Ксенобиотики первая фаза

Для метаболизма некоторых ксенобиотиков достаточно реакций только первой или второй фазы биотрансформации. Однако большинство чужеродных веществ претерпевает и метаболические превращения (первая фаза) и конъюгацию (вторая фаза). Например, метилтиопурин сперва подвергается -деалкилированию, а затем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Показателен в данном случае метаболизм аспирина, также связанный с обеими фазами биотрансформации. [c.523]

Первая фаза биотрансформации ксенобиотиков характеризуется реакциями окисления, восстановления и гидролиза. К наиболее распространенным [c.510]

Первая фаза биотрансформации отличается реакциями окисления, восстановления и гидролиза. Наиболее распространенные реакции -реакции окисления. При разрушении клеток мембраны эндоплазматического ретикулума с иммобилизованными на них ферментами биотрансформации образуют микросомы (шарообразные структуры). В связи с этим окислительная биотрансформация ксенобиотиков носит название микросомальное окисление. [c.399]

Вторая фаза биотрансформации — конъюгация — включает реакции двух типов. Первый тип реакций — активируется конъюгирующее вещество, которое затем взаимодействует с ксенобиотиком (происходит во всех тканях). Второй тип реакций — активируется ксенобиотик, который взаимодействует с конъюгирующим веществом (происходит в печени и почках встречается редко). [c.485]

Реакции биоактивации ксенобиотиков. Биотрансформация часто приводит к изменениям в молекуле ксенобиотика, которые увеличивают ее полярность, растворимость и способствуют более быстрому выведению из организма. Так как токсичность в немалой мере обусловлена накоплением вещества в клетках, можно полагать, что выведение исходного ксенобиотика или его метаболитов из организма приводит к уменьшению или полному исчезновению токсического эффекта. Однако существует много исключений, например, в ряде реакций образуются продукты с большей токсичностью по сравнению с исходным веществом, особенно в реакциях первой фазы системы биотрансформации. [c.517]

Выделяют две стадии биотрансформации первая фаза — окисление, восстановление или гидролиз, при этом вводятся полярные группы в молекулу ксенобиотика, вторая фаза - конъюгация, происходит ассоциация чужеродного вещества с эндогенными гидрофильными молекула>5[и. [c.397]

При биодеградации ксенобиотиков в природных средах за длительность лаг-фазы принимают время, необходимое микроорганизмам для разложения приблизительно 10% субстрата. В лаг-фазе при адаптации микробной популяции происходит синтез ферментов, осуществляющих биодеградацию или усвоение ксенобиотика. Лаг-фаза довольно продолжительна. Длительность ее зависит от физиологической активности и генетических особенностей микроорганизмов, так как ферменты, воздействующие на ксенобиотики, и их аналоги индуцибельны или находятся под контролем сложных регуляторных механизмов. При повторном попадании ксенобиотика в данное местообитание адаптационный период уменьшается. Адаптация популяции может сохраняться несколько месяцев после исчерпания субстрата. Например, почвенный биоценоз сохраняет способность быстро, без длительной лаг-фазы воздействовать на гербицид 2,4-Д в течение года с момента первого контакта с этим гербицидом. [c.361]

Современные данные позволяют говорить о трёх фазах детоксикации ксенобиотиков, из которых первые две осуществляются с помощью генетически детерминированных ферментов (схема 7.2). [c.232]

В молекуле ксенобиотика при биотрансформации происходят изменения, которые увеличивают ее полярность, растворимость и способствуют быстрому выведению из организма. Выведение исходного ксенобиотика и продуктов его метаболизма из организма приводит к уменьшению или полному исчезновению токсического эффекта. Но в ряде реакций образуются продукты с большей токсичностью по сравнению с исходным ксенобиотиком, особенно в реакциях первой фазы системы биотрансформации. Реакции биотрансформации, когда образуются продукты с большей токсичностью, носят названия реакции биоактивации. Наиболее известная такая реакция превращение инсектицида паратиона в пара оксон. Паратион относится к органотиофосфатам, которые нейротоксичны при их взаимодействии с ферментом ацетилхолинэстеразой. [c.406]

Наличие НАДФН — цитохром с редуктазы (цитохром Р-450) показано в саьшх различных тканях млекопитающих в гепатоцитах, надпочечниках, почках, легких, сердце, желудке, коже, семенниках, плаценте, лимфоцитах и др. Тем не менее существует выраженная специализация работы этих цепей в различных тканях. Так, в печени и легких наиболее активно протекает первая фаза окисления-восстановления ксенобиотиков, сродство к которым гидроксилазных ферментных систем значительно больше, чем, например, к ненасьиценным жирным кислотам. [c.151]

Итого 12 НАДФН+Н" и 5 молекул Ф-6-Ф из 6 молекул Г-6-Ф. Функции 1) синтез НАДФН для биосинтезов и первой стадии обезвреживания ксенобиотиков 2) синтез пентозофосфатов для нуклеотидов 3) образование моносахаридов от 3 до 7 (в новых схемах до 8) углеводных атомов (триозы, тетрозы, пентозы, гексозы, гептозы) 4) в растениях участие в темновой фазе фотосинтеза. [c.168]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология