Антагонисты гепарина

Антагонисты гепарина, к-рые устраняют антикоагу-лянтное действие последнего. Практич. применение нашли препараты протамина, нек-рые синтетич. полимеры, напр, полибрен (ф-ла I), убиквин (II), и основные красители (азур А, толуидиновый синий и др.). Эти в-ва образуют с гепарином малодиссоциирующие соединения. [c.173]

Гепарин часто используется в качестве препарата, предотвращаюгцего свертывание крови. Действие гепарина в случае его передозировки можно устранить связыванием его рядом вегцеств—антагонистов гепарина. К ним относится прежде всего протамин (протамина сульфат). Протамин—сильно катионный полипептид, конкурирует с катионными участками антитромбина III за связывание с полианионным гепарином. [c.606]

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Протамина сульфат нейтрализует действие гепарина за счёт образования с ним неактивных комплексов. Хотя препарат считают антагонистом гепарина, при передозировке он сам способен оказать анти коагулирующее действие. [c.262]

Полимер применяется как антагонист гепарина — вещества, препятствующего свертыванию крови. Взаимодействие полибрена с гепарином приводит к тому, что антикоагулянт гепарин теряет способность снижать свертывание крови. Введение полибрена необходимо в тех случаях, когда в организме содержится избыточное количество гепарина. В частности, при использовании экстракорпо-реального кровообращения гепарин вводится в кровь в ряде случаев в крови содержится повышенное количество эндогенного гепарина, препятствующего нормальному свертыванию крови [c.311]

Повышенный интерес к ИПЭК обусловлен, в первую очередь, тем обстоятельством, что они могут быть образованы полиэлектролитами синтетического и природного происхождения. Это создает широкую перспективу их биомедицинского применения. Среди многих направлений, которые развиваются в настоящее время, следует отметить конструирование каталитических систем фермент - ИПЭК, иммунодиагностических систем, антагонистов гепарина, использование ИПЭК нуклеиновых кислот с синтетическими поликатионами для доставки первых в клетки. [c.340]

При парэнтеральном введении ФАП отщепление активного начала может происходить в процессе циркуляции ФАП в кровяном русле. В этом случае наблюдается пролонгация действия ФАВ, а пиковые концентрации ФАВ в крови, свойственные для его периодического введения, отсутствуют. Этот механизм характерен, например для ФАП, действующих на центральную нервную систему, куда полимеры не проникают, а также для ФАП, мишень которых находится в кровяном русле (антагонисты гепарина) или если рецепторы трудно доступны для полимеров (некоторые гормоны) и т. д. ФАП, высвобождающие ФАВ до контакта с целевыми клетками, представляют собой депо этих соединений и могут рассматриваться как высокомолекулярные пролекарства. Высвобождение низкомолекулярных ФАВ может также происходить при контакте с клеткой, около ее поверхности, что создает повышенную концентрацию в месте действия. С достоверностью такой механизм действия для конкретных ФАП пока не установлен. [c.34]

Полученные результаты позволяют сделать вывод о том, что иммобилизованный гепарин способен выполнять все функции (антикоагулянтные и литические) гепарина в растворе. Следовательно, механизм повыщенной гемосовместимости полимеров, модифицированных ковалентным присоединением гепарина, заключается в эффективном предотвращении свертывания граничащих с полимером слоев крови. Кровь в этих слоях находится в псевдогепаринизированном состоянии, отличие которого от истинно гепаринизированного состояния заключается в том, что гепарин хотя и контактирует непосредственно с кровью, но прочно связан с нерастворимым полимером. Все это приводит не только к предотвращению тромбообразования на полимерной поверхности, но и к быстрому восстановлению в живом организме всех параметров свертывающей системы после прекращения контакта крови с полимером без специального введения антагонистов гепарина. [c.261]

Основным побочным эффектом всех антикоагулянтов является возможность развития кровотечений. Внимание поэтому стали уделять поискам гемостатических средств. Специфическим антагонистом гепарина является протамин сульфат — препарат белковой природы, получаемый из спермы рыб. Природными антагонистами разных антикоагулянтов являются препараты витамина К, в том числе полученный синтетическим путем витамин К[ (фитаменадион). Синтетическим путем создан водорастворимый аналог витамина К — препарат викасол. Применяют также в качестве гемостатических средств антифиб-ринолитические препараты. Специфическими препаратами [c.106]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология