Ацетилхолинэстераза фосфорилированная

Суммируя, можно сказать, что нет прямых данных, свидетельствующих о том, что эстераза, уровень которой повышается под действием алдрина, относится к А-типу. Однако имеющиеся косвенные доказательства позволяют создать стройную гипотезу. Если этот фермент не является А-эстеразой, то во всяком случае он способен фосфорилироваться и поэтому может конкурировать с более жизненно важным ферментом (например, ацетилхолинэстеразой эритроцитов) за взаимодействие с параоксоном. Такая альтернатива очень мало вероятна, так как трудно представить себе, как с помощью этого механизма простое повышение активности фермента на 30 % может предупредить гибель от семикратного увеличения дозы параоксона. [c.245]

Месяц спустя была опубликована работа Кнунянца и сотр. [417], которые изучали зависимость между строением заместителей, связанных с фосфором в фосфорильном остатке, и кинетикой реактивации фосфорилированной ацетилхолинэстеразы. На основании полученных данных они пришли к выводу, что скорость реактивации определяется, по-видимому, теми же факторами, которые вообще определяют скорость нуклеофильного замещения у тетраэдрического атома фосфора, и в частности наличием — -сопряжения заместителей с З -орбитами фосфора в переходном состоянии. Было высказано также предположение, что в подобном сопряжении, по-видимому, может участвовать и неподеленная пара электронов кислорода оксигруппы серина, которая, как известно, фосфорилируется в эстеразном участке холинэстераз. [c.586]

Почти одновременно с открытием ДДТ было найдено, что некоторые органические эфиры фосфорной кислоты обладают сильными инсектицидными свойствами. В определенных пределах их активность может быть связана со способностью выступать в качестве фосфорилирующих агентов. Инсектициды данной группы токсичны как для насекомых, так и для млекопитающих, поскольку они фосфорилируют (и тем самым блокируют) фермент ацетилхолинэстеразу, ответственный за возникновение и передачу нервных импульсов. Инактивирующее действие фосфорорганических ядов можно приближенно представить как нуклеофильную атаку аниона, образовавшегося за счет связанной с ферментом первичной гидроксильной группы, на атом фосфора с отщеплением уходящей группы Ь (схема а). [c.480]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология