Пиритиамин

В 1936 г. Уильямсом был впервые осуществлен полный синтез тиамина, в настоящее время он получается синтетически в производственном масштабе. Оригинальный синтез тиамина разработан Г. В. Челинцевым и 3. В. Беневоленской Осуществлен синтез и ряда производных и аналогов тиамина. При этом установлено, что незначительные, казалось, изменения в химическом строении молекулы существенно сказываются на физиологической активности вещества. Оказалось, что некоторые аналоги тиамина являются его антагонистами, сводя на нет действие тиамина. Таков, в частности, так называемый пиритиамин, содержащий вместо тиазольного — пиридиновое ядро [c.402]

Аналоги. Замещение метильной группы у пиримидинового цикла на этильную, пропильную или изопропильную группы дает соединения с некоторой витаминной активностью, однако ее замещение водородом снижает активность до 5% от исходной. Бутильный аналог является конкурентным ингибитором. Обработка тиамина кипящей 5 н. НС1 дезаминирует его в оксианалог, окситиамин — мощный антагонист. Пиритиамин, другой конкурентный аналог, содержащий остаток [c.209]

Факт развития тяжелых параличей при тиаминовой недостаточности, с одной стороны, и результаты, полученные при исследовании аналогов тиамина, — с другой, позволили высказать предположение об особой функции тиамина в нейронах [18а]. Считается, что тиаминдифосфат (или, возможно, тиаминтрифосфат) играет важную роль в системе транспорта натрия через мембрану нейронов [20, 30]. О правильности этой концепции свидетельствует тот факт, что аналог тиамина, пиритиамин, вытесняет тиамин из препаратов нервных клеток. Мощный нервный яд тетродотоксин (рис. 16-7) не только блокирует проводимость нейронов путем подавления диффузии ионов натрия в нервную клетку, но и ускоряет выделение тиамина из мембран нервных клеток. На важное значение тиаминтрифосфата в метаболизме указывает тот факт, что в мозге крысы обнаружены растворимые и связанные с мембранами тиаминтрифосфатазы [31, 32]. [c.209]

Пиритиамин — антивитамин для тиамина. Явление авитаминоза у крыс можно вызвать кормлением небольшими количествами пиритиамина, устранить — введением в организм тиамина. [c.144]

Интересно также отметить влияние величины алкильного остатка в положении 2 на активность соединения если этильный гомолог витамина BI (№ 2) по своей активности даже несколько превосходит витамин, то -бутильный гомолог (№ 4) уже не только не обладает активностью, но даже, наоборот, проявляет антивитаминное действие. Подобными же свойствами ингибитора витамина BI обладает и гетеро-аналог витамина BI, в котором тиазольное кольцо заменено на пиридиновое, — так называемый пиритиамин 30-75, являющийся наиболее сильным из всех известных антагонистов витамина BI [c.398]

Пиритиамин является антивитамином для тиамина. Явления авитаминоза Вг (полиневрит) у крыс можно вызвать кормлением небольшими количествами пиритиамина. Эти явления могут быть [c.190]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология