенности этих путей синтеза обсуждаются ниже. [c.211]

При синтезе пептидов, содержащих более двух аминокислотных остатков, у полученного защищённого дипептида необходимо освободить только N-концевую аминогруппу, удалив защиту лишь с М-конца дипептида. Таким образом, подбор за-ищтных групп должен соответствовать возможности удаления одной (временной) защитной гр>т1пы при полном сохранении всех остальных (постоянных) защитных групп. Планирование пептидного синтеза, включающее в себя подбор защитных групп, выбор метода конденсации и способа деблокирования, называется тактикой пептидного синтеза. Тактические задачи могут быть решены только после того, как разработана стратегия пептидного синтеза, т.е. намечены основные подходы к построению пептидной цепи. На современном этапе развития пептидного синтеза существуют две стратегии поогедо-вательное наращивание цепи, начиная с С-концевой аминокислоты, и фрагментная конденсация - получение коротких отрез- [c.64]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология